Telmisartan mn dhe emri tregtar. Telmisartan-sz - udhëzime për përdorim. Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Telmista: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Telmista është një ilaç antihipertensiv.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit Telmisty - tableta: pothuajse të bardha ose të bardha; në një dozë prej 20 mg - të rrumbullakëta, 40 mg - bikonveks, ovale, 80 mg - bikonveks, në formë kapsule (në një flluskë të materialit të kombinuar 7 copë, në një kuti kartoni 2, 4, 8, 12 ose 14 blistera; në një flluskë 10 copë, në një kuti kartoni 3, 6 ose 9 blistera).

Përbërja e një tablete:

Substanca aktive: telmisartan - 20, 40 ose 80 mg;
eksipientë: hidroksid natriumi, monohidrat laktozë, stearat magnezi, meglumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Telmisartani, substanca aktive e Telmista, ka veti antihipertensive, duke qenë një antagonist i receptorit të angiotenzinës II (bllokues i receptorit AT 1). Duke zhvendosur angiotensin II nga lidhja e saj me receptorin, ajo nuk ka një efekt agonist në këtë receptor. Telmisartan mund të lidhet në mënyrë selektive dhe për një kohë të gjatë vetëm me receptorët e angiotenzinës II të nëntipit AT 1. Nuk ka afinitet për receptorët e tjerë të angiotenzinës, rëndësia funksionale e të cilëve dhe rezultati i ndikimit të tepruar (për shkak të përdorimit të telmisartan) të angiotenzinës II në to nuk janë studiuar.

Telmisartan zvogëlon përmbajtjen e aldosteronit në plazmën e gjakut, nuk ndikon në përqendrimin e reninës dhe nuk bllokon kanalet jonike. Substanca aktive nuk frenon ACE (enzima konvertuese e angiotenzinës), e cila gjithashtu shkatërron bradikininën, kështu që nuk ka reaksione anësore të shkaktuara nga bradikinina.

Telmisartan, i marrë në një dozë prej 80 mg, bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Pas dozës së parë të barit brenda 3 orëve, vërehet fillimi i efektit hipotensiv, efekti vazhdon për një ditë dhe mbetet i rëndësishëm deri në dy ditë. Një efekt hipotensiv i qëndrueshëm zakonisht zhvillohet pas 4-8 javësh nga fillimi i trajtimit me përdorim të rregullt të telmisartan.

Me hipertension arterial, ilaçi ndihmon në uljen e presionit të gjakut sistolik dhe diastolik (BP). Telmisartan nuk ka asnjë efekt në rrahjet e zemrës (rrahjet e zemrës).

Në pacientët me tërheqje të papritur të telmisartan, presioni i gjakut kthehet gradualisht në vlerën e tij origjinale, nuk vërehet sindroma e tërheqjes.

Farmakokinetika

absorbimi: kur merret nga goja, përthithet shpejt në traktin gastrointestinal. Biodisponueshmëria është 50%. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja e AUC (zona nën kurbën farmakokinetike) varion nga 6% në 19% në një dozë prej 40 dhe 160 mg, përkatësisht. 3 orë pas marrjes së telmisartanit, përqendrimi i tij në plazmën e gjakut zvogëlohet (nuk varet nga koha e vaktit). AUC dhe përqendrimi maksimal i substancës në plazmën e gjakut (C max) tek gratë janë përkatësisht afërsisht 2 dhe 3 herë më të larta se tek burrat. Nuk u vu re asnjë efekt domethënës në efikasitet;
shpërndarja dhe metabolizmi: 99.5% e substancës lidhet me proteinat e plazmës (kryesisht glikoproteinën alfa-1 dhe albuminën). Vëllimi i dukshëm i shpërndarjes në përqendrimin e ekuilibrit është mesatarisht 500 litra. Metabolizmi ndodh nga konjugimi me acidin glukuronik për të formuar metabolitë farmakologjikisht joaktivë;
ekskretimi: T 1/2 (gjysma e jetës) - më shumë se 20 orë. Substanca kryesisht ekskretohet e pandryshuar përmes zorrëve, me urinë - më pak se 2%. Pastrimi total i plazmës është mjaft i lartë në krahasim me qarkullimin hepatik (rreth 1500 ml/min) dhe është rreth 900 ml/min.

Parametrat kryesorë farmakokinetikë të telmisartan kur përdoret tek fëmijët dhe adoleshentët e moshës 6 deri në 18 vjeç për 4 javë në një dozë prej 1 ose 2 mg / kg janë përgjithësisht të krahasueshëm me ata në pacientët e rritur dhe konfirmojnë jolinearitetin e farmakokinetikës së aktivit. substancë, veçanërisht në lidhje me C max.

Indikacionet për përdorim

hipertension arterial;
rrezik i lartë i sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët mbi 55 vjeç - për të reduktuar sëmundshmërinë dhe vdekshmërinë kardiovaskulare.

Kundërindikimet

Absolute:

forma të rënda të mosfunksionimit të mëlçisë (klasifikimi Child-Pugh - klasa C);
bllokimi i kanaleve biliare;
përdorimi i kombinuar me aliskiren në pacientët me insuficiencë renale të rëndë ose të moderuar (shkalla e filtrimit glomerular më pak se 60 ml / min / 1,73 m 2) ose me diabet mellitus;
mungesa e laktazës / saharozës / izomaltazës, intoleranca e fruktozës, keqpërthithja e glukozës-galaktozës;
shtatzënia dhe laktacioni;
mosha deri në 18 vjeç;
mbindjeshmëria individuale ndaj telmisartanit ose ndonjë prej përbërësve ndihmës të barit.

Relative (sëmundjet / kushtet në të cilat përdorimi i Telmista kërkon kujdes):

funksioni i dëmtuar i veshkave dhe / ose i mëlçisë;
stenozë bilaterale e arterieve renale ose stenozë e arteries së një veshke të vetme;
kushtet pas transplantimit të veshkave (për shkak të mungesës së përvojës në përdorim);
hiperkalemia;
hiponatremia;
dështimi kronik i zemrës;
ngushtimi i valvulës mitrale dhe / ose aortale;
HOCMP (kardiomiopatia obstruktive hipertrofike);
një rënie në BCC (vëllimi i gjakut qarkullues) për shkak të trajtimit të mëparshëm me diuretikë, marrjes së kufizuar të kripës, të vjellave ose diarresë;
hiperaldosteronizmi primar (siguria dhe efikasiteti nuk janë përcaktuar).

Udhëzime për përdorim Telmyst: metoda dhe dozimi

Tabletat Telmista merren nga goja, pavarësisht nga koha e vaktit.

Në rast të hipertensionit arterial, rekomandohet të filloni të merrni 20 ose 40 mg të barit 1 herë në ditë. Në disa pacientë, është e mundur të arrihet një efekt antihipertensiv në një dozë prej 20 mg / ditë. Në rast të efektit terapeutik të pamjaftueshëm, doza mund të rritet në një dozë maksimale ditore prej 80 mg. Gjatë rritjes së dozës, duhet të kihet parasysh se efekti maksimal hipotensiv i Telmista zakonisht arrihet pas 4-8 javësh nga fillimi i terapisë.

Për të reduktuar sëmundshmërinë dhe vdekshmërinë kardiovaskulare, rekomandohet marrja e 80 mg të barit 1 herë në ditë.

Në fazën fillestare të trajtimit, mund të kërkohen metoda shtesë për normalizimin e presionit të gjakut.

Nuk kërkohet rregullimi i regjimit të dozimit për pacientët me insuficiencë renale, përfshirë ata në hemodializë.

Për mosfunksionim të lehtë ose të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B Child-Pugh), doza maksimale ditore e Telmista është 40 mg.

Në pacientët e moshuar, farmakokinetika e telmisartan nuk ndryshon, kështu që nuk ka nevojë të rregulloni dozën e barit për ta.

Efektet anësore

Kur përdorni Telmista, janë të mundshme reaksionet anësore të mëposhtme nga sistemet dhe organet:

zemra: takikardi, bradikardi;
enët: hipotension ortostatik, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut;
sistemi tretës: diarre, dhimbje barku, dispepsi, siklet në stomak, fryrje, të vjella, disgeuzi (perversion i shijes), thatësi e mukozës orale, mosfunksionim i mëlçisë / sëmundje të mëlçisë;
gjaku dhe sistemi limfatik: trombocitopeni, eozinofili, anemi, sepsë (përfshirë sepsën fatale);
sistemi nervor: pagjumësi, ankth, depresion, vertigo, të fikët;
sistemi imunitar: mbindjeshmëri (urtikarie, eritema, angioedema), reaksione anafilaktike, kruajtje, ekzemë, skuqje të lëkurës (përfshirë ilaçet), hiperhidrozë, angioedemë (deri në vdekje), skuqje toksike të lëkurës;
organi i shikimit: shqetësime vizuale;
sistemi i frymëmarrjes, gjoksi dhe organet mediastinale: kollë, gulçim, infeksione të traktit të sipërm respirator, sëmundje intersticiale të mushkërive (lidhja shkakësore me përdorimin e telmisartan nuk është vendosur);
indi muskuloskeletor dhe lidhës: dhimbje shpine, artralgji, spazma muskulore (ngërçe në viç), mialgji, dhimbje në këmbë, dhimbje në tendinat (simptoma të ngjashme me inflamacionin dhe degjenerimin e indit të tendinit);
veshkat dhe trakti urinar: funksioni i dëmtuar i veshkave (përfshirë dështimin akut të veshkave), infeksione të traktit urinar (përfshirë cistitin);
trupi në tërësi: dobësi e përgjithshme, sindroma e ngjashme me gripin, dhimbje gjoksi;
Studime instrumentale dhe laboratorike: një rritje në përmbajtjen e acidit urik, kreatininës në plazmën e gjakut, një rënie në nivelet e hemoglobinës, një rritje në aktivitetin e transaminazave hepatike, CPK (kreatine fosfokinaza) në plazmën e gjakut, hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus. ), hiperkalemia.

Marrëdhënia e shkallës së shfaqjes së efekteve anësore me moshën, gjininë ose racën e pacientëve nuk është vendosur.

Mbidozimi

Me një mbidozë të Telmista, mund të shfaqen simptomat e mëposhtme: takikardi, bradikardi, një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut.

udhëzime të veçanta

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve Telmista dhe ACE ose i një frenuesi të drejtpërdrejtë të reninës, aliskiren, për shkak të një efekti të dyfishtë në RAAS (sistemi renin-angiotensin-aldosterone), dëmton funksionin e veshkave (duke përfshirë mund të çojë në dështim akut të veshkave) dhe gjithashtu rrit rrezikun e hipotensionit arterial dhe hiperkalemisë. Nëse një terapi e tillë shoqëruese është absolutisht e nevojshme, ajo duhet të kryhet nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore, si dhe të kontrollohet rregullisht funksioni i veshkave, presioni i gjakut dhe nivelet e elektroliteve në plazmën e gjakut.

Në pacientët me nefropati diabetike, nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i telmisartan dhe frenuesit ACE.

Në rastet kur toni vaskular dhe funksioni i veshkave varen kryesisht nga aktiviteti i RAAS (për shembull, në pacientët me sëmundje të veshkave, duke përfshirë stenozën dypalëshe të arteries renale ose stenozën e arteries në një veshkë të vetme, ose me dështim kronik të zemrës), përdorimi i barnave që ndikojnë në RAAS mund të çojnë në zhvillimin e hiperazotemisë, hipotensionit arterial akut, oligurisë dhe dështimit akut të veshkave (në raste të rralla).

Kur përdoret së bashku me diuretikët që kursejnë kalium Telmista, zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium, aditivë dhe agjentë të tjerë që rrisin përqendrimin e kaliumit në plazmën e gjakut (për shembull, heparin), është e nevojshme të kontrollohet niveli i kaliumit në gjak.

Meqenëse telmisartani ekskretohet kryesisht në tëmth, sëmundja obstruktive e traktit biliar ose funksioni i dëmtuar i mëlçisë mund të zvogëlojnë pastrimin e barit.

Në diabetin mellitus dhe një rrezik shtesë kardiovaskular, për shembull, sëmundjen e arterieve koronare (CHD), përdorimi i Telmista mund të shkaktojë infarkt miokardi fatal dhe vdekje të papritur kardiovaskulare. Në pacientët me diabet, sëmundja e arterieve koronare mund të mos diagnostikohet, pasi simptomat e saj në këtë rast nuk shfaqen gjithmonë. Prandaj, para fillimit të terapisë me ilaçin, është e nevojshme të kryhen ekzaminime të përshtatshme diagnostikuese, duke përfshirë një test ushtrimor.

Në pacientët me diabet mellitus të trajtuar me insulinë ose me ilaçe hipoglikemike orale, hipoglikemia mund të zhvillohet gjatë terapisë me Telmista. Pacientë të tillë duhet të kontrollojnë përqendrimin e glukozës në gjak, pasi, në varësi të këtij treguesi, është e nevojshme të rregulloni dozën e insulinës ose ilaçeve hipoglikemike.

Në hiperaldosteronizmin primar, përdorimi i barnave antihipertensive - frenuesit RAAS - zakonisht nuk është efektiv. Pacientë të tillë nuk rekomandohet të marrin Telmista.

Përdorimi i ilaçit është i mundur në kombinim me diuretikët tiazidë, pasi një kombinim i tillë siguron një ulje shtesë të presionit të gjakut.

Studimet kanë treguar se Telmista është më pak efektive në pacientët e racës së zezë. Shkeljet e funksionimit të mëlçisë me përdorimin e telmisartan janë vërejtur në shumicën e rasteve në banorët e Japonisë.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse

Kur drejtoni automjete dhe kryeni të gjitha llojet e aktiviteteve që kërkojnë një reagim të shpejtë mendor, motorik dhe vëmendje të shtuar, është e nevojshme të merren parasysh gjasat e përgjumjes dhe marramendjes gjatë trajtimit me ilaçe dhe të jeni të kujdesshëm.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Sipas udhëzimeve, Telmista është kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Nëse diagnostikohet shtatzënia, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Nëse është e nevojshme, duhet të përshkruhen barna antihipertensive të klasave të tjera të miratuara për përdorim gjatë shtatzënisë. Gratë që planifikojnë një shtatzëni gjithashtu këshillohen të përdorin terapi alternative.

Në studimet paraklinike të ilaçit, efektet teratogjene nuk u zbuluan. Por është vërtetuar se përdorimi i antagonistëve të receptorit të angiotenzinës II në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë shkakton fetotoksicitet (oligohidramnios, ulje të funksionit të veshkave, ngadalësim të osifikimit të kockave të kafkës së fetusit) dhe toksicitet neonatal (hipotension arterial, insuficiencë renale, hiperkalemi). .

Të porsalindurit, nënat e të cilëve kanë marrë Telmista gjatë shtatzënisë, kërkojnë mbikëqyrje mjekësore për shkak të zhvillimit të mundshëm të hipotensionit arterial në to.

Meqenëse nuk ka informacion për depërtimin e telmisartan në qumështin e gjirit, ilaçi është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji.

Aplikimi në fëmijëri

Siguria dhe efikasiteti i telmisartan në pediatri nuk është vërtetuar, prandaj, tabletat Telmista 40 mg, 80 mg dhe 20 mg janë të ndaluara për fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, përdorimi i barit kërkon kujdes.

Në insuficiencë renale të rëndë ose të moderuar (shkalla e filtrimit glomerular më pak se 60 ml / min / 1,73 m 2), bashkëadministrimi i Telmista dhe aliskiren është kundërindikuar.

Për funksionin e dëmtuar të mëlçisë

Nuk rekomandohet marrja e barit në pacientët me funksion të rëndë të dëmtuar të mëlçisë (klasa C Child-Pugh).

Me insuficiencë hepatike të butë deri në mesatare (klasifikimi Child-Pugh - klasa A dhe B), përdorimi i Telmista kërkon kujdes. Doza maksimale ditore e barit në këtë rast nuk duhet të kalojë 40 mg.

Përdorni tek të moshuarit

Nuk ka nevojë të rregullohet doza e Telmista për pacientët e moshuar.

ndërveprimin e drogës

Përdorimi i telmisartan në të njëjtën kohë me barna të caktuara mund të çojë në zhvillimin e efekteve të mëposhtme:

barna antihipertensive: rritje e efektit antihipertensiv;
warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine dhe simvastatin: nuk vërehet asnjë ndërveprim klinikisht i rëndësishëm. Në disa raste, është e mundur një rritje e përmbajtjes së digoksinës në plazmën e gjakut me një mesatare prej 20%. Kur përdoret së bashku me digoksinën, rekomandohet të monitorohet periodikisht përqendrimi i saj në plazmë;
Diuretikët që kursejnë kaliumin (p.sh., spironolactone, amiloride, triamterene, eplerenone), zëvendësuesit që përmbajnë kalium, frenuesit ACE, antagonistët e receptorit të angiotenzinës II, NSAIDs (ilaçe anti-inflamatore jo-steroide), duke përfshirë ciklooksiantizuesit selektivë, imunoksigjenazë, (tacrolimus ose ciklosporinë) dhe trimetoprim: rrezik i shtuar i hiperkalemisë (për shkak të një efekti sinergjik);
ramipril: një rritje 2.5-fish e C max dhe AUC 0-24 e ramiprilit dhe ramiprilatit;
Preparatet e litiumit: një rritje e kthyeshme e përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut (është raportuar në raste të rralla) me një efekt toksik shoqërues. Rekomandohet të kontrollohet periodikisht niveli i përmbajtjes së litiumit në plazmë;
NSAID (përfshirë acidin acetilsalicilik, NSAID jo selektivë dhe frenuesit e ciklooksigjenazës-2): një ulje e efektit hipotensiv të telmisartan, një rrezik i shtuar i zhvillimit të dështimit akut të veshkave me dehidrim. Në fillim të terapisë së kombinuar me telmisartan dhe NSAID, është e nevojshme të kompensohet BCC dhe të kontrollohet funksioni i veshkave;
amifostine, baclofen: fuqizimi i efektit hipotensiv të telmisartan;
barbituratet, alkooli, ilaqet kundër depresionit dhe narkotikët: përkeqësimi i hipotensionit ortostatik.

Analoge

Analogët e Telmista janë: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan dhe të tjerë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C, jashtë mundësive të fëmijëve.

Afati i ruajtjes - 3 vjet.

tableta të veshura me film

Pronar/Regjistrues

Ylli i Veriut, CJSC

Klasifikimi Ndërkombëtar i Sëmundjeve (ICD-10)

I10 Hipertensioni [primar] esencial

Grupi farmakologjik

Antagonist i receptorit të angiotenzinës II

efekt farmakologjik

Agjent antihipertensiv, antagonist i receptorit të angiotenzinës II (tipi AT1). Ka një afinitet shumë të lartë për këtë nëntip receptor. Duke u lidhur në mënyrë selektive dhe për një kohë të gjatë me receptorët, telmisartani zhvendos angiotensin II nga lidhja e saj me receptorët AT1. Nuk tregon afinitet për nëntipet e tjera të receptorëve AT. Rëndësia funksionale e nënllojeve të tjera të receptorëve dhe efekti i niveleve të ngritura (si rezultat i administrimit të telmisartan) të angiotensin II mbi to nuk dihet. Telmisartan zvogëlon nivelet e aldosteronit plazmatik, nuk frenon reninën plazmatike, nuk bllokon kanalet jonike, nuk frenon ACE (kinazën II), e cila gjithashtu shkatërron bradikininën. Prandaj, nuk ka efekte anësore të lidhura me bradikinin.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal. Biodisponueshmëria është 50%. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja e AUC varion nga 6% (në një dozë prej 40 mg) në 19% (në një dozë prej 160 mg). 3 orë pas gëlltitjes, niveli i përqendrimit plazmatik zvogëlohet, pavarësisht nëse merret me ushqim ose me stomakun bosh. Komunikimi me proteinat e plazmës është 99.5%. Vlerat mesatare të V d të dukshme në fazën e ekuilibrit janë 500 litra. Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Metabolitet janë farmakologjikisht joaktivë.

T 1/2 - më shumë se 20 orë.Ekskretohet përmes zorrëve i pandryshuar. Ekskretimi kumulativ nga veshkat është më pak se 1%. Pastrimi total i plazmës - 1000 ml / min (rrjedhja e gjakut renale - 1500 ml / min).

Hipertensioni arterial.

Obstruksion i traktit biliar, mosfunksionim i rëndë i mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia, laktacioni (ushqyerja me gji), mbindjeshmëria ndaj telmisartan.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, lodhje, pagjumësi, ankth, depresion, konvulsione.

Nga sistemi tretës: dhimbje barku, dispepsi, nauze, diarre, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike.

Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë, faringjit, infeksione të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes.

Nga sistemi hematopoietik: ulje e nivelit të hemoglobinës.

Reaksionet alergjike: skuqje; në një rast të vetëm - angioedema.

Nga sistemi urinar: edemë periferike, infeksione të traktit urinar, rritje të nivelit të acidit urik, hiperkreatininemi.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: ulje e theksuar e presionit të gjakut, palpitacione, dhimbje gjoksi.

Nga sistemi muskuloskeletor: dhimbje shpine, mialgji, artralgji.

Nga ana e treguesve laboratorikë: hiperkalemia, anemia, hiperuricemia.

Të tjerët: sindromi i ngjashëm me gripin.

udhëzime të veçanta

Me kujdes, telmisartan përdoret për shkelje të funksionit të mëlçisë, ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit në fazën akute, sëmundje të tjera të traktit gastrointestinal, stenozë të aortës dhe valvulës mitrale, kardiomiopati hipertrofike obstruktive, sëmundje të arterieve koronare, dështim të zemrës.

Në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të arteries renale të veshkës së vetme funksionale, përdorimi i telmisartan rrit rrezikun e hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit të veshkave. Prandaj, telmisartan duhet të përdoret me kujdes në këtë kategori pacientësh.

Gjatë përdorimit të telmisartan në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, është e nevojshme të kontrollohet përmbajtja e kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut.

Aktualisht, nuk ka të dhëna për përdorimin e telmisartan në pacientët me një transplant të fundit të veshkave.

Hipotensioni arterial simptomatik mund të ndodhë në pacientët me BCC të reduktuar dhe / ose hiponatremi, veçanërisht pas marrjes së dozës së parë të telmisartan. Prandaj, para terapisë, korrigjimi i kushteve të tilla është i nevojshëm.

Përdorimi i telmisartanit është i mundur në kombinim me diuretikët tiazidë, sepse. Ky kombinim siguron një ulje shtesë të presionit të gjakut.

Kur merret parasysh mundësia e rritjes së dozës së telmisartanit, duhet të mbahet mend se efekti maksimal hipotensiv zakonisht arrihet 4-8 javë pas fillimit të trajtimit.

Përdorimi pediatrik

Nuk ka të dhëna për sigurinë dhe efikasitetin e telmisartan tek fëmijët dhe adoleshentët.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Çështja e mundësisë së përfshirjes në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe reagime të shpejta psikomotore duhet të vendoset vetëm pasi të vlerësohet reagimi individual ndaj telmisartan.

Me dështim të veshkave

Kundërindikuar në dëmtimin e rëndë të veshkave.

Në shkelje të funksioneve të mëlçisë

Kundërindikuar në dëmtimin e rëndë të mëlçisë.

Të moshuarit

Pacientët e moshuar nuk kanë nevojë për rregullim të dozës.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Telmisartan është kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit (ushqyerja me gji).

ndërveprimin e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me barna antihipertensive, është e mundur të rritet efekti antihipertensiv.

Me përdorim të njëkohshëm me diuretikë që kursejnë kalium, heparinë, suplemente dietike, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Me përdorim të njëkohshëm me përgatitjet e litiumit, është e mundur një rritje e përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut.

Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur një rritje në përqendrimin e digoksinës në plazmën e gjakut.

Për të rriturit, doza ditore është 20-40 mg (1 herë në ditë). Në disa pacientë, efekti hipotensiv mund të arrihet në një dozë prej 20 mg / ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 80 mg / ditë.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pacientët e moshuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Për pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, doza ditore është 40 mg.

Formula bruto

C 33 H 30 N 4 O 2

Grupi farmakologjik i substancës Telmisartan

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

144701-48-4

Karakteristikat e substancës Telmisartan

Pluhur kristalor pa erë të bardhë ose pa ngjyrë, praktikisht i patretshëm në ujë dhe në pH 3 deri në 9 pjesërisht i tretshëm në acide të forta (përveç acidit klorhidrik), i tretshëm në alkale të forta.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- antihipertensive.

Bllokon receptorët e angiotenzinës II (nëntipi AT 1). Në varësi të dozave frenon efektin shtypës të angiotensin II, ul nivelin e aldosteronit në plazmë, rrit diurezën, sekretimin e natriumit dhe klorureve. Ka një efekt nefroprotektiv, ul nivelin e albuminurisë. Redukton qarkullimin e gjakut në veshka me 10% pa dëmtuar filtrimin glomerular. Në doza të larta, zvogëlon ashpërsinë e hipertrofisë së miokardit. Në pacientët me hipertension arterial, ai ul SBP dhe presionin diastolik të gjakut pa ndryshuar rrahjet e zemrës.

Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Biodisponueshmëria absolute është 40-60% (për shkak të efektit të "kalimit të parë" përmes mëlçisë). Pas marrjes së një doze të vetme prej 80 mg, Cmax arrihet brenda 1 ore, e lidhur intensivisht me proteinat e plazmës, kryesisht me albuminën dhe alfa 1-glikoproteinën acidike. Shpërndahet relativisht në mënyrë të barabartë në trup (shumë lipofil dhe depërton lehtësisht në inde), vëllimi i shpërndarjes është 500 litra. Metabolizohet në mëlçi nga konjugimi me acidin glukuronik, duke formuar një acilglukuronid joaktiv të qëndrueshëm, i cili ekskretohet me shpejtësi në biliare: rreth 85% e telmisartanit të pandryshuar dhe 11% e glukuronidit gjenden në feces; ekskretimi renale nuk kalon 2%. Ekskretohet ngadalë, T 1/2 është rreth 21 orë tek meshkujt dhe 31 orë tek femrat. Hipotensioni zhvillohet 3 orë pas gëlltitjes, vazhdon për më shumë se 24 orë dhe stabilizohet brenda 4-8 javëve të përdorimit të kursit. Kur ndërpritet marrja e presionit të gjakut gradualisht (brenda disa ditësh) kthehet në bazë pa zhvillimin e hipertensionit "rikthim".

Aplikimi i substancës Telmisartan

Hipertensioni arterial.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, pengimi i traktit biliar, shkelje të rënda të mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia, laktacioni.

Kufizimet e aplikimit

Fëmijët dhe adoleshentët (siguria dhe efikasiteti tek fëmijët dhe adoleshentët nuk janë përcaktuar).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar në shtatzëni. Para një shtatzënie të planifikuar, rekomandohet të zëvendësohet paraprakisht ilaçi me një agjent tjetër antihipertensiv.

Në kohën e trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Efektet anësore të substancës Telmisartan

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore:≥ 1% - dhimbje koke, marramendje.

Nga aparati tretës:≥ 1% - nauze, dispepsi, dhimbje barku, diarre.

Nga sistemi i frymëmarrjes:≥ 1% - kollë, faringjit, simptoma të ngjashme me gripin, ulje e tolerancës ndaj infeksioneve të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes.

Të tjerët:≥ 1% - dhimbje gjoksi dhe shpine, mialgji, infeksione të traktit urinar, ulje e hemoglobinës, rritje e acidit urik.

Ndërveprim

Hidroklorotiazidi rrit (reciprokisht) efektin hipotensiv. Me administrimin e njëkohshëm të frenuesve ACE, diuretikëve që kursejnë kalium dhe barnave të tjera që mund të rrisin nivelet e kaliumit në plazmën e gjakut, si dhe suplementet ushqimore që përmbajnë kalium, veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale, rritet rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë. Rrit përqendrimin e litiumit dhe digoksinës në gjak.

Mbidozimi

Simptomat: hipotension.

Trajtimi: terapi simptomatike dhe mbështetëse. Hemodializa është e paefektshme.

Rrugët e administrimit

brenda.

Masat paraprake të Telmisartan

Kini kujdes, caktoni pacientë me hipertension renovskular simptomatik për shkak të stenozës dypalëshe të arterieve renale ose stenozës së arteries renale të një veshke të vetme funksionale (rritje e rrezikut të hipotensionit të rëndë dhe dështimit të veshkave). Në pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave, është i nevojshëm monitorimi i rregullt i niveleve të kreatininës plazmatike dhe elektroliteve (kaliumit). Duhet treguar kujdes kur u përshkruhet pacientëve me mungesë të zvogëluar të BCC dhe/ose natriumit (gjatë trajtimit me diuretikë, marrjes së kufizuar të kripës, diarresë, të vjellave), stenozës së aortës dhe valvulës mitrale, me kardiomiopati hipertrofike obstruktive, mosfunksionim të moderuar të mëlçisë, të rëndë. dështimi i zemrës (kërkon kontroll të vazhdueshëm të nivelit të kaliumit dhe kreatininës në serumin e gjakut), me sëmundje të arterieve koronare (zhvillim i mundshëm i sindromës koronare akute dhe infarkt miokardi), ulçerë peptike të stomakut ose duodenit në fazën akute, ose sëmundje të tjera të traktit gastrointestinal (ndoshta shfaqja e gjakderdhjes gastrointestinale). Nuk rekomandohet për përdorim në aldosteronizmin primar, intolerancën kongjenitale të fruktozës (1 tabletë 80 mg përmban 338 mg sorbitol). Kujdes duhet të kenë drejtuesit e automjeteve dhe personat, profesioni i të cilëve shoqërohet me një përqendrim të shtuar të vëmendjes. Gjatë marrjes së preparateve të digoksinës ose litiumit, është e nevojshme të monitorohet përmbajtja e tyre në serumin e gjakut.

Ndërveprimet me substanca të tjera aktive

Emrat tregtarë

Emri	Vlera e Indeksit Wyshkovsky ®
	0.0329

Telmisartan (telmisartan)

Përbërja dhe forma e lëshimit të barit

Pilula e bardhë ose e bardhë me nuancë të verdhë, e rrumbullakët, e sheshtë cilindrik, me një zgavër dhe një rrezik.

Lëndët ndihmëse: monohidrat laktozë (sheqer qumështi) - 474,9 mg, natrium kroskarmeloz - 24 mg, K25 - 24 mg, meglumin - 24 mg, hidroksid natriumi - 6,7 mg, stearat magnezi - 6,4 mg.

5 copë. - pako blister (1) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (2) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (3) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (4) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (5) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (8) - pako kartoni.
5 copë. - pako blister (10) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (1) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (2) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (3) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (4) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (5) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (8) - pako kartoni.
7 copë. - pako blister (10) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (1) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (2) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (3) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (4) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (5) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (8) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (10) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (1) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (2) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (3) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (4) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (5) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (8) - pako kartoni.
20 copë. - pako blister (10) - pako kartoni.
10 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
20 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
28 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
30 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
40 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
50 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.
100 copë. - kanaçe polietileni tereftalat (1) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

Agjent antihipertensiv, antagonist i receptorit të angiotenzinës II (tipi AT1). Ka një afinitet shumë të lartë për këtë nëntip receptor. Duke u lidhur në mënyrë selektive dhe për një kohë të gjatë me receptorët, telmisartani zhvendos angiotensin II nga lidhja e saj me receptorët AT1. Nuk tregon afinitet për nëntipet e tjera të receptorëve AT. Rëndësia funksionale e nënllojeve të tjera të receptorëve dhe efekti i niveleve të ngritura (si rezultat i administrimit të telmisartan) të angiotensin II mbi to nuk dihet. Telmisartan ul nivelin e aldosteronit në gjak, nuk frenon reninën plazmatike, nuk bllokon kanalet jonike, nuk frenon ACE (kinazën II), e cila gjithashtu shkatërron bradikininën. Prandaj, nuk ka efekte anësore të lidhura me bradikinin.

Farmakokinetika

Indikacionet

Kundërindikimet

Obstruksion i traktit biliar, mosfunksionim i rëndë i mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia, laktacioni (ushqyerja me gji), mbindjeshmëria ndaj telmisartan.

Dozimi

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pacientët e moshuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Për pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, doza ditore është 40 mg.

Efektet anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, lodhje, pagjumësi, ankth, depresion, konvulsione.

Nga sistemi tretës:, dispepsi, nauze, diarre, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike.

Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë, faringjit, infeksione të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes.

Nga sistemi hematopoietik: ulje e nivelit të hemoglobinës.

Reaksionet alergjike: skuqje; në një rast të vetëm - angioedema.

Nga sistemi urinar: edemë periferike, infeksione të traktit urinar, rritje të nivelit të acidit urik, hiperkreatininemi.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: ulje e theksuar e presionit të gjakut, palpitacione, dhimbje gjoksi.

Nga sistemi muskuloskeletor: dhimbje shpine, mialgji, artralgji.

Nga ana e treguesve laboratorikë: hiperkalemia, anemia, hiperuricemia.

Të tjerët: sindromi i ngjashëm me gripin.

ndërveprimin e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me mund të rritet efekti antihipertensiv.

Me përdorim të njëkohshëm me diuretikë që kursejnë kalium, heparinë, suplemente dietike, zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Me përdorim të njëkohshëm me përgatitjet e litiumit, është e mundur një rritje e përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut.

Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur një rritje në përqendrimin e digoksinës në plazmën e gjakut.

udhëzime të veçanta

Në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të arteries renale të veshkës së vetme funksionale, përdorimi i telmisartan rrit rrezikun e zhvillimit të hipotensionit të rëndë arterial dhe. Prandaj, telmisartan duhet të përdoret me kujdes në këtë kategori pacientësh.

Gjatë përdorimit të telmisartan në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, është e nevojshme të kontrollohet përmbajtja e kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut.

Aktualisht, nuk ka të dhëna për përdorimin e telmisartan në pacientët me një transplant të fundit të veshkave.

Përdorimi i telmisartanit është i mundur në kombinim me diuretikët tiazidë, sepse. Ky kombinim siguron një ulje shtesë të presionit të gjakut.

Kur merret parasysh mundësia e rritjes së dozës së telmisartanit, duhet të mbahet mend se efekti maksimal hipotensiv zakonisht arrihet 4-8 javë pas fillimit të trajtimit.

Përdorimi pediatrik

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit