Telmisartan mn və ticarət adı. Telmisartan-sz - istifadə üçün təlimat. Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

Telmista: istifadə üçün təlimatlar və rəylər

Telmista antihipertenziv dərmandır.

Buraxılış forması və tərkibi

Dozaj forması Telmisty - tabletlər: demək olar ki, ağ və ya ağ; 20 mq dozada - dəyirmi, 40 mq - bikonveks, oval, 80 mq - bikonveks, kapsul şəklində (birləşmiş materialdan blisterdə 7 ədəd, karton qutuda 2, 4, 8, 12 və ya 14 blisterdə; blisterdə 10 ədəd, karton qutuda 3, 6 və ya 9 blister).

Bir tabletin tərkibi:

aktiv maddə: telmisartan - 20, 40 və ya 80 mq;
köməkçi maddələr: natrium hidroksid, laktoza monohidrat, maqnezium stearat, meglumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Telmisartan, Telmistanın aktiv maddəsi, angiotenzin II reseptorlarının antaqonisti (AT 1 reseptor blokatoru) olmaqla, antihipertenziv xüsusiyyətlərə malikdir. Anjiotenzin II-ni reseptorla əlaqəsindən kənarlaşdıraraq, bu reseptor üzərində agonist təsir göstərmir. Telmisartan seçici şəkildə və uzun müddət yalnız AT 1 alt növünün angiotenzin II reseptorları ilə bağlana bilər. Onun funksional əhəmiyyəti və angiotenzin II-nin onlara həddindən artıq (telmisartanın istifadəsi ilə əlaqədar) təsirinin nəticəsi öyrənilməmiş digər angiotenzin reseptorlarına yaxınlığı yoxdur.

Telmisartan qan plazmasında aldosteronun tərkibini azaldır, renin konsentrasiyasına təsir göstərmir və ion kanallarını bloklamır. Aktiv maddə ACE-ni (angiotenzin çevirici ferment) inhibə etmir, bu da bradikinini məhv edir, buna görə də bradikinin səbəb olduğu heç bir mənfi reaksiya yoxdur.

80 mq dozada qəbul edilən Telmisartan angiotenzin II-nin hipertansif təsirini tamamilə bloklayır. Dərmanın ilk dozasını 3 saat ərzində qəbul etdikdən sonra hipotenziv təsirin başlanğıcı qeyd olunur, təsir bir gün davam edir və iki günə qədər əhəmiyyətli olaraq qalır. Sabit hipotenziv təsir adətən telmisartanın müntəzəm istifadəsi ilə müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra inkişaf edir.

Arterial hipertenziya ilə dərman sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) azaltmağa kömək edir. Telmisartanın ürək dərəcəsinə (ürək dərəcəsi) təsiri yoxdur.

Telmisartanın kəskin dayandırılması ilə xəstələrdə qan təzyiqi tədricən orijinal dəyərinə qayıdır, çəkilmə sindromu müşahidə edilmir.

Farmakokinetikası

sorulması: şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktında sürətlə sorulur. Bioavailability 50% təşkil edir. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, 40 və 160 mq dozada AUC (farmakokinetik əyri altındakı sahə) azalması müvafiq olaraq 6% -dən 19% -ə qədər dəyişir. Telmisartanın qəbulundan 3 saat sonra onun qan plazmasında konsentrasiyası azalır (yemək vaxtından asılı deyil). Qadınlarda AUC və qan plazmasında maddənin maksimal konsentrasiyası (C max) kişilərə nisbətən müvafiq olaraq təxminən 2 və 3 dəfə yüksəkdir. Səmərəliliyə əhəmiyyətli təsir qeyd edilməmişdir;
paylanması və metabolizmi: maddənin 99,5%-i plazma zülallarına (əsasən alfa-1 qlikoprotein və albumin) bağlanır. Tarazlıq konsentrasiyasında görünən paylanma həcmi orta hesabla 500 litrdir. Metabolizm farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitlər yaratmaq üçün qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə baş verir;
ifrazat: T 1/2 (yarımxaricolma dövrü) - 20 saatdan çox. Maddə əsasən bağırsaqlar vasitəsilə dəyişməmiş şəkildə, sidiklə - 2% -dən az xaric edilir. Ümumi plazma klirensi qaraciyər dövranı ilə müqayisədə kifayət qədər yüksəkdir (təxminən 1500 ml/dəq) və təxminən 900 ml/dəq təşkil edir.

6-18 yaşlı uşaqlar və yeniyetmələrdə 4 həftə ərzində 1 və ya 2 mq / kq dozada istifadə edildikdə telmisartanın əsas farmakokinetik parametrləri ümumiyyətlə yetkin xəstələrdə olanlarla müqayisə edilir və aktiv maddənin farmakokinetikasının qeyri-xətti olduğunu təsdiqləyir. maddə, xüsusilə C max ilə əlaqədar.

İstifadəyə göstərişlər

arterial hipertansiyon;
55 yaşdan yuxarı xəstələrdə ürək-damar xəstəliklərinin yüksək riski - ürək-damar xəstəliklərinin və ölüm hallarının azaldılması.

Əks göstərişlər

Mütləq:

qaraciyər disfunksiyasının ağır formaları (Child-Pugh təsnifatı - C sinfi);
safra yollarının tıkanması;
ağır və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı (glomerular filtrasiya sürəti 60 ml / dəq / 1,73 m 2-dən az) və ya diabetes mellitus olan xəstələrdə aliskiren ilə birgə istifadə;
laktaza / saxaroza / izomaltaz çatışmazlığı, fruktoza qarşı dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;
hamiləlik və laktasiya;
yaş 18 yaşa qədər;
telmisartana və ya preparatın hər hansı köməkçi komponentinə fərdi həssaslıq.

Nisbi (Telmistanın istifadəsinin ehtiyatlı olmağı tələb etdiyi xəstəliklər / şərtlər):

böyrək və / və ya qaraciyər funksiyasının pozulması;
böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu və ya tək böyrəyin arteriyasının stenozu;
böyrək transplantasiyasından sonrakı şərtlər (istifadə təcrübəsinin olmaması səbəbindən);
hiperkalemiya;
hiponatremi;
xroniki ürək çatışmazlığı;
mitral və / və ya aorta qapağının daralması;
HOCMP (hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya);
diuretiklərlə əvvəlki müalicə, duzun məhdud qəbulu, qusma və ya ishal nəticəsində BCC-də (dövr edən qanın həcmi) azalma;
birincili hiperaldosteronizm (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir).

Telmisty istifadə üçün göstərişlər: üsul və dozaj

Telmista tabletləri yemək vaxtından asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir.

Arterial hipertenziya halında gündə 1 dəfə 20 və ya 40 mq dərman qəbul etməyə başlamaq tövsiyə olunur. Bəzi xəstələrdə gündə 20 mq dozada antihipertenziv təsir əldə etmək mümkündür. Qeyri-kafi terapevtik effekt olduqda, doza maksimum gündəlik 80 mq dozaya qədər artırıla bilər. Doza artırarkən nəzərə almaq lazımdır ki, Telmistanın maksimal hipotenziv təsiri adətən terapiyanın başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarını azaltmaq üçün gündə 1 dəfə 80 mq dərman qəbul etmək tövsiyə olunur.

Müalicənin ilkin mərhələsində qan təzyiqini normallaşdırmaq üçün əlavə üsullar tələb oluna bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr, o cümlədən hemodializdə olan xəstələr üçün dozaj rejiminə düzəliş etmək tələb olunmur.

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası üçün (Child-Pugh sinfi A və B) Telmistanın maksimal gündəlik dozası 40 mq təşkil edir.

Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası dəyişmir, buna görə də onlar üçün preparatın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

Yan təsirlər

Telmista istifadə edərkən sistem və orqanlardan aşağıdakı mənfi reaksiyalar mümkündür:

ürək: taxikardiya, bradikardiya;
damarlar: ortostatik hipotansiyon, qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması;
həzm sistemi: ishal, qarın ağrısı, dispepsiya, mədədə narahatlıq, meteorizm, qusma, disgeuziya (dadın pozulması), ağız mukozasının quruluğu, qaraciyər disfunksiyası / qaraciyər xəstəliyi;
qan və limfa sistemi: trombositopeniya, eozinofiliya, anemiya, sepsis (ölümcül sepsis daxil olmaqla);
sinir sistemi: yuxusuzluq, narahatlıq, depressiya, vertigo, huşunu itirmə;
immunitet sistemi: həssaslıq (ürtiker, eritema, anjiyoödem), anafilaktik reaksiyalar, qaşınma, ekzema, dəri döküntüsü (dərman daxil olmaqla), hiperhidroz, anjioödem (ölümə qədər), zəhərli dəri döküntüsü;
görmə orqanı: görmə pozğunluğu;
tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və mediastinal orqanlar: öskürək, nəfəs darlığı, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları, interstisial ağciyər xəstəlikləri (telmisartanın istifadəsi ilə səbəb əlaqəsi müəyyən edilməmişdir);
kas-iskelet sistemi və birləşdirici toxuma: bel ağrısı, artralji, əzələ spazmları (dana krampları), miyalji, ayaqlarda ağrı, vətərlərdə ağrı (tendon toxumasının iltihabı və degenerasiyasına bənzər simptomlar);
böyrəklər və sidik yolları: böyrək funksiyasının pozulması (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla), sidik yollarının infeksiyaları (sistit daxil olmaqla);
bütövlükdə bədən: ümumi zəiflik, qripə bənzər sindrom, sinə ağrısı;
instrumental və laboratoriya tədqiqatları: sidik turşusunun, qan plazmasında kreatinin miqdarının artması, hemoglobin səviyyəsinin azalması, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin artması, qan plazmasında CPK (kreatin fosfokinaz), hipoqlikemiya (şəkərli diabetli xəstələrdə). ), hiperkalemiya.

Yan təsirlərin təzahür dərəcəsinin xəstələrin yaşı, cinsi və ya irqi ilə əlaqəsi müəyyən edilməmişdir.

Həddindən artıq doza

Telmistanın həddindən artıq dozası ilə aşağıdakı simptomlar görünə bilər: taxikardiya, bradikardiya, qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması.

Xüsusi Təlimatlar

Telmista və ACE inhibitorlarının və ya birbaşa renin inhibitoru aliskirenin eyni vaxtda istifadəsi RAAS-a (renin-angiotenzin-aldosteron sistemi) ikili təsir göstərdiyinə görə böyrək funksiyasını pozur (o cümlədən kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər) və həmçinin riski artırır. arterial hipotenziya və hiperkalemiya. Əgər belə paralel terapiya mütləq zəruridirsə, o, ciddi tibbi nəzarət altında aparılmalı, həmçinin böyrək funksiyasını, qan təzyiqini və qan plazmasında elektrolit səviyyəsini mütəmadi olaraq yoxlamalıdır.

Diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə telmisartan və ACE inhibitorlarını eyni vaxtda istifadə etmək tövsiyə edilmir.

Damar tonusu və böyrək funksiyası ilk növbədə RAAS-ın fəaliyyətindən asılı olduğu hallarda (məsələn, böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə, o cümlədən böyrək arteriyasının ikitərəfli stenozu və ya tək böyrək arteriyasının stenozu və ya xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə) RAAS-a təsir edən dərmanların istifadəsi hiperazotemiya, kəskin arterial hipotenziya, oliquriya və kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola bilər (nadir hallarda).

Telmista kalium saxlayan diuretiklər, kalium tərkibli duz əvəzediciləri, əlavələr və qan plazmasında kaliumun konsentrasiyasını artıran digər maddələr (məsələn, heparin) ilə birlikdə istifadə edildikdə, qanda kaliumun səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır.

Telmisartan əsasən ödlə xaric olunduğundan öd yollarının obstruktiv xəstəliyi və ya qaraciyər funksiyasının pozulması preparatın klirensini azalda bilər.

Diabetes mellitus və əlavə ürək-damar riski, məsələn, koronar arteriya xəstəliyi (CHD), Telmista istifadəsi ölümcül miyokard infarktı və qəfil ürək-damar ölümünə səbəb ola bilər. Diabetli xəstələrdə koronar arteriya xəstəliyi diaqnozu qoyulmaya bilər, çünki bu vəziyyətdə onun simptomları həmişə görünmür. Buna görə də, dərmanla müalicəyə başlamazdan əvvəl, məşq testi də daxil olmaqla, müvafiq diaqnostik müayinələr aparmaq lazımdır.

İnsulin və ya oral hipoqlikemik dərmanlarla müalicə olunan şəkərli diabetli xəstələrdə Telmista ilə müalicə zamanı hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Belə xəstələr qanda qlükoza konsentrasiyasına nəzarət etməlidirlər, çünki bu göstəricidən asılı olaraq insulin və ya hipoqlikemik dərmanların dozasını tənzimləmək lazımdır.

Birincili hiperaldosteronizmdə antihipertenziv dərmanların - RAAS inhibitorlarının istifadəsi adətən təsirli olmur. Belə xəstələrə Telmista qəbul etmək tövsiyə edilmir.

Dərmanın istifadəsi tiazid diuretikləri ilə birlikdə mümkündür, çünki belə bir birləşmə qan təzyiqində əlavə bir azalma təmin edir.

Tədqiqatlar Telmistanın qara irqdən olan xəstələrdə daha az təsirli olduğunu göstərdi. Telmisartanın istifadəsi ilə qaraciyərin fəaliyyətinin pozulması əksər hallarda Yaponiya sakinlərində müşahidə edilmişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və sürətli zehni, motor reaksiya və artan diqqət tələb edən bütün fəaliyyət növlərini yerinə yetirərkən, dərman müalicəsi zamanı yuxululuq və başgicəllənmə ehtimalını nəzərə almaq və diqqətli olmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Təlimatlara əsasən, Telmista hamiləlik dövründə kontrendikedir. Hamiləlik aşkar edilərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Lazım gələrsə, hamiləlik dövründə istifadəsi təsdiqlənmiş digər siniflərin antihipertenziv dərmanları təyin edilməlidir. Hamiləliyi planlaşdıran qadınlara da alternativ müalicədən istifadə etmək tövsiyə olunur.

Dərmanın preklinik tədqiqatlarında teratogen təsirlər aşkar edilməmişdir. Lakin müəyyən edilmişdir ki, hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrlərində angiotenzin II reseptor antaqonistlərinin istifadəsi fetotoksikliyə (oliqohidramnioz, böyrək funksiyasının azalması, fetusun kəllə sümüklərinin ossifikasiyasının ləngiməsi) və neonatal toksikliyə (arterial hipotenziya, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya) səbəb olur. .

Hamiləlik dövründə anaları Telmista qəbul edən yenidoğulmuşlar onlarda arterial hipotenziyanın mümkün inkişafı səbəbindən həkim nəzarətinə ehtiyac duyurlar.

Telmisartanın ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat olmadığı üçün dərman ana südü zamanı kontrendikedir.

Uşaqlıqda tətbiq

Pediatriyada telmisartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir, buna görə də Telmista 40 mq, 80 mq və 20 mq tabletləri 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr üçün qadağandır.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparatın istifadəsi ehtiyatlı olmağı tələb edir.

Şiddətli və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığında (glomerular filtrasiya sürəti 60 ml / dəq / 1,73 m 2-dən az) Telmista və aliskirenin birgə istifadəsi kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün

Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Child-Pugh sinfi C) dərman qəbul etmək tövsiyə edilmir.

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Child-Pugh təsnifatı - A və B sinifləri) ilə Telmistanın istifadəsi ehtiyatlı olmağı tələb edir. Bu vəziyyətdə dərmanın maksimum gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlılarda istifadə edin

Yaşlı xəstələr üçün Telmistanın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

dərman qarşılıqlı təsiri

Telmisartanın müəyyən dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi aşağıdakı təsirlərin inkişafına səbəb ola bilər:

antihipertenziv dərmanlar: artan antihipertenziv təsir;
warfarin, digoksin, ibuprofen, glibenclamid, hidroklorotiyazid, parasetamol, amlodipin və simvastatin: klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir müşahidə olunmayıb. Bəzi hallarda qan plazmasında digoksin miqdarının orta hesabla 20% artması mümkündür. Diqoksin ilə birlikdə istifadə edildikdə, onun plazma konsentrasiyasına vaxtaşırı nəzarət etmək tövsiyə olunur;
kalium saxlayan diuretiklər (məsələn, spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenon), kalium tərkibli əvəzedicilər, ACE inhibitorları, angiotensin II reseptor antaqonistləri, NSAİİlər (qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar), o cümlədən selektiv immunoks-asekloprotein inhibitorları, hepazoparat inhibitorları (takrolimus və ya siklosporin) və trimetoprim: hiperkalemiya riskinin artması (sinergik təsirə görə);
ramipril: ramipril və ramiprilatın C max və AUC 0-24-də 2,5 dəfə artım;
litium preparatları: müşayiət olunan zəhərli təsirlə qan plazmasında litiumun konsentrasiyasının geri dönən artması (nadir hallarda bildirilmişdir). Plazma litiumunun səviyyəsini vaxtaşırı yoxlamaq tövsiyə olunur;
NSAİİlər (asetilsalisil turşusu, qeyri-selektiv NSAİİlər və siklooksigenaza-2 inhibitorları daxil olmaqla): telmisartanın hipotenziv təsirinin azalması, dehidrasiya ilə kəskin böyrək çatışmazlığının inkişaf riskinin artması. Telmisartan və NSAİİ ilə kombinə edilmiş terapiyanın başlanğıcında BCC-ni kompensasiya etmək və böyrək funksiyasını yoxlamaq lazımdır;
amifostin, baklofen: telmisartanın hipotenziv təsirinin gücləndirilməsi;
barbituratlar, spirt, antidepresanlar və narkotiklər: ortostatik hipotenziyanın ağırlaşması.

Analoqlar

Telmistanın analoqları: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan və s.

Saxlama şərtləri və şərtləri

25 ° C-dən çox olmayan temperaturda, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.

filmlə örtülmüş tabletlər

Sahibi/Registrator

NORTH STAR, QSC

Xəstəliklərin Beynəlxalq Təsnifatı (ICD-10)

I10 Essential [ilkin] hipertoniya

Farmakoloji qrup

Angiotensin II reseptor antaqonisti

farmakoloji təsir göstərir

Antihipertenziv agent, angiotensin II reseptor antaqonisti (tip AT1). Bu reseptor alt növü üçün çox yüksək yaxınlığa malikdir. Seçici şəkildə və uzun müddət reseptorlara bağlanaraq telmisartan angiotenzin II-ni AT1 reseptorları ilə əlaqədən kənarlaşdırır. AT reseptorlarının digər alt tiplərinə yaxınlıq göstərmir. Reseptorların digər alt növlərinin funksional əhəmiyyəti və angiotenzin II-nin yüksək səviyyələrinin (telmisartanın təyin edilməsi nəticəsində) onlara təsiri məlum deyil. Telmisartan plazma aldosteron səviyyəsini azaldır, plazma reninini inhibə etmir, ion kanallarını bloklamır, ACE (kinaz II) inhibə etmir, bu da bradikinini məhv edir. Buna görə də, bradikinin ilə əlaqəli heç bir yan təsir yoxdur.

Farmakokinetikası

Ağızdan qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Bioavailability 50% təşkil edir. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC azalması 6% (40 mq dozada) ilə 19% (160 mq dozada) arasında dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra, qida ilə və ya acqarına qəbul edilməsindən asılı olmayaraq, plazma konsentrasiyası azalır. Plazma zülalları ilə əlaqə 99,5% təşkil edir. Tarazlıq mərhələsində görünən V d-nin orta dəyərləri 500 litrdir. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir.

T 1/2 - 20 saatdan çox. Bağırsaqlar vasitəsilə dəyişməz olaraq xaric olunur. Böyrəklər tərəfindən məcmu ifraz 1% -dən azdır. Ümumi plazma klirensi - 1000 ml / dəq (böyrək qan axını - 1500 ml / dəq).

Arterial hipertenziya.

Öd yollarının obstruksiyası, qaraciyər və böyrəklərin ağır disfunksiyası, hamiləlik, laktasiya (ana südü), telmisartana qarşı yüksək həssaslıq.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: baş ağrısı, başgicəllənmə, yorğunluq, yuxusuzluq, narahatlıq, depressiya, konvulsiyalar.

Həzm sistemindən: qarın ağrısı, dispepsiya, ürəkbulanma, ishal, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması.

Tənəffüs sistemindən:öskürək, faringit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları.

Hematopoetik sistemdən: hemoglobin səviyyəsində azalma.

Allergik reaksiyalar: səfeh; tək bir vəziyyətdə - anjiyoödem.

Sidik sistemindən: periferik ödem, sidik yollarının infeksiyaları, sidik turşusu səviyyəsinin artması, hiperkreatininemiya.

Ürək-damar sistemi tərəfdən: qan təzyiqi, çarpıntılar, sinə ağrısının kəskin azalması.

Əzələ-skelet sistemindən: bel ağrısı, miyalji, artralji.

Laboratoriya göstəriciləri baxımından: hiperkalemiya, anemiya, hiperurikemiya.

Digərləri: qripə bənzər sindrom.

Xüsusi Təlimatlar

Ehtiyatla, telmisartan qaraciyər funksiyasının pozulması, kəskin mərhələdə mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, mədə-bağırsaq traktının digər xəstəlikləri, aorta və mitral qapağın stenozu, obstruktiv hipertrofik kardiomiopatiya, koronar arteriya xəstəliyi, ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur.

İkitərəfli böyrək arteriya stenozu və ya yeganə işləyən böyrəyin renal arteriya stenozu olan xəstələrdə telmisartanın istifadəsi ağır arterial hipotenziya və böyrək çatışmazlığı riskini artırır. Buna görə də, bu kateqoriya xəstələrdə telmisartan ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə telmisartanın istifadəsi zamanı qan plazmasında kalium və kreatinin tərkibinə nəzarət etmək lazımdır.

Hal-hazırda, yaxınlarda böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə telmisartanın istifadəsi ilə bağlı heç bir məlumat yoxdur.

Simptomatik arterial hipotenziya BCC azalmış və/və ya hiponatremi olan xəstələrdə, xüsusən telmisartanın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra baş verə bilər. Buna görə də, terapiyadan əvvəl bu cür şərtlərin düzəldilməsi lazımdır.

Telmisartanın istifadəsi tiazid diuretikləri ilə birlikdə mümkündür, çünki. bu birləşmə qan təzyiqində əlavə azalma təmin edir.

Telmisartanın dozasını artırmaq imkanını nəzərdən keçirərkən, maksimum hipotenziv təsirin adətən müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edildiyini xatırlamaq lazımdır.

Pediatrik istifadə

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə telmisartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə məlumat mövcud deyil.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Artan diqqət və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olma ehtimalı məsələsi yalnız telmisartana fərdi reaksiya qiymətləndirildikdən sonra həll edilməlidir.

Böyrək çatışmazlığı ilə

Ağır böyrək çatışmazlığında kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyalarının pozulması ilə

Ağır qaraciyər çatışmazlığında kontrendikedir.

Yaşlı

Yaşlı xəstələr dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac duymurlar.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Telmisartan hamiləlik və laktasiya dövründə (ana südü ilə qidalanma) istifadəsi kontrendikedir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Antihipertenziv dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, antihipertenziv təsirini artırmaq mümkündür.

Kalium saxlayan diuretiklər, heparin, pəhriz əlavələri, kalium olan duz əvəzediciləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, hiperkalemiya inkişaf edə bilər.

Litium preparatları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasının artması mümkündür.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında digoksin konsentrasiyasının artması mümkündür.

Yetkinlər üçün gündəlik doza 20-40 mq (gündə 1 dəfə) təşkil edir. Bəzi xəstələrdə hipotenziv təsir gündə 20 mq dozada əldə edilə bilər. Lazım gələrsə, doza gündə 80 mq-a qədər artırıla bilər.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr, eləcə də yaşlı xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün gündəlik doz 40 mq təşkil edir.

Ümumi düstur

C 33 H 30 N 4 O 2

Telmisartan maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

144701-48-4

Telmisartan maddəsinin xüsusiyyətləri

Ağ və ya rəngsiz qoxusuz kristal toz, suda praktiki olaraq həll olunmur və pH 3-dən 9-a qədər güclü turşularda (xlorid turşusu istisna olmaqla) qismən həll olunur, güclü qələvilərdə həll olunur.

Farmakologiya

farmakoloji təsir göstərir- antihipertenziv.

Anjiotenzin II reseptorlarını bloklayır (alt tip AT 1). Dozadan asılı olaraq angiotenzin II-nin təzyiq təsirini maneə törədir, plazmada aldosteronun səviyyəsini azaldır, diurezi, natrium və xloridlərin ifrazını artırır. Nefroprotektiv təsir göstərir, albuminuriyanın səviyyəsini azaldır. Glomerular filtrasiyanı pozmadan böyrək qan axınını 10% azaldır. Yüksək dozalarda miyokard hipertrofiyasının şiddətini azaldır. Arterial hipertenziyası olan xəstələrdə ürək dərəcəsini dəyişmədən həm SBP, həm də diastolik qan təzyiqini aşağı salır.

Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Mütləq bioavailability 40-60% təşkil edir (qaraciyərdən "ilk keçidin" təsiri ilə). 80 mq birdəfəlik doza qəbul etdikdən sonra Cmax 1 saat ərzində əldə edilir.İntensiv olaraq plazma zülalları, əsasən albumin və asidik alfa 1-qlikoprotein ilə əlaqələndirilir. Orqanizmdə nisbətən bərabər paylanır (yüksək lipofilikdir və toxumalara asanlıqla nüfuz edir), paylanma həcmi 500 litrdir. Qaraciyərdə qlükuron turşusu ilə konyuqasiya yolu ilə metabolizə olunur, sabit qeyri-aktiv asilqlukuronid əmələ gətirir, ödlə sürətlə xaric olur: nəcisdə dəyişməmiş telmisartanın təxminən 85%-i və qlükuronidin 11%-i aşkar edilir; böyrək ifrazatı 2%-dən çox deyil. Yavaş-yavaş xaric olunur, T 1/2 kişilərdə təxminən 21 saat, qadınlarda isə 31 saat təşkil edir. Hipotansiyon qəbul edildikdən 3 saat sonra inkişaf edir, 24 saatdan çox davam edir və kurs istifadəsindən 4-8 həftə ərzində sabitləşir. Tədricən (bir neçə gün ərzində) qan təzyiqinin götürülməsini dayandırdığınız zaman "rebound" hipertoniya inkişafı olmadan ilkin vəziyyətə qayıdır.

Telmisartan maddəsinin tətbiqi

Arterial hipertenziya.

Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq, öd yollarının tıkanması, qaraciyər və böyrəklərin ciddi pozuntuları, hamiləlik, laktasiya.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Uşaqlar və yeniyetmələr (uşaqlarda və yeniyetmələrdə təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlikdə kontrendikedir. Planlaşdırılan hamiləlikdən əvvəl dərmanı başqa bir antihipertenziv agentlə əvvəlcədən əvəz etmək tövsiyə olunur.

Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Telmisartan maddəsinin yan təsirləri

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından:≥ 1% - baş ağrısı, başgicəllənmə.

Həzm sistemindən:≥ 1% - ürəkbulanma, dispepsiya, qarın ağrısı, ishal.

Tənəffüs sistemindən:≥ 1% - öskürək, faringit, qripə bənzər simptomlar, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyalarına qarşı dözümlülüyün azalması.

Digərləri:≥ 1% - sinə və bel ağrısı, miyalji, sidik yollarının infeksiyaları, hemoglobinin azalması, sidik turşusunun artması.

Qarşılıqlı əlaqə

Hidroklorotiyazid (qarşılıqlı olaraq) hipotenziv təsirini artırır. ACE inhibitorlarının, kalium saxlayan diuretiklərin və plazmadakı kalium səviyyəsini artıra bilən digər dərmanların, həmçinin kalium tərkibli qida əlavələrinin, xüsusən də böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə eyni vaxtda istifadəsi ilə hiperkalemiyanın inkişaf riski artır. Qanda litium və digoksin konsentrasiyasını artırır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: hipotenziya.

Müalicə: simptomatik və dəstəkləyici terapiya. Hemodializ təsirsizdir.

İdarəetmə marşrutları

içəri.

Telmisartan ehtiyat tədbirləri

Ehtiyatlı olun, böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu və ya tək işləyən böyrəyin böyrək arteriyasının stenozu (ağır hipotenziya və böyrək çatışmazlığı riskinin artması) səbəbindən simptomatik renovaskulyar hipertansiyonu olan xəstələrə təyin edin. Orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə plazma kreatinin və elektrolitlərin (kalium) səviyyəsinin müntəzəm monitorinqi lazımdır. BCC və / və ya natrium çatışmazlığı (diuretiklərlə müalicə zamanı, duzun məhdud qəbulu, ishal, qusma), aorta və mitral qapaq stenozu, obstruktiv hipertrofik kardiomiopatiya, orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası, ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. (qan zərdabında kalium və kreatinin səviyyəsinə daimi nəzarət tələb olunur), koronar arteriya xəstəliyi (kəskin koronar sindrom və miokard infarktının mümkün inkişafı), kəskin mərhələdə mədə və ya onikibarmaq bağırsağın peptik xorası və ya digər xəstəliklər mədə-bağırsaq traktının (ehtimal ki, mədə-bağırsaq qanaxmasının baş verməsi). Birincili aldosteronizmdə, anadangəlmə fruktoza dözümsüzlüyündə istifadə üçün tövsiyə edilmir (1 tablet 80 mq tərkibində 338 mq sorbitol var). Nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri və peşəsi artan diqqət konsentrasiyası ilə əlaqəli olan insanlar diqqətli olmalıdırlar. Diqoksin və ya litium preparatları qəbul edərkən qan serumunda onların tərkibinə nəzarət etmək lazımdır.

Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə

Ticarət adları

ad	Wyshkovsky İndeksinin dəyəri ®
	0.0329

Telmisartan (telmisartan)

Dərmanın tərkibi və buraxılış forması

həblər sarımtıl rəngli ağ və ya ağ, yuvarlaq, düz silindrik, paxlı və risklidir.

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 474,9 mq, kroskarmelloza natrium - 24 mq, K25 - 24 mq, meqlumin - 24 mq, natrium hidroksid - 6,7 mq, maqnezium stearat - 6,4 mq.

5 ədəd. - blister paketlər (1) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (2) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (3) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (4) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (5) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (8) - karton paketlər.
5 ədəd. - blister paketlər (10) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (1) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (2) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (3) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (4) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (5) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (8) - karton paketlər.
7 ədəd. - blister paketlər (10) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (3) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (4) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (5) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (8) - karton paketlər.
10 ədəd. - blister paketlər (10) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (2) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (3) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (4) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (5) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (8) - karton paketlər.
20 ədəd. - blister paketlər (10) - karton paketlər.
10 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
20 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
28 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
30 əd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
40 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
50 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.
100 ədəd. - polietilen tereftalat qutuları (1) - karton paketlər.

farmakoloji təsir göstərir

Antihipertenziv agent, angiotensin II reseptor antaqonisti (tip AT1). Bu reseptor alt növü üçün çox yüksək yaxınlığa malikdir. Seçici şəkildə və uzun müddət reseptorlara bağlanaraq telmisartan angiotenzin II-ni AT1 reseptorları ilə əlaqədən kənarlaşdırır. AT reseptorlarının digər alt tiplərinə yaxınlıq göstərmir. Reseptorların digər alt növlərinin funksional əhəmiyyəti və angiotenzin II-nin yüksək səviyyələrinin (telmisartanın təyin edilməsi nəticəsində) onlara təsiri məlum deyil. Telmisartan qanda aldosteronun səviyyəsini azaldır, plazma reninini inhibə etmir, ion kanallarını bloklamır, ACE-ni (kinaz II) inhibə etmir, bu da bradikinini məhv edir. Buna görə də, bradikinin ilə əlaqəli heç bir yan təsir yoxdur.

Farmakokinetikası

Göstərişlər

Əks göstərişlər

Öd yollarının obstruksiyası, qaraciyər və böyrəklərin ağır disfunksiyası, hamiləlik, laktasiya (ana südü), telmisartana qarşı yüksək həssaslıq.

Dozaj

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr, eləcə də yaşlı xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün gündəlik doz 40 mq təşkil edir.

Yan təsirlər

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: baş ağrısı, başgicəllənmə, yorğunluq, yuxusuzluq, narahatlıq, depressiya, konvulsiyalar.

Həzm sistemindən:, dispepsiya, ürəkbulanma, ishal, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin artması.

Tənəffüs sistemindən:öskürək, faringit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları.

Hematopoetik sistemdən: hemoglobin səviyyəsində azalma.

Allergik reaksiyalar: səfeh; tək bir vəziyyətdə - anjiyoödem.

Sidik sistemindən: periferik ödem, sidik yollarının infeksiyaları, sidik turşusu səviyyəsinin artması, hiperkreatininemiya.

Ürək-damar sistemi tərəfdən: qan təzyiqi, çarpıntılar, sinə ağrısının kəskin azalması.

Əzələ-skelet sistemindən: bel ağrısı, miyalji, artralji.

Laboratoriya göstəriciləri baxımından: hiperkalemiya, anemiya, hiperurikemiya.

Digərləri: qripə bənzər sindrom.

dərman qarşılıqlı təsiri

ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə antihipertenziv təsir artırıla bilər.

Kalium saxlayan diuretiklər, heparin, pəhriz əlavələri, kalium olan duz əvəzediciləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, hiperkalemiya inkişaf edə bilər.

Litium preparatları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasının artması mümkündür.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında digoksin konsentrasiyasının artması mümkündür.

Xüsusi Təlimatlar

İkitərəfli böyrək arteriyasının stenozu və ya yeganə işləyən böyrəyin böyrək arteriyasının stenozu olan xəstələrdə telmisartanın istifadəsi ağır arterial hipotenziya və inkişaf riskini artırır. Buna görə də, bu kateqoriya xəstələrdə telmisartan ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə telmisartanın istifadəsi zamanı qan plazmasında kalium və kreatinin tərkibinə nəzarət etmək lazımdır.

Hal-hazırda, yaxınlarda böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə telmisartanın istifadəsi ilə bağlı heç bir məlumat yoxdur.

Telmisartanın istifadəsi tiazid diuretikləri ilə birlikdə mümkündür, çünki. bu birləşmə qan təzyiqində əlavə azalma təmin edir.

Pediatrik istifadə

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri