Upute za uzimanje Viagre. Viagra: upute za uporabu, metode primjene, doze, učinci, indikacije. Takav razlog može biti

Viagra je jedan od popularnih lijekova za vraćanje zdrave erekcije i liječenje preuranjene ejakulacije. Lijek ima visokokvalitetno i brzo djelovanje, pogodan je za muškarce svih dobnih kategorija, ima minimalan rizik od nuspojava u nedostatku kontraindikacija. Viagru možete koristiti svaki dan. Lijek ne izaziva ovisnost ako se uzima redovito.

Akumulira se u maloj količini u krvi, međutim, u nedostatku teških patologija jetre, ne šteti zdravlju i ne uzrokuje komplikacije postojećih kroničnih bolesti. Uzimanje Viagre preporučuje se muškarcima koji ne mogu samostalno postići snažnu erekciju i zadržati je za potpuni spolni odnos. Erektilna disfunkcija je najčešća bolest koja se izražava usporenim i kratkotrajnim erekcijama, preuranjenom ejakulacijom i niskom seksualnom energijom.

Viagra se može piti kao pomoćni proizvod u kompleksnoj terapiji prostatitisa ili neplodnosti. Lijek je prikladan za zdrave muškarce koji žele ne samo produžiti trajanje svoje intimnosti, već i poboljšati osjećaje dobivene od orgazma. Za postizanje privremenog učinka preporuča se povremeno uzimanje Viagre.

Kako uzeti Viagru prvi put?

Kako odabrati pravu dozu lijeka?

Lijek je dostupan u tri standardne doze: 25, 50 i 100 mg. Uopće nije očito da će lijek biti učinkovitiji što je veća doza. Svatko je drugačiji. Na primjer, visoka doza Viagre kod žena može uzrokovati preosjetljivost klitorisa i umjesto užitka vođenje ljubavi pretvorit će se u monstruoznu muku. S druge strane, preniska doza lijeka možda neće biti dovoljna za punu erekciju kod muškarca.

Postoji nekoliko pristupa odabiru doze lijeka. Obično se lijek propisuje u prosječnoj dozi od 50 mg, a zatim se, ovisno o nastupu (ili nenastupu) učinka, doza prilagođava ili, u slučaju dobrog učinka, ne mijenja. Drugi pristup je započeti liječenje minimalnom dozom, povećavajući je dok se ne postigne dobar terapijski učinak.

Maksimalna dnevna doza je 100 miligrama. Ova količina komponente sigurna je za sredovječne muškarce koji nemaju kronične bolesti bubrega ili jetre. Učinak lijeka traje četiri sata.

Odabir doze treba obaviti liječnik koji će to učiniti stručnije i s manje rizika za vaše zdravlje.

Doziranje i dob

Stariji muškarci i oni koji pate od kroničnih patologija jetre ili bubrega trebali bi smanjiti dnevnu dozu na 25-50 miligrama (ovisno o njihovom zdravstvenom stanju). Redovitom primjenom proizvoda (više od dva puta tjedno) treba smanjiti i dnevnu dozu djelatne tvari.

Kod učestale primjene preporuča se koristiti 25 miligrama svaka 24 sata. Kada koristite lijekove koji sadrže vazodilatatore, morate koristiti minimalnu dozu Viagre(do 25 miligrama dnevno), nakon savjetovanja s liječnikom. Prije početka liječenja seksualne disfunkcije Viagrom potrebno je isključiti niz kontraindikacija.

Osobitosti

Viagru treba uzeti 55-60 minuta prije spolnog odnosa. Lijek treba isprati toplom vodom ili drugom bezalkoholnom tekućinom. Viagra se može uzimati sa ili bez hrane. Tijekom liječenja preporuča se odbiti uzimanje hrane čiji sadržaj masti prelazi 30%. Masna hrana ometa kvalitetnu apsorpciju ljekovitih tvari u krv i usporava djelovanje ovog proizvoda.

Prednost dajte žitaricama, voću i povrću. Viagra se ne smije uzimati istodobno s lijekovima koji sadrže nitrate, alfa-blokatore, donatore dušikovog oksida i druge vrste inhibitora. Te tvari smanjuju učinak sildenafila povećavajući njegovu koncentraciju u plazmi. Pauza između uzimanja ovih tvari i Viagre trebala bi biti tri tjedna. Uvjeti puštanja i skladištenja Viagra tableta navedeni su na pakiranju. Ne prihvaćajte proizvod nakon isteka roka valjanosti. Prije tretmana pročitajte upute. Pazite da temperatura zraka u prostoriji ne prelazi 25 stupnjeva Celzijusa.

Osim toga, ne gubite nadu za one muškarce kojima Viagra nije pomogla prvi put. Lijek se može uzimati svakodnevno bez brige o zdravlju. Osim toga, preporuča se nekoliko pokušaja, a lijek će sljedeći put sigurno pomoći. U tom slučaju morate se pridržavati doze koju je propisao liječnik.

Popularna pitanja

Može li se Viagra uzimati s alkoholom i hranom?

Moguće je, ali sve bi trebalo biti samo umjereno. Mala količina alkohola pomoći će vam da se opustite i prilagodite seksualnom valu. Istodobno, ne biste trebali zlorabiti jaka alkoholna pića, koja mogu usporiti učinak lijeka.

Što učiniti ako Viagra ne djeluje?

Naravno, svaka osoba ima svoje karakteristike tijela, a lijek može utjecati na njih na različite načine. U tom slučaju nemojte očajavati ako lijek nije djelovao prvi put. U nekim slučajevima potrebno je nekoliko doza Viagre da počne djelovati. Sve ovisi o individualnim parametrima i karakteristikama osobe.

Koliko često možete uzimati Viagru?

Pitanje koliko često možete uzimati Viagru još uvijek je diskutabilno. Uostalom, takvo pitanje doista zabrinjava muškarce, budući da govorimo o njihovom zdravlju. Muškarci imaju specifične fobije - prvo, boje se da će ovaj seksualni stimulans definitivno naštetiti njihovom zdravlju, i, drugo, tijelo će se "naviknuti" i, možda, zaboraviti kako samostalno održavati erekciju. Zapravo, takvi strahovi su uzaludni, jer je više od petnaest godina svog postojanja lijek više puta bio podvrgnut istraživanjima i ispitivanjima na velikom broju pacijenata s erektilnom disfunkcijom. Klinički potvrđena ispitivanja pokazala su da dugotrajna upotreba Viagre ne predstavlja veliku opasnost za tijelo. Dokazano je da ne utječe ni na živčani sustav ni na genitourinarni sustav, a posebno na erekciju. Osim toga, korištenje Viagre kao lijeka za poboljšanje erekcije tijekom redovitog razdoblja duljeg od tri godine kvalitativno mijenja potenciju. To jest, Viagra ne liječi samo simptomatsku impotenciju, već se bavi i njezinim terapijskim liječenjem. U određenoj mjeri ovaj seksualni stimulans djeluje i kao sedativ. Mnogi predstavnici jačeg spola poznaju situaciju kada jedno loše iskustvo izaziva pojavu straha od sljedećih mogućih neuspjeha, a ničim ih ne motivira. Vrlo brzo čovjeka savladaju strahovi, osjećaj nesigurnosti u svoje snage i mogućnosti. A redovita uporaba lijeka pomaže pacijentu da bude uspješan u intimnoj sferi.

Kontraindikacije za Viagru su:

• Individualna netolerancija na glavnu komponentu lijeka (Sildenafil);
• malodobna dob;
• teške bolesti kardiovaskularnog sustava (nestabilna angina pektoris, insuficijencija mitralne ili aortne valvule, miokarditis, hipertenzija, koronarne bolesti, ateroskleroza);
• ozbiljni poremećaji jetre ili bubrega (akutno zatajenje jetre ili bubrega);
• peptički ulkus želuca ili dvanaesnika;
• kronične patologije živčanog sustava;
• sklonost krvarenju;
• ozljeda ili deformacija penisa;
• bolesti mrežnice, naslijeđene;
• epilepsija.

Lijek je kontraindiciran kod muškaraca koji su pretrpjeli srčani ili moždani udar (tijekom prvih šest mjeseci), kao i druge velike kirurške intervencije.

Sadržaj

Živčano preopterećenje, nedostatak vremena za sport, nedostatak vitamina i mnogi drugi čimbenici mogu, pojedinačno ili u kombinaciji, potkopati potenciju svakog muškarca. Uzimanje pilule Viagra dokazano je od strane milijuna muškaraca, apsolutno pouzdan način da se vrati sposobnost punopravnog spolnog odnosa.

Sastav i oblik otpuštanja

Viagra je predstavljena u prodaji u obliku tableta u obliku dijamanta, bikonveksnih, sa zaobljenim, izrezanim rubovima. S jedne strane je ugraviran Pfizer, s druge strane podatak o koncentraciji sildenafila. Tablete su prekrivene plavim filmskim omotačem, smještene jedan ili dva komada u blistere, koji su pakirani u kartonsku kutiju od 1-2 jedinice; četiri komada - 1 ili 3 blistera u pakiranju; 12 komada - 1 blister u pakiranju. Sastav jedne tablete prikazan je u tablici:

Princip lijeka

Upute za uporabu Viagre (Viagra) navode da se aktivna komponenta sastava sildenafila odnosi na snažne selektivne inhibitore cikličkog guanozin monofosfata (cGMP) i specifičnog enzima fosfodiesteraze tipa 5. Fiziološki mehanizam erekcije je oslobađanje dušikovog oksida u kavernoznom tijelu tijekom seksualne stimulacije. To dovodi do povećanja razine cGMP-a, opuštanja glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanja protoka krvi, povećanja libida.

Sildenafil ne opušta izravno izolirano kavernozno tijelo, ali povećava razgradnju dušikovog oksida inhibicijom enzima. Tvar ne utječe na kontraktilnost miokarda, djeluje selektivno, ne dovodi do promjena u elektrokardiogramu, povećanja krvnog tlaka i vazodilatacije. Liječenje Viagrom dovodi do poboljšanja erekcije kod bolesnika s dijabetesom, nakon radikalne prostatektomije, ozljede leđne moždine.

Farmakokinetika sildenafila je linearna. Brzo se apsorbira, ima 40% bioraspoloživost, postiže maksimalnu koncentraciju za sat vremena. Masna hrana usporava brzinu apsorpcije lijeka. Sildenafil i njegov dismetilni metabolit vežu se za proteine ​​plazme za 96%, nalaze se u sjemenoj tekućini sat i pol nakon ingestije.

Metabolizam lijeka odvija se u jetri pod djelovanjem izoenzima. Poluživot n-dezmetil metabolita i amil nitrita (metabolita) je četiri sata, konačni klirens je 3-5 sati. Ostatak doze izlučuje se stolicom i urinom. U dobi iznad 65 godina klirens sildenafila je smanjen, koncentracija u plazmi je 40% viša nego u mladih ljudi. U teškom zatajenju bubrega, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije se povećava.

Čemu služi Viagra?

Seksopatolozi propisuju tablete afrodizijaka prema uputama proizvođača - za otklanjanje erektilne disfunkcije različitog stupnja težine. Uzrok nemogućnosti održavanja erekcije tijekom spolnog odnosa mogu biti i živčani poremećaji i vaskularni poremećaji unutar penisa. U velikoj većini slučajeva dovoljna je jedna tableta da se u potpunosti nosi s takvim problemom kod muškarca.

Kako uzimati Viagru

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu. Kako bi se povećala apsorpcija aktivnog sastojka, preporuča se uzimanje lijeka prije jela. To će osigurati najbrži i najveći učinak. Viagra se uzima najmanje jedan sat prije spolnog odnosa. Djelovanje počinje nakon 30 minuta i traje najmanje 4 sata. Doziranje se odabire ovisno o težini problema s potencijom. Za određivanje optimalne doze preporučuje se započeti s 25 mg. Volumen od 50 mg pomaže potpunoj obnovi erekcije apsolutnoj većini muškaraca. Maksimalna doza je 100 mg dnevno.

posebne upute

Korištenje Viagre zahtijeva poštivanje pravila uputa. Oni su detaljnije opisani u posebnim uputama:

1. Prije liječenja erektilne disfunkcije potreban je fizički pregled i kompletna medicinska povijest.
2. Tijekom uzimanja tableta može se razviti prijapizam. Ako erekcija traje dulje od 4 sata, trebate potražiti liječničku pomoć. U protivnom može doći do oštećenja tkiva penisa, nepovratnog gubitka potencije i poremećaja rada prostate.
3. Lijek se ne propisuje muškarcima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna (sa zatajenjem srca, nestabilnom anginom).
4. Rijetko se tijekom terapije Viagrom može razviti nearterijska prednja ishemijska optička neuropatija. Pacijenti stariji od 50 godina, koji boluju od šećerne bolesti, hipertenzije, hiperlipidemije, koronarne bolesti srca i pušači su u opasnosti.
5. Lijek ne izaziva ovisnost, ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili tehničkim sredstvima. Tijekom uzimanja tableta može doći do zamagljenog vida, pa je bolje odbiti kontrolirati mehanizme.
6. Prema studijama, Viagra se može koristiti kod žena i djevojaka, ali u drugačijem obliku. Pospješuje dotok krvi u genitalije i pridonosi njihovoj somatskoj stimulaciji, omogućujući brže postizanje orgazma.
7. Učinak prijema traje do 4 sata. Mogući placebo učinak.
8. Alat ne izaziva nekontroliranu erekciju, uzrokuje je samo u prisutnosti seksualnog uzbuđenja i stimulacije.

interakcija lijekova

Viagra tablete mogu se kombinirati s drugim lijekovima, izazivajući pozitivne ili negativne reakcije. Date su kombinacije iz uputa za uporabu:

1. Klirens sildenafila smanjen je tijekom uzimanja inhibitora izoenzima jetrenog citokroma - ketokonazola, cimetidina, eritromicina, itrakonazola.
2. Inhibitori HIV proteaze sakvinavir, ritonavir povećavaju vrijeme postizanja maksimalne koncentracije lijeka u krvi.
3. Na bioraspoloživost Viagre ne utječe jedna doza antacida na bazi magnezijevog ili aluminijevog hidroksida.
4. Antagonisti endotelinskih receptora, Bosentan, Rifampicin, mogu skratiti vrijeme postizanja maksimalne koncentracije sildenafila.
5. Na farmakokinetiku lijeka ne utječu varfarin, tolbutamid, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, tiazidi, triciklički antidepresivi, diuretici slični tiazidima, antagonisti kalcija, azitromicin, acetilsalicilna kiselina, amlodipin, sankvinavir.
6. Viagra pojačava hipotenzivni učinak nitrata i nitrita, pa je ova kombinacija ili kombinacija s donorima dušikovog oksida kontraindicirana.
7. Istovremena primjena lijeka s alfa-blokatorom doksazosinom može dovesti do simptomatske posturalne hipotenzije.

viagra i alkohol

Prema uputama, Viagra za muškarce je nepoželjna u kombinaciji s alkoholom, tinkturama. S kemijskog gledišta, tvari ne djeluju međusobno, ali etanol smanjuje stopu apsorpcije sildenafila, povećava opterećenje srčanog mišića i tijela. Sigurno je kombinirati 50 mg lijeka sa sljedećom količinom alkohola: ne više od 100 g votke, 700 ml piva ili 450 ml vina.

Nuspojave Viagre

Mnogi pacijenti primjećuju da je učinak Viagre jak, ali uz to se pojavljuju nuspojave. Uputa im upućuje na sljedeće pojave:

• osip na koži, reakcije preosjetljivosti, alergije, herpes, svrbež, pojačano znojenje, dermatitis;
• zamagljen vid, oslabljena jasnoća slike, bol u očima, fotofobija, crvenilo bjeloočnice, širenje zjenice, konjunktivitis, katarakta;
• oticanje kapaka, povećani umor očiju, diplopija (dvostruki vid), povećan intraokularni tlak;
• iznenadni gubitak sluha, buka ili bol u ušima;
• crvenilo, tahikardija, palpitacije, angina pektoris, nizak krvni tlak, ishemija miokarda, cerebralna tromboza, zatajenje srca, fibrilacija atrija;
• anemija, leukopenija, neuropatija;
• žeđ, giht, edem, dijabetes melitus, hiperglikemija, hipoglikemija, hiperurikemija, hipernatrijemija;
• nazalna kongestija, edem sluznice, rinitis, astma, krvarenje iz nosa, laringitis, sinusitis, faringitis, bronhitis, pojačan kašalj;
• mučnina, gubitak okusa, dispepsija, povraćanje, bol u trbuhu, glositis, kolitis, gingivitis, gastritis, stomatitis;
• bol u leđima, mijalgija, artritis, artroza, miastenija gravis, ruptura tetive;
• cistitis, prijapizam, ginekomastija, urinarna inkontinencija, genitalni edem, anorgazmija;
• glavobolja, nesvjestica, konvulzije, vrtoglavica, tremor, pospanost, nesanica, migrena, depresija;
• osjećaj vrućine, oticanje lica, šok, astenija, zimica;
• povremeni padovi, razdražljivost.

Predozirati

Prema studijama, jedna doza Viagre u dozi do 800 mg ne dovodi do predoziranja. Tijekom prijema, postoje pojačane i češće nuspojave. Ako je naznačena doza prekoračena, uputa preporučuje simptomatsku terapiju. Prikazano ispiranje želuca, unos sorbenata. Hemodijaliza nije učinkovita jer se djelatna tvar veže na proteine ​​krvi.

Kontraindikacije

Prema uputama, kontraindikacije Viagre uključuju dob ispod 18 godina, ženski spol, menopauzu, preosjetljivost na komponente sastava. Lijek se koristi s oprezom u sljedećim stanjima:

• anatomska deformacija penisa (kavernozna fibroza, angulacija, Peyronijeva bolest);
• bolesti koje dovode do razvoja prijapizma (produljena erekcija): anemija srpastih stanica, trombocitopenija, leukemija, mijelom, poremećaji protoka krvi;
• krvarenje;
• infekcije;
• pogoršanje čira na želucu;
• zatajenje srca, nestabilna angina, poremećaji srčanog mišića;
• nasljedni pigmentozni retinitis;
• infarkt miokarda ili moždani udar prije manje od šest mjeseci;
• po život opasne aritmije, arterijska hiper- ili hipotenzija.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Viagra je lijek na recept koji se čuva na temperaturi do 30 stupnjeva pet godina.

Analozi

Viagra se može zamijeniti lijekovima sličnog učinka s istom ili različitom djelatnom tvari. To uključuje:

• Cialis je tableta na bazi tadalafila koja poboljšava erektilnu funkciju.
• Impaza - tablete za vraćanje potencije koje sadrže antitijela na endotelnu NO-sintazu.
• Levitra - tablete na bazi vardenafila.
• Verona - kapsule koje utječu na spermatogenezu, sadrže ekstrakte zimske trešnje, puzavog tribula, lijepe argiree, svrabljive mukune.
• Sildenafil je generička Viagra koja se temelji na sildenafilu.
• Dynamic je bliski analog proizvoda s istim aktivnim sastojkom u sastavu.

Cijena Viagre

Viagru možete kupiti putem interneta ili u ljekarnama. Trošak ovisi o broju tableta, koncentraciji aktivnog sastojka po komadu. U Moskvi će cijene biti:

Video

Farmakodinamika. Sildenafil je snažan selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) specifične za ciklogvanozin monofosfat (cGMP). Mehanizam djelovanja. Provedba fiziološkog mehanizma erekcije povezana je s otpuštanjem dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu tijekom seksualne stimulacije. To zauzvrat dovodi do povećanja razine cGMP-a, naknadnog opuštanja glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanja protoka krvi. Sildenafil nema izravni opuštajući učinak na izolirano ljudsko kavernozno tijelo, ali pojačava učinak dušikovog oksida (NO) inhibicijom PDE5, koji je odgovoran za razgradnju cGMP-a. Sildenafil je selektivan za PDE5 in vitro, njegova aktivnost protiv PDE5 premašuje aktivnost protiv drugih poznatih izoenzima fosfodiesteraze: PDE6 - 10 puta; PDE1 - više od 80 puta; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - više od 700 puta. Sildenafil je 4000 puta selektivniji za PDE5 u odnosu na PDEZ, što je od velike važnosti jer je PDEZ jedan od ključnih enzima u regulaciji kontraktilnosti miokarda. Preduvjet za učinkovitost sildenafila je seksualna stimulacija. klinički podaci. Kardiološka istraživanja. Primjena sildenafila u dozama do 100 mg nije dovela do klinički značajnih EKG promjena u zdravih dobrovoljaca. Maksimalno smanjenje sistoličkog tlaka u ležećem položaju nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,3 mm Hg. Art., I dijastolički tlak - 5,3 mm Hg. Umjetnost. U bolesnika koji su uzimali nitrate primijećen je izraženiji, ali također prolazan učinak na krvni tlak (KT) (vidjeti dijelove "Kontraindikacije" i "Interakcije s drugim lijekovima"). U ispitivanju hemodinamičkog učinka sildenafila u jednoj dozi od 100 mg u 14 bolesnika s teškom koronarnom arterijskom bolešću (KBS) (više od 70% bolesnika imalo je stenozu barem jedne koronarne arterije), sistolički i dijastolički tlak u mirovanju smanjio se za 7 % odnosno 6 %, a plućni sistolički tlak smanjen je za 9 %. Sildenafil nije utjecao na minutni volumen srca i nije oslabio protok krvi u stenoziranim koronarnim arterijama, a također je doveo do povećanja (za približno 13%) adenozinom induciranog koronarnog protoka u stenoziranim i intaktnim koronarnim arterijama. U dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji, 144 bolesnika s erektilnom disfunkcijom i stabilnom anginom koji su uzimali antianginozne lijekove (osim nitrata) izvodili su tjelesne vježbe sve dok se ozbiljnost simptoma angine ne poboljša. Trajanje vježbanja bilo je značajno dulje (19,9 sekundi; 0,9 - 38,9 sekundi) u bolesnika koji su uzimali sildenafil u jednoj dozi od 100 mg u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji, proučavan je učinak promjene doze sildenafila (do 100 mg) u muškaraca (n = 568) s erektilnom disfunkcijom i hipertenzijom koji su uzimali više od dva antihipertenziva. Sildenafil je poboljšao erekciju kod 71% muškaraca u usporedbi s 18% u skupini koja je primala placebo. Učestalost nuspojava bila je usporediva s onom u drugim skupinama bolesnika, kao i u osoba koje su uzimale više od tri antihipertenziva. Studije vidnih poremećaja. U nekih bolesnika, 1 sat nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg pomoću testa Farnsworth-Munsel 100, otkriveno je blago i prolazno oštećenje sposobnosti razlikovanja nijansi boje (plava / zelena). 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene su bile odsutne. Vjeruje se da je kršenje vida boja uzrokovano inhibicijom PDE6, koji je uključen u proces prijenosa svjetlosti u mrežnici. Sildenafil nije imao učinka na vidnu oštrinu, percepciju kontrasta, elektroretinogram, intraokularni tlak ili promjer zjenice. U placebom kontroliranom unakrsnom ispitivanju bolesnika s dokazanom ranom degeneracijom makule povezanom sa starenjem (n = 9), sildenafil u jednoj dozi od 100 mg dobro se podnosio. Nije bilo klinički značajnih promjena u vidu procijenjenih posebnim vizualnim testovima (vidna oštrina, Amslerova rešetka, percepcija boja, simulacija prolaza boja, Humphreyev perimetar i fotostres). Učinkovitost. Učinkovitost i sigurnost sildenafila procijenjena je u 21 randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji u trajanju do 6 mjeseci na 3000 bolesnika u dobi od 19 do 87 godina, s erektilnom disfunkcijom različite etiologije (organske, psihogene ili mješovite). Učinkovitost lijeka procijenjena je globalno pomoću dnevnika erekcije, međunarodnog indeksa erektilne funkcije (validirani upitnik o stanju spolne funkcije) i ankete partnera. Učinkovitost sildenafila, definirana kao sposobnost postizanja i održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući spolni odnos, dokazana je u svim provedenim studijama, a potvrđena je iu dugotrajnim studijama u trajanju od 1 godine. U studijama s fiksnim dozama, omjer pacijenata koji su izjavili da im je terapija poboljšala erekciju bio je: 62% (doza sildenafila od 25 mg), 74% (doza sildenafila od 50 mg) i 82% (doza sildenafila od 100 mg) u usporedbi s 25% u placebo skupina. Analiza međunarodnog indeksa erektilne funkcije pokazala je da je liječenje sildenafilom, osim poboljšanja erekcije, povećalo kvalitetu orgazma, omogućilo postizanje zadovoljstva od spolnog odnosa i općeg zadovoljstva. Prema objedinjenim podacima, 59% pacijenata s dijabetesom, 43% pacijenata podvrgnutih radikalnoj prostatektomiji i 83% pacijenata s ozljedama leđne moždine (vs.). Farmakokinetika. Farmakokinetika sildenafila u preporučenom rasponu doza je linearna. Usisavanje. Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku je oko 40% (od 25% do 63%). In vitro, sildenafil u koncentraciji od oko 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibira aktivnost ljudskog PDE5 za 50%. Nakon jedne doze sildenafila u dozi od 100 mg, prosječna najveća koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi muškaraca iznosi oko 18 ng/ml (38 nM). Maksimalna koncentracija pri uzimanju sildenafila oralno na prazan želudac postiže se u prosjeku unutar 60 minuta (od 30 minuta do 120 minuta). Kada se uzima u kombinaciji s masnom hranom, stopa apsorpcije se smanjuje: maksimalna koncentracija se smanjuje u prosjeku za 29%, a vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije se povećava za 60 minuta, ali se stupanj apsorpcije ne mijenja značajno (površina ispod farmakokinetička krivulja koncentracija-vrijeme (AUC) smanjuje se za 11 %). Distribucija. Volumen distribucije sildenafila u stanju ravnoteže u prosjeku iznosi 105 litara. Odnos sildenafila i njegovog glavnog cirkulirajućeg N-demetil metabolita s proteinima plazme je oko 96% i ne ovisi o ukupnoj koncentraciji lijeka. Manje od 0,0002% doze sildenafila (prosjek 188 ng) pronađeno je u sjemenu 90 minuta nakon uzimanja Metabolizma. Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetri putem izoenzima citokroma CYP3A4 (glavni put) i izoenzima citokroma CYP2C9 (sporedni put). Glavni cirkulirajući aktivni metabolit koji nastaje N-demetilacijom sildenafila podliježe daljnjem metabolizmu. Selektivnost ovog metabolita za PDE usporediva je s onom sildenafila, a njegova aktivnost za PDE5 in vitro je oko 50% one sildenafila. Koncentracija metabolita u krvnoj plazmi zdravih dobrovoljaca bila je oko 40% koncentracije sildenafila. N-demetilni metabolit podliježe daljnjem metabolizmu; poluvijek mu je oko 4 sata. Povlačenje. Ukupni klirens sildenafila je 41 l/h, a konačni klirens je 3-5 sati. Nakon oralne primjene, kao i nakon intravenske primjene, sildenafil se izlučuje u obliku metabolita, uglavnom putem crijeva (oko 80% oralne doze) i, u manjoj mjeri, putem bubrega (oko 13% oralne doze). Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika. Stariji pacijenti. U zdravih starijih bolesnika (iznad 65 godina) klirens sildenafila je smanjen, a koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi je oko 40% viša nego u mladih (18-45 godina). Dob nema klinički značajan učinak na učestalost nuspojava. Poremećaj rada bubrega. S blagim (klirens kreatinina (CC) 50-80 ml / min) i umjerenim (CC 30-49 ml / min) stupnjem zatajenja bubrega, farmakokinetika sildenafila se ne mijenja nakon jedne oralne doze od 50 mg. Kod teškog zatajenja bubrega (CK

Karakteristike

• Sastojci: Sildenafil 100 mg
• Vrijeme djelovanja: do 5 sati
• Početak akcije: nakon 30-60 minuta
• Djelatna tvar: Sildenafil (Sildenafil)
• Dnevna doza: 100 mg
• Primjena: Prikladno za svakodnevno
• Kompatibilnost s alkoholom: Nespojivo

Karakteristike

• Sastojci: Sildenafil 100 mg
• Vrijeme djelovanja: do 5 sati
• Početak akcije: nakon 30-60 minuta
• Djelatna tvar: Sildenafil (Sildenafil)
• Dnevna doza: 100 mg
• Primjena: Prikladno za svakodnevno
• Kompatibilnost s alkoholom: Nespojivo

Učinkovitost lijeka: (1 133 ocjene, prosjek: 5,00 od 5)

Viagra

Viagra je lijek koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije kod muškaraca, a ne utječe na reproduktivna svojstva i libido općenito. Propisuje se od 18 godina nadalje bez dobnih ograničenja (dob kontrolne skupine, na kojoj je lijek uspješno testiran, bila je 19-87 godina). Lijek je dostupan u tri različita oblika: u obliku obične tablete, tablete za resorpciju ispod jezika (Viagra Soft) i u obliku gela. Svi oblici Viagre uzimaju se oralno. Redovnu tabletu treba odmah isprati s puno vode, ne morate piti meko. Ako uzimate Viagru u obliku gela, onda je svejedno pijete li je ili ne.

Doziranje lijeka ovisi o količini aktivne tvari sildenafila (sildenafil citrata) u njemu - 25, 50 i 100 mg. Doziranje ovisi o individualnoj toleranciji, kao io učinkovitosti utjecaja na pacijenta. Osobama s bolestima jetre i bubrega propisana je smanjena doza od 25 mg. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. Viagra se uzima 1 sat prije spolnog odnosa, ne više od jednom dnevno. Važno je znati: čak i ako ukupna dnevna doza ne prelazi 100 mg, unos ipak treba biti jednokratan. Viagra u obliku gela brže se apsorbira, pa je možete uzeti 30-40 minuta prije seksualnog kontakta, u nekim slučajevima počinje djelovati nakon 15-20 minuta. Kako bi se poboljšao učinak Viagre, preporuča se ne jesti masnu hranu prije uzimanja jer može značajno smanjiti učinak lijeka. Da bi se postigao najveći rezultat, općenito je poželjno uzimati Viagru na prazan želudac.

Nuspojave uključuju: vrtoglavicu, začepljenost nosa, probleme s vidom (zamućenje, pretjerana osjetljivost), glavobolju.

Učinak lijeka traje 3-5 sati, tijekom kojih je moguće nekoliko puta vratiti erekciju. Izuzetno rijetki slučajevi nuspojava, u obliku prijapizma (preduga bolna erekcija). Uglavnom, njegova pojava je posljedica ili predoziranja ili bolne predispozicije.

Žene također mogu uzimati Viagru, način primjene i doze u ovom slučaju su isti kao i za muškarce. Lijek nije namijenjen za liječenje žena od bolesti, samo povećava osjetljivost i seksualno uzbuđenje, uz dovoljnu seksualnu stimulaciju. Ne postoji stroga zabrana uzimanja Viagre tijekom trudnoće, ali je potrebna obavezna konzultacija s liječnikom.

Prije uporabe potrebna je konzultacija s terapeutom, što će eliminirati rizik od pogoršanja peptičkih ulkusa i bolesti povezanih s povećanim krvarenjem, ako ih ima. Osim navedenih bolesti, Viagru trebaju s oprezom uzimati osobe s kardiovaskularnim bolestima (KVB), deformitetom penisa, sklonosti prijapizmu te osobe s nasljednim retinitis pigmentosa.

U svim tim slučajevima obavezna je liječnička konzultacija, jer, s izuzetkom bolesti srca i krvnih žila, nije dokazano negativno djelovanje Viagre na pacijente. Osobe koje boluju od kardiovaskularnih bolesti ne smiju uzimati Viagru u slučajevima kada su im spolni odnosi kontraindicirani ili ih trebaju uzimati s oprezom. Osim toga, Viagra može pojačati učinak lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Valja napomenuti da je Viagra lijek koji pospješuje erektilne mehanizme i ne djeluje bez seksualne stimulacije. Učinak se može postići samo odgovarajućom razinom uzbuđenja. Lijek je stvoren za liječenje, a ne za zamjenu potencije. Tijekom nedavnih studija, liječnici su došli do zaključka da je za sredovječne muškarce bolje ne uzimati Viagru više od jednom tjedno, a također ne prekoračiti tijek liječenja, ograničavajući ga na 2-3 mjeseca.

GOSTIONICA: Sildenafil

Proizvođač: Fareva Amboise

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Sildenafil

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 012217

Razdoblje registracije: 02.05.2018 - 02.05.2023

Uputa

Trgovački naziv

Viagra ®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Sildenafil

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 50 mg, 100 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalent sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćni tvari: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijev hidrogenfosfat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat,

Sastav školjke: Opadry blue OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titanijev dioksid (E 171) i indigo karmin aluminijski lak (E132)), Opadry transparent YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmom obložene tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog dijamanta s oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg) na drugu stranu.

Farmakoterapijska skupina

Pripreme za liječenje uroloških bolesti. Ostali lijekovi za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodike. Pripravci za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u plazmi (Cmax) sildenafila postižu se unutar 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost je 41% (s rasponom od 25-63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) i Cmax povećavaju se izravno proporcionalno uzetoj dozi.

Pri uzimanju sildenafila s hranom, brzina apsorpcije se smanjuje s prosječnim odgodom vremena za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječnim smanjenjem Cmax za 29%.

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen distribucije (Vd) za sildenafil je 105 L, što ukazuje na njegovu distribuciju u tjelesnim tkivima.

Nakon oralne primjene sildenafila u jednoj dozi od 100 mg, srednja maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng/ml (s koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je sildenafil (i njegov glavni cirkulirajući metabolit, N-dezmetil metabolit) 96% vezan za proteine ​​plazme, prosječna najveća koncentracija slobodnog sildenafila u plazmi je 18 ng/ml (38 nM). Vezanje za proteine ​​neovisno je o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravih dobrovoljaca koji su jednokratno primili sildenafil u dozi od 100 mg, manje od 0,0002% (prosječno 188 ng) doze lijeka utvrđeno je u ejakulatu 90 minuta nakon uzimanja doze.

Metabolizam

Istraživanje in vitro

Metabolizam sildenafila odvija se uglavnom uz sudjelovanje mikrosomalnih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori ovih izoenzima - povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila, koji se dalje metabolizira s konačnim poluvijekom eliminacije od približno 4 sata. Metabolit je karakteriziran profilom selektivnosti fosfodiesteraze usporedivim s profilom sildenafila, a aktivnost metabolita in vitro u odnosu na fosfodiesterazu tipa 5 (PDE-5) je približno 50% aktivnosti izvorne tvari lijeka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi iznose približno 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slabi inhibitor izoformi citokroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (ICO > 150 µM). Pod uvjetom da je maksimalna koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi nakon uzimanja preporučenih doza lijeka približno 1 μm, malo je vjerojatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

rasplod

Ukupni klirens sildenafila je 41 l/h, a konačno poluvrijeme eliminacije je od 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene, sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom u fecesu (oko 80% oralne doze) i manjim dijelom u mokraći (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

Stariji pacijenti

U zdravih starijih dobrovoljaca (u dobi od 65 godina ili starijih) došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, uzrokujući povećanje koncentracije sildenafila i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita u plazmi za približno 90% u usporedbi s onima u zdravih mlađih dobrovoljaca (18). -45 godina). Zbog razlika vezanih uz dob u vezivanju za proteine ​​plazme, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u plazmi je približno 40%.

U bolesnika s blagom ili umjerenom bubrežnom disfunkcijom (klirens kreatinina 30-80 ml/min), farmakokinetika sildenafila nakon jedne oralne doze od 50 mg ne mijenja se. Povećanje prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita iznosilo je do 126%, odnosno do 73%, u usporedbi s takvim pokazateljima u osoba iste dobi bez oštećene funkcije bubrega. Međutim, zbog velike varijabilnosti među pacijentima, te razlike nisu bile statistički značajne. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

U bolesnika s blagom do umjerenom cirozom jetre (Child-Pugh stadiji A i B), klirens sildenafila bio je smanjen, što je rezultiralo povećanjem AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u usporedbi s dobrovoljcima iste dobi bez jetre disfunkcija.

Farmakokinetika sildenafila u bolesnika s teškim oštećenjem jetre nije ispitivana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno tijekom seksualne stimulacije obnavlja poremećenu erektilnu funkciju povećavajući dotok krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje otpuštanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznim tijelima nakon seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanja razine cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), praćenog opuštanjem glatkih mišića u kavernoznim tijelima i povećanim protokom krvi.

Sildenafil je snažan i selektivan inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznim tijelima. Sildenafil ima periferni učinak na erekciju. Sildenafil nema izravni opuštajući učinak na izolirano ljudsko kavernozno tijelo, ali značajno pojačava opuštajući učinak NO na ovo tkivo. Kada se metabolički put NO/cGMP aktivira, kao što se događa tijekom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafilom dovodi do povećanja razine cGMP-a u kavernoznim tijelima. Stoga je seksualna stimulacija nužna da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje.

Farmakodinamski učinci

Studije in vitro

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Djelovanje Viagre® na PDE-5 jače je nego na druge poznate fosfodiesteraze. Ovaj učinak djelovanja Viagre® je 10 puta jači od učinka na PDE-6, koji sudjeluje u procesima fototransformacije u mrežnici. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, selektivnost sildenafila na PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti na PDE-1, više od 700 puta - selektivnost na PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-3, cAMP-specifičnom izoformu fosfodiesteraze uključenom u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Sigurnost i učinkovitost sildenafila potvrđena je podacima iz dugotrajnih studija.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija, koju karakterizira nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući spolni odnos.

Viagra® je učinkovita samo uz seksualnu stimulaciju.

Doziranje i način primjene

Za oralnu primjenu.

Viagra ® može se uzimati sa ili bez hrane. Međutim, za početak djelovanja Viagre ® može trajati duže ako se uzima s hranom.

Režim doziranja

Primjena u odraslih

Preporučena doza Viagre ® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije spolnog odnosa. Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu s čašom vode.

Posebne skupine bolesnika

Stariji pacijenti

U starijih bolesnika (≥ 65 godina) prilagodba doze nije potrebna.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Uz blagu do umjerenu bubrežnu disfunkciju (klirens kreatinina 30-80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna. Zbog smanjenja klirensa sildenafila u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

S obzirom na to da je klirens sildenafila smanjen u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti mogućnost primjene lijeka u dozi od 25 mg. Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova se doza može postupno povećavati do 50 mg i do 100 mg.

Pacijenti djetinjstva i adolescencije

Sildenafil nije indiciran za primjenu u djece (< 18 лет).

Primjena u bolesnika koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije u bolesnika liječenih alfa-blokatorima, stanje bolesnika koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati stanje bolesnika koji primaju alfa-blokatore prije početka liječenja sildenafilom. Osim toga, treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Pri primjeni Viagre® zabilježene su nuspojave koje su prema učestalosti pojavljivanja klasificirane na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10) , rijetko (od ≥ 1/1000 do< 1/100) I rijetko (≥ 1/10 000 i< 1/1000) .

Često

- glavobolja

Često

Vrtoglavica

Iskrivljenje vida u boji (kloropsija, kromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), poremećaj vida, zamagljen vid

Hiperemija, valovi vrućine

- začepljenost nosa

Dispepsija, mučnina

Rijetko

Preosjetljivost

Pospanost, hipoestezija

Poremećaji suzenja (suho oko, disfunkcija suzne žlijezde, pojačano suzenje), bol u oku, fotofobija, fotopsija, očna hiperemija, svjetlina vida, konjunktivitis

Prostorna dezorijentacija (vrtoglavica), tinitus

Tahikardija, palpitacije

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksa, začepljenje sinusa

Bol u gornjem dijelu trbuha, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bol u ekstremitetima

Hematurija

Bol u prsima, umor, osjećaj vrućine

Povišen broj otkucaja srca

Rijetko

- akutni cerebrovaskularni inzult, prolazni ishemijski napad, napadaj*, ponavljanje napadaja*, sinkopa

Prednja nearteritička ishemijska optička neuropatija*, retinalna vaskularna okluzija*, retinalno krvarenje, arteriosklerotična retinopatija, retinalna bolest, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena vidna oštrina, miopija, astenopija, lebdenje staklastog tijela, bolest šarenice, midrijaza, prisutnost iridescenta krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaj vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, oticanje kapaka, promjena boje bjeloočnice

Gluhoća

- iznenadna srčana smrt*, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija*, fibrilacija atrija, nestabilna angina

Osjećaj stezanja u grlu, oticanje nosa, suhoća nosne sluznice

Oralna hipoestezija

Stevens-Johnsonov sindrom*, toksična epidermalna nekroliza*

Krvarenje iz penisa, prijapizam*, hematospermija, pojačana erekcija - razdražljivost

*nuspojave zabilježene samo tijekom postmarketinškog nadzora.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Priopćavanje informacija o sumnji na nuspojave utvrđene nakon registracije lijeka od velike je važnosti. To omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka.

Mole se zdravstveni djelatnici i pacijenti da prijave sve nuspojave na adresu navedenu na kraju ove upute o lijeku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari

Istovremena primjena lijekova koji su donori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremena primjena sa stimulansima gvanilat ciklaze (riociguat)

ozbiljno zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnice (npr. nasljedni retinitis pigmentosa (mali broj ovih bolesnika ima nasljedne poremećaje funkcije retinalnih fosfodiesteraza))

Gubitak vida na jednom oku zbog nearteritske prednje ishemijske optičke neuropatije, bez obzira na to je li epizoda bila povezana s prethodnom primjenom inhibitora PDE5

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teška kardiovaskularna bolest (npr. ozbiljno zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda u zadnjih 6 mjeseci

Moždani udar u zadnjih 6 mjeseci

Istodobna primjena s inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istodobna primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili neki drugi inhibitor PDE-5

Muškarci s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

anatomski deformitet penisa (uključujući angulaciju, kavernoznu fibrozu ili Peyroniejevu bolest)

stanja koja predisponiraju prijapizam (kao što je anemija srpastih stanica (abnormalnost crvenih krvnih stanica), multipli mijelom (rak koštane srži) ili leukemija (rak krvnih stanica))

problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

poremećaji krvarenja

egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca ili dvanaesnika

istodobna primjena s lijekovima iz skupine alfa-adrenergičkih blokatora

Prema registriranoj indikaciji, lijek nije namijenjen za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina te u žena.

Interakcije lijekova

Učinak drugih lijekova na sildenafil

Istraživanje u vivo

Uz istodobnu primjenu sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (kao što su ketokonazol, eritromicin i cimetidin), uočeno je smanjenje klirensa sildenafila. U ovoj skupini bolesnika nema povećane učestalosti nuspojava, ali je potrebno započeti liječenje Viagrom® početnom dozom od 25 mg.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze ritonavira, koji je snažan inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jednokratna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i porast AUC sildenafila u plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, razine sildenafila u plazmi su približno 200 ng/mL u usporedbi s približno 5 ng/mL nakon primjene samog sildenafila. Ovi su podaci u skladu s izraženim učincima ritonavira na širok raspon supstrata citokroma P450. Na temelju gore navedenih podataka, ne preporučuje se istodobna primjena sildenafila s ritonavirom.

Viagra ne utječe na farmakokinetiku ritonavira.

Najveća doza sildenafila ni pod kojim okolnostima ne smije premašiti 25 mg u 48 sati.

Istovremena primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavira, koji je inhibitor CYP3A4, u stanju ravnoteže (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jednokratna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila i za 140%. kao povećanje AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utječe na farmakokinetiku sakvinavira. Jači inhibitori CYP3A4, poput ketokonazola i itrakonazola, imaju izraženiji učinak.

S jednom dozom sildenafila u dozi od 100 mg zajedno s eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u stanju dinamičke ravnoteže (500 mg dvaput na dan tijekom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafilu za 182% (utvrđeno prema vrijednosti AUC).

Azitromicin (u dozi od 500 mg na dan tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili naknadni poluživot sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Istodobna primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4, sa sildenafilom (u dozi od 50 mg) u zdravih dobrovoljaca uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56 %. .

Sok od grejpa je slabi inhibitor metabolizma u crijevnoj stijenci posredovanog CYP3A4 i može uzrokovati umjereno povećanje razine sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijev hidroksid/aluminijev hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

Inhibitori CYP2C9 (tolbutamid, varfarin i fenitoin) renergički receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (rifampicin, barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku sildenafila.

Istodobna primjena antagonista endotelina bosentana (umjereni induktor CYP3A4, CYP2C9 i vjerojatno CYP2C19) u stanju dinamičke ravnoteže (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u stanju dinamičke ravnoteže (80 mg tri puta dnevno) rezultirala je smanjenjem AUC i Cmax za sildenafila za 62,6% odnosno 55,4%. Stoga se vjeruje da istodobna primjena s jakim induktorima CYP3A4, poput rifampina, uzrokuje izraženije smanjenje koncentracije sildenafila u plazmi.

Istovremena primjena s drugim inhibitorima PDE-5 ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim inhibitorima PDE-5 ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu ispitivane. S tim u vezi, ne preporuča se primjena takvih kombinacija lijekova.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijevih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente, potencijalno je sposoban ući u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

Istraživanje in vitro

Podaci o interakciji sildenafila s nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, poput teofilina ili dipiridamola, nisu dostupni.

Studije in vivo

U skladu s poznatim djelovanjem sildenafila na signalni put NO/cGMP, sildenafil može pojačati hipotenzivni učinak nitrata, odnosno značajno sniziti krvni tlak. Stoga je kontraindicirana njegova istodobna primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku.

Riociguat

U kliničkim ispitivanjima riociguat je pojačao hipotenzivni učinak inhibitora PDE-5. Nema podataka o povoljnom kliničkom učinku primjene ove kombinacije u ispitivanoj populaciji. Kontraindicirana je istodobna primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil.

Istovremeni prijem s alfa-blokatorima

Preporuča se oprez pri primjeni sildenafila u bolesnika koji uzimaju lijekove iz skupine alfa-blokatora, jer njihova istodobna primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije u nekih osjetljivih bolesnika. Najvjerojatnije se to može primijetiti unutar 4 sata nakon uzimanja doze sildenfila. Kako bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti u bolesnika koji se liječe alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti mogućnost primjene sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Osim toga, kliničari bi trebali uputiti pacijente što učiniti ako se pojave simptomi posturalne hipotenzije.

Pri istodobnoj primjeni sildenafila i doksazosina u bolesnika stabiliziranih terapijom doksazosinom, prijavljeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, omaglice i presinkope, ali ne i sinkope.

Pri istodobnoj primjeni sildenafila (u dozi od 50 mg) s tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), koji se oba metaboliziraju pomoću CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne doprinosi produljenju vremena krvarenja uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava hipotenzivni učinak alkohola u zdravih dobrovoljaca pri prosječnoj maksimalnoj razini alkohola u krvi od 80 mg/dl.

Kombinacija sljedećih klasa antihipertenziva: diuretici, beta-blokatori, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivi (vazodilatatori i centralno djelujući), adrenergički neuroblokatori, blokatori kalcijevih kanala i alfa-adrenergički blokatori - nije otkrila razliku u strani profil učinka u bolesnika koji su uzimali sildefil u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U posebnim ispitivanjima interakcija lijekova u kojima je sildenafil (u dozi od 100 mg) primjenjivan istodobno s amlodipinom u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju iznosilo je 8 mm. rt. Umjetnost. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Umjetnost. Ova dodatna sniženja krvnog tlaka bila su po veličini slična onima uočenim kada je sildenafil korišten u zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (u dozi od 100 mg) ne utječe na farmakokinetiku u stanju dinamičke ravnoteže inhibitora HIV proteaze sakvinavira i ritonavira, koji su supstrati CYP3A4.

Kada se koristi istovremeno s bosentanom, sildenafil u stanju dinamičke ravnoteže (80 mg tri puta na dan) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta na dan) za 49,8% odnosno 42%, u zdravih muških dobrovoljaca.

posebne upute

Za dijagnosticiranje erektilne disfunkcije i utvrđivanje njezinih mogućih temeljnih uzroka potrebno je uzeti anamnezu i fizički pregled prije razmatranja farmakološkog liječenja.

Čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, liječnik bi trebao procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, budući da postoji određeni stupanj rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici trebaju pažljivo razmotriti mogućnost štetnih učinaka vazodilatacijskog učinka ovog lijeka na stanje bolesnika s određenim osnovnim bolestima, osobito u kombinaciji sa spolnom aktivnošću. Skupina preosjetljivosti na vazodilatatore uključuje bolesnike sa suženjem izlaznog trakta lijeve klijetke (primjerice, stenoza aortne valvule, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i bolesnike s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje teškim stupnjem poremećaja autonomne kontrole krvi pritisak.

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog sniženja krvnog tlaka, koji u većini slučajeva nema kliničkih manifestacija. Prosječno maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju nakon oralne primjene sildenafila u dozi od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Umjetnost. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Umjetnost. Ova sniženja krvnog tlaka u skladu su s vazodilatacijskim učincima sildenafila, vjerojatno zbog povećanih razina cGMP-a u glatkim mišićima krvnih žila. Jedna oralna doza sildenafila do 100 mg u zdravih dobrovoljaca nije uzrokovala nikakve klinički značajne EKG promjene.

U bolesnika s teškom koronarnom bolešću srca (CHD) sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen srca i nije smanjio protok krvi kroz stenozirane koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni učinak nitrata.

Prema djelovanju Viagre ® na metaboličkom putu "dušikov oksid / ciklički gvanozin monofosfat (cGMP)", sildenafil može pojačati hipotenzivni učinak nitrata, stoga je njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (kao što je amil nitrit) ili nitratima kontraindicirana u bilo kojem obliku.

Tijekom postregistracijskog razdoblja prijavljeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tijekom primjene sildenafila. Većina, ali ne svi, od ovih pacijenata imali su prethodne čimbenike rizika za kardiovaskularne bolesti. Mnogi od ovih događaja prijavljeni su tijekom ili neposredno nakon spolnog odnosa, a nekoliko ih je prijavljeno ubrzo nakon uzimanja sildenafila bez seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi jesu li ti događaji bili izravno povezani s uzimanjem sildenafila, seksualnom aktivnošću, postojećom kardiovaskularnom bolešću, kombinacijom ovih čimbenika ili s drugim čimbenicima.

Prijapizam

Lijekove za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući sildenafil, treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s anatomskom deformacijom penisa (kao što je angulacija, kavernozna fibroza ili Peyronijeva bolest), kao i u bolesnika s bolestima koje predisponiraju razvoj prijapizma (kao što je anemija falciformnih stanica, multipli mijelom ili leukemija).

Tijekom primjene sildenafila nakon registracije prijavljeni su slučajevi produljene erekcije i prijapizma. U slučaju erekcije koja traje dulje od 4 sata, pacijent mora potražiti hitnu liječničku pomoć. Ako se ne liječi, prijapizam može dovesti do oštećenja tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencije.

Utjecaj na vid

Bilo je slučajeva oštećenja vida u vezi s uzimanjem sildenafila i drugih inhibitora PDE-5, odnosno rijetke bolesti - prednje nearteritičke ishemijske optičke neuropatije. U slučaju bilo kakvog oštećenja vidne oštrine, morate prestati uzimati Viagru® i posavjetovati se s liječnikom.

Utjecaj na zgrušavanje krvi

Istraživanje in vitro korištenjem ljudskih trombocita pokazuje da sildenafil pojačava antiagregacijski učinak natrijeva nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila u bolesnika s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičkim ulkusom, stoga se sildenafil treba primjenjivati ​​nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Viagra se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, zbog sadržaja laktoze u ovojnici lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za žene.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja primjene Viagre® u trudnica i dojilja.

reproduktivna funkcija

Nije pronađen učinak lijeka na pokretljivost ili morfologiju spermija nakon jedne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja potencijalno opasnim strojevima nije ispitivan.

Prije vožnje vozila ili rada s mehanizmima, pacijenti bi trebali saznati kako njihov organizam reagira na uzimanje Viagre® zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i poremećaja vidne percepcije.

Predozirati

Nuspojave prijavljene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su usporedive s onima uočenim s nižim dozama lijeka, ali su učestalost njihove pojave i težina bile veće. Uzimanje većih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja učinkovitosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti nuspojava (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, nazalna kongestija i poremećaj vidne percepcije) .

U slučaju predoziranja potrebno je poduzeti standardne simptomatske mjere.