Instrucciones para tomar Viagra. Viagra: instrucciones de uso, métodos de aplicación, dosis, efectos, indicaciones. Tal razón puede ser

Viagra es uno de los medicamentos populares para restaurar una erección saludable y tratar la eyaculación precoz. El medicamento tiene una acción rápida y de alta calidad, es adecuado para hombres de todas las categorías de edad, tiene un riesgo mínimo de efectos secundarios en ausencia de contraindicaciones. Puedes usar Viagra todos los días. El medicamento no es adictivo cuando se toma regularmente.

Se acumula en una pequeña cantidad en la sangre, sin embargo, en ausencia de patologías hepáticas graves, no daña la salud y no causa complicaciones de enfermedades crónicas existentes. Se recomienda tomar Viagra para hombres que no pueden lograr una erección fuerte de forma independiente y mantenerla para una relación sexual completa. La disfunción eréctil es la enfermedad más común, que se expresa por erecciones lentas y de corta duración, liberación prematura de líquido seminal y baja energía sexual.

Viagra se puede beber como producto auxiliar en la terapia compleja de prostatitis o infertilidad. El medicamento es adecuado para hombres sanos que desean no solo aumentar la duración de su intimidad, sino también mejorar las sensaciones recibidas del orgasmo. Para lograr un efecto temporal, se recomienda tomar Viagra ocasionalmente.

¿Cómo tomar Viagra por primera vez?

¿Cómo elegir la dosis correcta de la droga?

El medicamento está disponible en tres dosis estándar: 25, 50 y 100 mg. No es del todo obvio que cuanto mayor sea la dosis, más eficaz será el fármaco. Todos son diferentes. Por ejemplo, una dosis alta de Viagra en las mujeres puede hacer que el clítoris se vuelva demasiado sensible y en lugar de placer, hacer el amor se convierta en un tormento monstruoso. Por otro lado, una dosis demasiado baja del medicamento puede no ser suficiente para lograr una erección completa en un hombre.

Existen varios enfoques para la selección de la dosis del fármaco. Por lo general, el medicamento se prescribe en una dosis promedio de 50 mg y luego, según el efecto de inicio (o no inicio), la dosis se ajusta o, en caso de un buen efecto, no cambia. Otro enfoque es comenzar el tratamiento con una dosis mínima, aumentándola hasta que se produzca un buen efecto terapéutico.

La dosis diaria máxima es de 100 miligramos. Esta cantidad del componente es segura para hombres de mediana edad que no tienen patologías renales o hepáticas crónicas. El efecto de la droga persiste durante cuatro horas.

La selección de la dosis debe ser realizada por un médico que lo hará de manera más profesional y con menos riesgo para su salud.

Dosis y edad

Los hombres mayores y aquellos que padecen patologías crónicas del hígado o los riñones deben reducir la dosis diaria a 25-50 miligramos (dependiendo de su estado de salud). Con el uso regular del producto (más de dos veces por semana), también se debe reducir la dosis diaria del principio activo.

Con un uso frecuente, se recomienda utilizar 25 miligramos cada 24 horas. Cuando use medicamentos que contengan vasodilatadores, debe usar la dosis mínima de Viagra(hasta 25 miligramos por día), después de consultar a un médico. Antes de comenzar el tratamiento de la disfunción sexual con Viagra, se deben descartar una serie de contraindicaciones.

Peculiaridades

Viagra debe tomarse 55-60 minutos antes de la relación sexual. El medicamento debe lavarse con agua tibia u otro líquido sin alcohol. Viagra se puede tomar con o sin alimentos. Durante el tratamiento, se recomienda negarse a tomar alimentos cuyo contenido de grasa sea superior al 30%. Los alimentos grasos interfieren con la absorción de alta calidad de sustancias medicinales en la sangre y ralentizan la acción de este producto.

Dar preferencia a los cereales, frutas y verduras. Viagra no debe tomarse al mismo tiempo que medicamentos que contengan nitratos, bloqueadores alfa, donantes de óxido nítrico y otros tipos de inhibidores. Estas sustancias reducen el efecto de Sildenafil al aumentar su concentración plasmática. El descanso entre tomar estas sustancias y Viagra debe ser de tres semanas. Los términos de liberación y almacenamiento de las tabletas de Viagra se indican en el empaque. No acepte el producto después de su fecha de caducidad. Antes del tratamiento, lea las instrucciones. Asegúrese de que la temperatura del aire en la habitación no supere los 25 grados centígrados.

Además, no pierda la esperanza por aquellos hombres a quienes Viagra no ayudó la primera vez. El medicamento se puede tomar diariamente sin preocuparse por la salud. Además, se recomienda hacer varios intentos, y el medicamento definitivamente ayudará la próxima vez. En este caso, debe cumplir con la dosis prescrita por el médico.

Preguntas populares

¿Se puede tomar Viagra con alcohol y alimentos?

Es posible, pero todo debe ser solo con moderación. Una pequeña cantidad de alcohol te ayudará a relajarte y sintonizarte con una ola sexual. Al mismo tiempo, no debe abusar de las bebidas alcohólicas fuertes, que pueden ralentizar el efecto de la droga.

¿Qué hacer si Viagra no funciona?

Por supuesto, cada persona tiene sus propias características del cuerpo y la droga puede afectarlos de diferentes maneras. En este caso, no se desespere si el medicamento no funcionó la primera vez. En algunos casos, se requieren varias dosis de Viagra para que comience a funcionar. Todo depende de los parámetros individuales y características de la persona.

¿Con qué frecuencia se puede tomar Viagra?

La cuestión de la frecuencia con la que puede tomar Viagra sigue siendo discutible. Después de todo, esa pregunta realmente preocupa a los hombres, ya que estamos hablando de su salud. Los hombres tienen fobias específicas: en primer lugar, temen que este estimulante sexual definitivamente perjudique su salud y, en segundo lugar, el cuerpo "se acostumbrará" y, tal vez, olvidará cómo mantener una erección por sí solo. De hecho, tales temores son en vano, porque durante más de quince años de su existencia, la droga ha sido objeto repetidamente de investigaciones y pruebas en una gran cantidad de pacientes con disfunción eréctil. Los ensayos clínicamente validados han demostrado que el uso a largo plazo de Viagra no representa un gran peligro para el cuerpo. Se ha comprobado que no afecta ni al sistema nervioso ni al sistema genitourinario, y en particular a la erección. Además, el uso de Viagra como medicamento para mejorar la erección durante un período regular de más de tres años cambia cualitativamente la potencia. Es decir, Viagra no solo trata la impotencia sintomática, sino que se dedica a su tratamiento terapéutico. Hasta cierto punto, este estimulante sexual también actúa como sedante. Muchos representantes del sexo fuerte conocen la situación cuando una mala experiencia provoca la aparición de miedo a los próximos posibles fracasos, y no están motivados por nada. Muy rápidamente, un hombre se ve abrumado por los miedos, un sentimiento de inseguridad en sus fortalezas y capacidades. Y el uso regular de la droga ayuda al paciente a tener éxito en la esfera íntima.

Las contraindicaciones de Viagra son:

• Intolerancia individual al componente principal de la droga (Sildenafil);
• menor de edad;
• enfermedades graves del sistema cardiovascular (angina de pecho inestable, insuficiencia de la válvula mitral o aórtica, miocarditis, hipertensión, enfermedades coronarias, aterosclerosis);
• trastornos graves en el hígado o los riñones (insuficiencia hepática o renal aguda);
• úlcera péptica del estómago o duodeno;
• patologías crónicas del sistema nervioso;
• tendencia a sangrar;
• lesión o deformidad del pene;
• enfermedades de la retina, hereditarias;
• epilepsia.

El medicamento está contraindicado en hombres que han sufrido un ataque al corazón o un derrame cerebral (durante los primeros seis meses), así como otras intervenciones quirúrgicas importantes.

Contenido

La sobrecarga nerviosa, la falta de tiempo para hacer deporte, la falta de vitaminas y muchos otros factores pueden, tanto individualmente como en combinación, socavar la potencia de cualquier hombre. Millones de hombres han demostrado que tomar una píldora de Viagra es una forma absolutamente confiable de devolver la capacidad a una relación sexual completa.

Composición y forma de liberación.

Viagra se presenta a la venta en forma de tabletas en forma de diamante, biconvexas, con bordes redondeados y cortados. Por un lado hay un grabado de Pfizer, por el otro lado hay información sobre la concentración de sildenafil. Los comprimidos se recubren con una funda de película azul, se colocan una o dos piezas en blisters, que se envasan en una caja de cartón de 1-2 unidades; cuatro piezas - 1 o 3 ampollas en un paquete; 12 piezas - 1 blister en un paquete. La composición de una tableta se presenta en la tabla:

El principio de la droga.

Las instrucciones para el uso de Viagra (Viagra) indican que el componente activo de la composición de sildenafil se refiere a los potentes inhibidores selectivos del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) y la enzima específica fosfodiesterasa tipo 5. El mecanismo fisiológico de la erección es la liberación de óxido nítrico. en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto conduce a un aumento en el nivel de cGMP, relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y aumento del flujo sanguíneo, aumento de la libido.

Sildenafil no relaja directamente el cuerpo cavernoso aislado, pero aumenta la descomposición del óxido nítrico a través de la inhibición enzimática. La sustancia no afecta la contractilidad del miocardio, actúa selectivamente, no provoca cambios en el electrocardiograma, aumento de la presión arterial y vasodilatación. El tratamiento con Viagra conduce a una mejora en la erección en pacientes con diabetes, después de una prostatectomía radical, lesión de la médula espinal.

La farmacocinética de sildenafilo es lineal. Se absorbe rápidamente, tiene una biodisponibilidad del 40%, alcanza la concentración máxima en una hora. Los alimentos grasos disminuyen la velocidad de absorción del fármaco. Sildenafil y su metabolito dismetilado se unen a las proteínas plasmáticas en un 96%, se encuentran en el semen una hora y media después de la ingestión.

El metabolismo de los fármacos se produce en el hígado bajo la acción de las isoenzimas. La vida media del metabolito n-desmetilado y el nitrito de amilo (metabolitos) es de cuatro horas, la eliminación final es de 3 a 5 horas. El resto de la dosis se excreta en las heces y la orina. A partir de los 65 años, el aclaramiento de sildenafil se reduce, la concentración plasmática es un 40% más alta que en los jóvenes. En la insuficiencia renal grave, aumenta el tiempo para alcanzar la concentración máxima.

¿Para qué sirve Viagra?

Los sexopatólogos recetan tabletas afrodisíacas de acuerdo con las instrucciones del fabricante, para eliminar la disfunción eréctil de varios grados de gravedad. La razón de la incapacidad para mantener una erección durante el coito puede ser tanto trastornos nerviosos como trastornos vasculares dentro del pene. En la gran mayoría de los casos, una tableta es suficiente para hacer frente por completo a ese problema en un hombre.

Cómo tomar Viagra

Los comprimidos están destinados a la administración oral. Para aumentar la absorción del ingrediente activo, se recomienda tomar el medicamento antes de las comidas. Esto proporcionará el efecto más rápido y más alto. Viagra se toma al menos una hora antes de la relación sexual. La acción comienza en 30 minutos y dura al menos 4 horas. La dosificación se selecciona según la gravedad de los problemas de potencia. Para establecer la dosis óptima, se recomienda comenzar con 25 mg. Un volumen de 50 mg ayuda a restaurar completamente la erección a la mayoría absoluta de los hombres. La dosis máxima es de 100 mg por día.

instrucciones especiales

El uso de Viagra requiere el cumplimiento de las reglas de las instrucciones. Se describen con más detalle en las instrucciones especiales:

1. Antes del tratamiento para la disfunción eréctil, se requiere un examen físico y un historial médico completo.
2. Se puede desarrollar priapismo mientras se toman los comprimidos. Si una erección persiste por más de 4 horas, debe buscar ayuda médica. De lo contrario, los tejidos del pene pueden dañarse, la potencia se perderá irreversiblemente y el trabajo de la próstata se verá interrumpido.
3. El medicamento no se prescribe a hombres para quienes la actividad sexual no es deseable (con insuficiencia cardíaca, angina inestable).
4. En raras ocasiones, durante la terapia con Viagra, se puede desarrollar una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica. Están en riesgo los pacientes mayores de 50 años, que padecen diabetes mellitus, hipertensión, hiperlipidemia, cardiopatía coronaria y fumadores.
5. La droga no es adictiva, no afecta la capacidad de conducir vehículos o medios técnicos. Mientras toma las píldoras, puede ocurrir visión borrosa, por lo que es mejor negarse a controlar los mecanismos.
6. Según los estudios, Viagra se puede usar en mujeres y niñas, pero de una forma diferente. Mejora el suministro de sangre a los genitales y contribuye a su estimulación somática, lo que le permite alcanzar el orgasmo más rápido.
7. El efecto de la recepción dura hasta 4 horas. Posible efecto placebo.
8. La herramienta no provoca una erección incontrolada, la provoca solo en presencia de excitación y estimulación sexual.

la interacción de drogas

Las tabletas de Viagra se pueden combinar con otros medicamentos, causando reacciones positivas o negativas. Las combinaciones de las instrucciones de uso se dan:

1. El aclaramiento de sildenafil se reduce mientras se toman inhibidores de las isoenzimas del citocromo hepático: ketoconazol, cimetidina, eritromicina, itraconazol.
2. Los inhibidores de la proteasa del VIH Saquinavir, Ritonavir aumentan el tiempo para alcanzar la concentración máxima del fármaco en la sangre.
3. La biodisponibilidad de Viagra no se ve afectada por una sola dosis de antiácidos a base de magnesio o hidróxido de aluminio.
4. Los antagonistas de los receptores de endotelina, Bosentan, Rifampicina, pueden reducir el tiempo para alcanzar la concentración máxima de sildenafilo.
5. La farmacocinética del fármaco no se ve afectada por warfarina, tolbutamida, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, tiazidas, antidepresivos tricíclicos, diuréticos tiazídicos, antagonistas del calcio, azitromicina, ácido acetilsalicílico, amlodipino, sanquinavir.
6. Viagra potencia el efecto hipotensor de los nitratos y nitritos, por lo que esta combinación o combinación con donadores de óxido nítrico está contraindicada.
7. La administración simultánea del fármaco con el bloqueador alfa doxazosina puede provocar hipotensión postural sintomática.

viagra y alcohol

De acuerdo con las instrucciones, Viagra para hombres no es deseable en combinación con alcohol, tinturas. Desde un punto de vista químico, las sustancias no interactúan, pero el etanol reduce la tasa de absorción de sildenafil, aumenta la carga sobre el músculo cardíaco y el cuerpo. Es seguro combinar 50 mg de la droga con la siguiente cantidad de alcohol: no más de 100 g de vodka, 700 ml de cerveza o 450 ml de vino.

Efectos secundarios de Viagra

Muchos pacientes notan que el efecto de Viagra es fuerte, pero junto con él aparecen reacciones secundarias. La instrucción se refiere a ellos los siguientes fenómenos:

• erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad, alergias, herpes, picazón, aumento de la sudoración, dermatitis;
• visión borrosa, disminución de la claridad de la imagen, dolor ocular, fotofobia, enrojecimiento de la esclerótica, dilatación de la pupila, conjuntivitis, cataratas;
• hinchazón de los párpados, aumento de la fatiga ocular, diplopía (visión doble), aumento de la presión intraocular;
• pérdida repentina de la audición, ruido o dolor en los oídos;
• sofocos, taquicardia, palpitaciones, angina de pecho, tensión arterial baja, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular;
• anemia, leucopenia, neuropatía;
• sed, gota, edema, diabetes mellitus, hiperglucemia, hipoglucemia, hiperuricemia, hipernatremia;
• congestión nasal, hinchazón de la membrana mucosa, rinitis, asma, hemorragia nasal, laringitis, sinusitis, faringitis, bronquitis, aumento de la tos;
• náuseas, pérdida del gusto, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, glositis, colitis, gingivitis, gastritis, estomatitis;
• dolor de espalda, mialgia, artritis, artrosis, miastenia gravis, rotura de tendón;
• cistitis, priapismo, ginecomastia, incontinencia urinaria, edema genital, anorgasmia;
• dolor de cabeza, desmayo, convulsiones, mareos, temblores, somnolencia, insomnio, migraña, depresión;
• sensación de calor, hinchazón de la cara, shock, astenia, escalofríos;
• caídas ocasionales, irritabilidad.

Sobredosis

Según los estudios, una dosis única de Viagra a una dosis de hasta 800 mg no provoca una sobredosis. Durante la recepción, los efectos secundarios aumentan y son más frecuentes. Si se excede la dosis indicada, la instrucción recomienda una terapia sintomática. Se muestra lavado gástrico, ingesta de sorbentes. La hemodiálisis no es eficaz porque el principio activo se une a las proteínas de la sangre.

Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones, las contraindicaciones de Viagra incluyen edad menor de 18 años, género femenino, menopausia, hipersensibilidad a los componentes de la composición. El medicamento se usa con precaución en las siguientes condiciones:

• deformidad anatómica del pene (fibrosis cavernosa, angulación, enfermedad de Peyronie);
• enfermedades que conducen al desarrollo de priapismo (erección prolongada): anemia de células falciformes, trombocitopenia, leucemia, mieloma, trastornos del flujo sanguíneo;
• sangrado;
• infecciones;
• exacerbación de úlceras estomacales;
• insuficiencia cardíaca, angina inestable, trastornos del músculo cardíaco;
• retinitis pigmentosa hereditaria;
• infarto de miocardio o accidente cerebrovascular hace menos de seis meses;
• arritmia potencialmente mortal, hiper o hipotensión arterial.

Condiciones de venta y almacenamiento

Viagra es un medicamento recetado que se almacena a temperaturas de hasta 30 grados durante cinco años.

análogos

Viagra puede ser reemplazado por medicamentos con un efecto similar y el mismo o diferente ingrediente activo. Éstas incluyen:

• Cialis es una píldora a base de tadalafil que mejora la función eréctil.
• Impaza: tabletas que restauran la potencia que contienen anticuerpos contra la NO-sintasa endotelial.
• Levitra - tabletas a base de vardenafilo.
• Verona: cápsulas que afectan la espermatogénesis, que contienen extractos de cerezas de invierno, tribulus rastreros, argirea hermosa, mucuna que pica.
• Sildenafil es un Viagra genérico basado en Sildenafil.
• Dynamic es un análogo cercano del producto con el mismo ingrediente activo en la composición.

precio viagra

Puede comprar Viagra a través de Internet o en farmacias. El costo depende de la cantidad de tabletas, la concentración del ingrediente activo por pieza. En Moscú, los precios serán:

Video

Farmacodinámica. Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato de cicloguanosina (cGMP). Mecanismo de acción. La puesta en marcha del mecanismo fisiológico de la erección está asociada a la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento en el nivel de cGMP, la posterior relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y un aumento en el flujo sanguíneo. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero potencia el efecto del óxido nítrico (NO) a través de la inhibición de la PDE5, que es responsable de la degradación de cGMP. Sildenafil es selectivo para PDE5 in vitro, su actividad contra PDE5 supera la actividad contra otras isoenzimas fosfodiesterasas conocidas: PDE6 - 10 veces; PDE1 - más de 80 veces; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11: más de 700 veces. Sildenafil es 4000 veces más selectivo para PDE5 en comparación con PDEZ, lo cual es de gran importancia, ya que PDEZ es una de las enzimas clave en la regulación de la contractilidad miocárdica. Un requisito previo para la eficacia de sildenafilo es la estimulación sexual. Datos clinicos. Investigación en cardiología. El uso de sildenafilo en dosis de hasta 100 mg no provocó cambios en el ECG clínicamente significativos en voluntarios sanos. La disminución máxima de la presión sistólica en posición supina después de tomar sildenafilo a una dosis de 100 mg fue de 8,3 mm Hg. Art., y presión diastólica - 5,3 mm Hg. Arte. Se observó un efecto más pronunciado, pero también transitorio, sobre la presión arterial (PA) en pacientes que tomaban nitratos (consulte las secciones "Contraindicaciones" e "Interacción con otros medicamentos"). En un estudio del efecto hemodinámico de sildenafil en una dosis única de 100 mg en 14 pacientes con enfermedad arterial coronaria (CHD) severa (más del 70% de los pacientes tenían estenosis de al menos una arteria coronaria), la presión sistólica y diastólica en reposo disminuyó. en un 7 % y un 6 %, respectivamente, y la presión sistólica pulmonar disminuyó en un 9 %. Sildenafil no afectó el gasto cardíaco y no perjudicó el flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas, y también condujo a un aumento (en aproximadamente un 13 %) del flujo coronario inducido por adenosina tanto en las arterias coronarias estenóticas como intactas. En un estudio doble ciego controlado con placebo, 144 pacientes con disfunción eréctil y angina estable que tomaban medicamentos antianginosos (excepto nitratos) realizaron ejercicio físico hasta que mejoró la gravedad de los síntomas de la angina. La duración del ejercicio fue significativamente mayor (19,9 segundos; 0,9 - 38,9 segundos) en pacientes que tomaron sildenafil en una dosis única de 100 mg en comparación con los pacientes que recibieron placebo. En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, se estudió el efecto de cambiar la dosis de sildenafilo (hasta 100 mg) en hombres (n = 568) con disfunción eréctil e hipertensión que tomaban más de dos fármacos antihipertensivos. Sildenafil mejoró las erecciones en el 71% de los hombres en comparación con el 18% en el grupo de placebo. La frecuencia de efectos adversos fue comparable a la de otros grupos de pacientes, así como a la de individuos que tomaban más de tres fármacos antihipertensivos. Estudios de trastornos visuales. En algunos pacientes, 1 hora después de tomar sildenafilo a una dosis de 100 mg mediante la prueba Farnsworth-Munsel 100, se detectó una alteración leve y transitoria en la capacidad de distinguir tonos de color (azul/verde). 2 horas después de tomar el medicamento, estos cambios estaban ausentes. Se cree que la violación de la visión del color se debe a la inhibición de la PDE6, que participa en el proceso de transmisión de la luz en la retina. Sildenafil no tuvo efecto sobre la agudeza visual, la percepción del contraste, el electrorretinograma, la presión intraocular o el diámetro de la pupila. En un estudio cruzado controlado con placebo de pacientes con degeneración macular temprana relacionada con la edad comprobada (n = 9), se toleró bien el sildenafil en una dosis única de 100 mg. No hubo cambios clínicamente significativos en la visión evaluados mediante pruebas visuales especiales (agudeza visual, rejilla de Amsler, percepción del color, simulación de paso de color, perímetro de Humphrey y fotoestrés). Eficiencia. La eficacia y seguridad de sildenafil se evaluó en 21 ensayos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de hasta 6 meses de duración en 3000 pacientes de 19 a 87 años, con disfunción eréctil de diversas etiologías (orgánica, psicógena o mixta). La eficacia del fármaco se evaluó globalmente utilizando un diario de erección, un índice internacional de función eréctil (un cuestionario validado sobre el estado de la función sexual) y una encuesta de pareja. La eficacia de sildenafilo, definida como la capacidad de lograr y mantener una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria, ha sido demostrada en todos los estudios realizados y ha sido confirmada en estudios a largo plazo de 1 año de duración. En estudios de dosis fija, la proporción de pacientes que informaron que la terapia mejoró sus erecciones fue: 62% (dosis de 25 mg de sildenafil), 74% (dosis de 50 mg de sildenafil) y 82% (dosis de 100 mg de sildenafil) en comparación con 25% en el grupo placebo. Un análisis del índice internacional de función eréctil mostró que, además de mejorar la erección, el tratamiento con sildenafil también aumentó la calidad del orgasmo, permitió lograr la satisfacción de las relaciones sexuales y la satisfacción general. Según los datos agrupados, entre los pacientes que informaron una mejoría en la erección con el tratamiento con sildenafil, hubo un 59 % de pacientes con diabetes, un 43 % de pacientes sometidos a prostatectomía radical y un 83 % de pacientes con lesiones de la médula espinal (vs. 16 %, 15 % y 12% en el grupo placebo, respectivamente). Farmacocinética. La farmacocinética de sildenafil en el rango de dosis recomendado es lineal. Succión. Sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta promedia alrededor del 40% (del 25% al ​​63%). In vitro, el sildenafilo a una concentración de alrededor de 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibe la actividad de la PDE5 humana en un 50 %. Después de una dosis única de sildenafilo a una dosis de 100 mg, la concentración máxima promedio de sildenafilo libre en el plasma sanguíneo de los hombres es de aproximadamente 18 ng/ml (38 nM). La concentración máxima cuando se toma sildenafil por vía oral con el estómago vacío se alcanza en promedio dentro de los 60 minutos (de 30 minutos a 120 minutos). Cuando se toma en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye: la concentración máxima disminuye en un promedio del 29% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima aumenta en 60 minutos, pero el grado de absorción no cambia significativamente (el área bajo la curva de farmacocinética de concentración-tiempo (AUC) disminuye en un 11 %). Distribución. El volumen de distribución de sildenafilo en el estado de equilibrio tiene un promedio de 105 litros. La relación del sildenafil y su principal metabolito circulante N-desmetilado con las proteínas plasmáticas es de alrededor del 96% y no depende de la concentración total del fármaco. Se encontró menos del 0,0002 % de la dosis de sildenafil (media de 188 ng) en el semen 90 minutos después de tomar Metabolism. Sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado por la isoenzima del citocromo CYP3A4 (vía principal) y la isoenzima del citocromo CYP2C9 (vía secundaria). El principal metabolito activo circulante resultante de la N-desmetilación de sildenafil sufre un metabolismo adicional. La selectividad de este metabolito por la PDE es comparable a la del sildenafilo, y su actividad por la PDE5 in vitro es aproximadamente el 50 % de la del sildenafilo. La concentración del metabolito en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos fue de aproximadamente el 40 % de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetilado sufre un metabolismo adicional; su vida media es de unas 4 horas. Retiro. El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l/h, y el aclaramiento final es de 3 a 5 horas. Después de la administración oral, así como después de la administración intravenosa, el sildenafilo se excreta en forma de metabolitos, principalmente por vía intestinal (alrededor del 80 % de la dosis oral) y, en menor medida, por vía renal (alrededor del 13 % de la dosis oral). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. Pacientes de edad avanzada. En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafilo se reduce y la concentración de sildenafilo libre en el plasma sanguíneo es aproximadamente un 40% mayor que en personas jóvenes (18-45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la incidencia de efectos secundarios. Disfunción renal. Con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina (CC) 50-80 ml / min) y moderada (CC 30-49 ml / min), la farmacocinética de sildenafil después de una dosis oral única de 50 mg no cambia. En insuficiencia renal grave (CK

Características

• Ingredientes: Sildenafil 100 mg
• Tiempo de acción: hasta 5 horas
• Comienzo de la acción: después de 30-60 minutos
• Substancia activa: Sildenafilo (Sildenafil)
• Dosis diaria: 100 miligramos
• Solicitud: Adecuado para diario
• Compatibilidad alcohólica: Incompatible

Características

• Ingredientes: Sildenafil 100 mg
• Tiempo de acción: hasta 5 horas
• Comienzo de la acción: después de 30-60 minutos
• Substancia activa: Sildenafilo (Sildenafil)
• Dosis diaria: 100 miligramos
• Solicitud: Adecuado para diario
• Compatibilidad alcohólica: Incompatible

La eficacia de la droga: (1 133 calificaciones, promedio: 5,00 de 5)

viagra

Viagra es un medicamento que se usa para tratar la disfunción eréctil en los hombres y no afecta las propiedades reproductivas ni la libido en general. Se prescribe a partir de los 18 años sin restricciones de edad (la edad del grupo de control, en el que se probó con éxito el remedio, era de 19 a 87 años). El medicamento está disponible en tres formas diferentes: en forma de tableta regular, pastillas debajo de la lengua (Viagra Soft) y en forma de gel. Todas las formas de Viagra se toman por vía oral. Una tableta regular debe lavarse inmediatamente con abundante agua, no es necesario que la beba blanda. Si toma Viagra en forma de gel, no importa si lo bebe o no.

La dosificación del medicamento depende de la cantidad del principio activo Sildenafil (citrato de sildenafil) que contiene: 25, 50 y 100 mg. La dosificación depende de la tolerancia individual, así como de la efectividad del impacto en el paciente. A las personas con enfermedades del hígado y los riñones se les prescribe una dosis reducida de 25 mg. La dosis máxima diaria es de 100 mg. Viagra se toma 1 hora antes de la relación sexual, no más de una vez al día. Es importante saber: incluso si la dosis diaria total no supera los 100 mg, la ingesta debe ser de una sola vez. Viagra en forma de gel se absorbe más rápido, por lo que puede tomarlo 30-40 minutos antes del contacto sexual, en algunos casos comienza a funcionar después de 15-20 minutos. Para mejorar el efecto de Viagra, se recomienda no comer alimentos grasos antes de tomarlo, ya que puede reducir significativamente el efecto de la droga. Para lograr el mejor resultado, generalmente es deseable tomar Viagra con el estómago vacío.

Los efectos secundarios incluyen: mareos, congestión nasal, problemas de visión (borrosidad, sensibilidad excesiva), dolor de cabeza.

El efecto de la droga dura de 3 a 5 horas, durante las cuales es posible devolver la erección varias veces. Casos extremadamente raros de un efecto secundario, en forma de priapismo (erección dolorosa demasiado larga). Básicamente, su aparición se debe a una sobredosis oa una predisposición dolorosa.

Las mujeres también pueden tomar Viagra, el método de aplicación y las dosis en este caso son las mismas que para los hombres. El medicamento no está destinado al tratamiento de mujeres con enfermedades, solo aumenta la sensibilidad y la excitación sexual, con suficiente estimulación sexual. No existe una prohibición estricta de tomar Viagra durante el embarazo, pero se requiere una consulta obligatoria con un médico.

Antes de usar, es necesaria la consulta con un terapeuta, lo que eliminará el riesgo de agravamiento de las úlceras pépticas y enfermedades asociadas con un aumento del sangrado, si corresponde. Además de estas enfermedades, las personas con enfermedad cardiovascular (CVD), deformidad del pene, predisposición al priapismo, así como las personas con retinosis pigmentaria hereditaria deben tomar Viagra con precaución.

En todos estos casos, se requiere la consulta de un médico, ya que, a excepción de las enfermedades del corazón y los vasos sanguíneos, no se ha demostrado el efecto negativo de Viagra en los pacientes. Las personas que sufren de CVD no deben tomar Viagra en los casos en que las relaciones sexuales estén contraindicadas para ellos o deben tomarse con precaución. Además, Viagra puede potenciar el efecto de los medicamentos que reducen la presión arterial.

Cabe señalar que Viagra es un medicamento que mejora los mecanismos de erección y no funciona sin estimulación sexual. El efecto solo se puede lograr con un nivel apropiado de excitación. El remedio fue creado para el tratamiento y no para reemplazar la potencia. Durante estudios recientes, los médicos han llegado a la conclusión de que es mejor que los hombres de mediana edad no tomen Viagra más de una vez a la semana y que no excedan el curso del tratamiento, limitándolo a 2-3 meses.

POSADA: sildenafilo

Fabricante: fareva amboise

Clasificación anatómico-terapéutico-química: sildenafilo

Número de registro en la República de Kazajstán: N.° RK-LS-5 N.° 012217

Periodo de registro: 02.05.2018 - 02.05.2023

Instrucción

Nombre comercial

viagra ®

Denominación común internacional

sildenafilo

Forma de dosificación

Comprimidos recubiertos con película 50 mg, 100 mg

Compuesto

Una tableta contiene

Substancia activa - citrato de sildenafil 70,225 mg y 140,450 mg (equivalente a sildenafil 50 mg y 100 mg),

auxiliar sustancias: Celulosa microcristalina, hidrogenofosfato de calcio anhidro, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio,

Composición de la concha: Opadry azul OY-LS-20921 (hipromelosa, lactosa, triacetina, dióxido de titanio (E 171) y barniz de aluminio índigo carmín (E132)), Opadry transparente YS-2-19114 A (hipromelosa y triacetina).

Descripción

Comprimidos recubiertos con película, azules, biconvexos, en forma de rombo redondeado con la inscripción "Pfizer" en una cara y "VGR 50" (para una dosis de 50 mg) o "VGR 100" (para una dosis de 100 mg) en la otra. el otro lado

Grupo farmacoterapéutico

Preparaciones para el tratamiento de enfermedades urológicas. Otros medicamentos para el tratamiento de enfermedades urológicas, incluidos los antiespasmódicos. Preparaciones para el tratamiento de la disfunción eréctil. Sildenafilo.

Código ATX G04BE03

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Succión

Sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de sildenafilo se alcanzan entre 30 y 120 minutos (promedio de 60 minutos) después de la administración oral con el estómago vacío. La biodisponibilidad oral absoluta media es del 41% (con un rango de 25-63%). Después de la administración oral de sildenafil en el rango de dosis recomendado (25-100 mg), el área bajo la curva farmacocinética (AUC) y la Cmax aumentan en proporción directa a la dosis tomada.

Cuando se toma sildenafil con alimentos, la tasa de absorción disminuye con un retraso promedio en el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (tmax) de 60 minutos y una disminución promedio en la Cmax de un 29 %.

Distribución

El volumen medio de equilibrio de distribución (Vd) de sildenafilo es de 105 l, lo que indica su distribución en los tejidos corporales.

Después de la administración oral de sildenafil en una dosis única de 100 mg, la concentración plasmática total máxima media de sildenafil es de aproximadamente 440 ng/ml (con un coeficiente de variación del 40%). Debido al hecho de que el sildenafil (y su principal metabolito circulante, el metabolito N-desmetil) se une en un 96 % a las proteínas plasmáticas, la concentración máxima media de sildenafil libre en plasma es de 18 ng/ml (38 nM). La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de fármaco.

En voluntarios sanos que recibieron sildenafil una vez a una dosis de 100 mg, se determinó menos del 0,0002 % (media de 188 ng) de la dosis del fármaco en el eyaculado 90 minutos después de tomar la dosis.

Metabolismo

Investigación in vitro

El metabolismo del sildenafilo se lleva a cabo principalmente con la participación de las isoenzimas microsomales del hígado CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria) del citocromo P450. Por esta razón, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir y los inductores de estas isoenzimas pueden aumentar el aclaramiento de sildenafilo.

Por N-desmetilación, se forma el principal metabolito circulante de sildenafilo, que se metaboliza aún más con una vida media de eliminación final de aproximadamente 4 horas. El metabolito se caracteriza por un perfil de selectividad de fosfodiesterasa comparable al de sildenafilo, y la actividad del metabolito in vitro en relación a la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) es aproximadamente el 50% de la actividad de la sustancia original del fármaco.

Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las concentraciones de sildenafilo.

Sildenafil es un inhibidor débil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450 (IC > 150 µM). Siempre que la concentración máxima de sildenafil en el plasma sanguíneo después de tomar las dosis recomendadas del fármaco sea de aproximadamente 1 μm, es poco probable que sildenafil cambie la depuración de los sustratos de estas isoenzimas.

cría

El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l/h, y la vida media final es de 3 a 5 horas. Después de la administración oral, el sildenafil se excreta como metabolitos principalmente en las heces (alrededor del 80 % de la dosis oral) y, en menor medida, en la orina (alrededor del 13 % de la dosis oral).

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

En voluntarios sanos de edad avanzada (de 65 años o más), hubo una disminución en la depuración de sildenafil, lo que provocó un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafil y su metabolito N-desmetilado activo en aproximadamente un 90 % en comparación con las de voluntarios sanos más jóvenes (18). -45 años). Debido a las diferencias relacionadas con la edad en la unión a proteínas plasmáticas, el aumento correspondiente en la concentración plasmática de sildenafil libre es de aproximadamente un 40 %.

En pacientes con disfunción renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina 30-80 ml/min), la farmacocinética de sildenafil después de una dosis oral única de 50 mg no cambia. El aumento en el promedio de AUC y Cmax del metabolito N-desmetilado fue de hasta 126 % y hasta 73 %, respectivamente, en comparación con dichos indicadores en personas de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, debido a la alta variabilidad entre pacientes, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

En pacientes con cirrosis hepática de leve a moderada (estadios A y B de Child-Pugh), el aclaramiento de sildenafil se redujo, lo que resultó en un aumento del AUC (en un 84 %) y de la Cmax (en un 47 %) en comparación con voluntarios de la misma edad sin enfermedad hepática. disfunción.

No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafilo en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Viagra®, un fármaco oral para el tratamiento de la disfunción eréctil, es decir, durante la estimulación sexual, restaura la función eréctil dañada al aumentar el flujo de sangre al pene.

El mecanismo fisiológico de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos tras la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), seguido de una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos y un aumento del flujo sanguíneo.

Sildenafil es un inhibidor fuerte y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) específica de cGMP, que es responsable de la descomposición de cGMP en los cuerpos cavernosos. Sildenafil tiene un efecto periférico sobre la erección. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero potencia significativamente el efecto relajante del NO sobre este tejido. Cuando se activa la vía metabólica NO/cGMP, como ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la PDE-5 por sildenafilo produce un aumento de los niveles de cGMP en los cuerpos cavernosos. Por lo tanto, para que el sildenafilo proporcione la acción farmacológica productiva deseada, es necesaria la estimulación sexual.

Efectos farmacodinámicos

Estudios in vitro

Sildenafil actúa selectivamente sobre la PDE-5, que interviene en la regulación del proceso de erección. La acción de Viagra® sobre la PDE-5 es más fuerte que sobre otras fosfodiesterasas conocidas. Este efecto de la acción de Viagra® es 10 veces más fuerte que el efecto sobre la PDE-6, que participa en los procesos de fototransformación en la retina. Cuando se usa en las dosis máximas recomendadas, la selectividad de sildenafil a PDE-5 es 80 veces mayor que su selectividad a PDE-1, más de 700 veces - selectividad a PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8 , PDE-9, PDE-10 y PDE-11. En particular, la selectividad de sildenafil a PDE-5 es 4000 veces mayor que su selectividad a PDE-3, una isoforma de fosfodiesterasa específica de cAMP involucrada en la regulación de las contracciones del corazón.

Eficacia clínica y seguridad

La seguridad y eficacia de sildenafil han sido confirmadas por datos de estudios a largo plazo.

Indicaciones para el uso

Disfunción eréctil, caracterizada por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Viagra® es efectivo solo con estimulación sexual.

Dosificación y administración

Para uso oral.

viagra ® Puede tomarse con o sin alimentos. Sin embargo, para el inicio de acción de Viagra ® puede tomar más tiempo si se toma con alimentos.

Régimen de dosificación

Uso en adultos

Dosis recomendada de Viagra ® es de 50 mg por vía oral aproximadamente 1 hora antes de la relación sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg.

El comprimido debe tragarse entero con un vaso de agua.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada (≥ 65 años), no se requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal

Con disfunción renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-80 ml/min), no se requiere ajuste de dosis. Debido a una disminución en el aclaramiento de sildenafilo en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacientes con insuficiencia hepática

Debido al hecho de que el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo, cirrosis), se debe considerar la posibilidad de usar el medicamento en una dosis de 25 mg. Según la efectividad y la tolerabilidad del medicamento, si es necesario, su dosis puede aumentarse en etapas hasta 50 mg y hasta 100 mg.

Pacientes de la infancia y la adolescencia

Sildenafil no está indicado para uso en niños (< 18 лет).

Uso en pacientes que toman otros medicamentos

Para reducir el riesgo de desarrollar hipotensión arterial postural en pacientes tratados con bloqueadores alfa, la condición de los pacientes que reciben bloqueadores alfa debe/estabilizar la condición de los pacientes que reciben bloqueadores alfa antes de comenzar el tratamiento con sildenafilo. Además, se debe considerar la posibilidad de utilizar sildenafil, comenzando con una dosis de 25 mg.

Efectos secundarios

Al utilizar Viagra® se registraron efectos indeseables, los cuales se clasificaron según la frecuencia de su manifestación de la siguiente manera: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (de ≥ 1/100 a< 1/10) , con poca frecuencia (de ≥ 1/1000 a< 1/100) Y raro (≥ 1/10.000 y< 1/1000) .

A menudo

- dolor de cabeza

A menudo

Mareo

Distorsiones cromáticas de la visión (cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropsia, xantopsia), alteración visual, visión borrosa

Hiperemia, sofocos

- congestión nasal

Dispepsia, náuseas

con poca frecuencia

Hipersensibilidad

Somnolencia, hipoestesia

Trastornos del lagrimeo (ojo seco, disfunción de las glándulas lagrimales, aumento del lagrimeo), dolor ocular, fotofobia, fotopsia, hiperemia ocular, brillo visual, conjuntivitis

Desorientación espacial (vértigo), tinnitus

Taquicardia, palpitaciones

Hipertensión arterial, hipotensión arterial

Epistaxis, congestión de los senos paranasales

Dolor en la parte superior del abdomen, enfermedad por reflujo gastroesofágico, vómitos, boca seca

Mialgia, dolor en las extremidades

hematuria

Dolor en el pecho, fatiga, sensación de calor.

Ritmo cardíaco elevado

Casi nunca

- accidente cerebrovascular agudo, ataque isquémico transitorio, convulsiones*, recurrencia de convulsiones*, síncope

Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica*, oclusión vascular retiniana*, hemorragia retiniana, retinopatía arteriosclerótica, enfermedad retiniana, glaucoma, defecto del campo visual, diplopía, disminución de la agudeza visual, miopía, astenopia, moscas volantes, enfermedad del iris, midriasis, presencia de iris círculos en el campo de visión, hinchazón del ojo, hinchazón del ojo, alteración visual, hiperemia conjuntival, irritación del ojo, sensación inusual en el ojo, hinchazón de los párpados, decoloración de la esclerótica

Sordera

- muerte súbita cardíaca*, infarto de miocardio, arritmia ventricular*, fibrilación auricular, angina inestable

Sensación de opresión en la garganta, hinchazón de la nariz, sequedad de la mucosa nasal

Hipoestesia oral

Síndrome de Stevens-Johnson*, necrólisis epidérmica tóxica*

Sangrado del pene, priapismo*, hematospermia, aumento de la erección - irritabilidad

*eventos adversos registrados solo durante la vigilancia posterior a la comercialización.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

La comunicación de información sobre sospechas de reacciones adversas identificadas después del registro del medicamento es de gran importancia. Esto permite la monitorización continua del balance beneficio/riesgo del medicamento.

Se ruega a los profesionales sanitarios y a los pacientes que notifiquen cualquier reacción adversa a la dirección que figura al final de este prospecto.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

Administración simultánea de medicamentos que son donantes de óxido nítrico (nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma

Administración simultánea con estimulantes de guanilato ciclasa (riociguat)

insuficiencia hepática grave

Enfermedades degenerativas hereditarias de la retina (por ejemplo, retinitis pigmentosa hereditaria (un pequeño número de estos pacientes tiene trastornos hereditarios de las funciones de las fosfodiesterasas retinianas))

Pérdida de visión en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, ya sea que el episodio se asocie o no con el uso previo de un inhibidor de la PDE5

Hipotensión arterial (PA< 90/50 мм рт. ст.)

Enfermedad cardiovascular grave (p. ej., insuficiencia cardíaca grave, angina inestable)

Infarto de miocardio en los últimos 6 meses

Accidente cerebrovascular en los últimos 6 meses

Uso concomitante con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, saquinavir, claritromicina)

Uso concomitante de fármacos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (bosentán, iloprost) y fármacos que contengan sildenafilo o cualquier otro inhibidor de la PDE-5

Hombres con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa

Uso concomitante con otros agentes orales o tópicos para el tratamiento de la disfunción eréctil

Con cuidado:

deformidad anatómica del pene (incluyendo angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie)

afecciones que predisponen al priapismo (como anemia de células falciformes (una anomalía de los glóbulos rojos), mieloma múltiple (cáncer de la médula ósea) o leucemia (cáncer de los glóbulos))

problemas de coagulación de la sangre (hemofilia)

trastornos hemorrágicos

exacerbación de la úlcera péptica del estómago o el duodeno

administración simultánea con fármacos del grupo bloqueante alfa-adrenérgico

Según la indicación registrada, el medicamento no está destinado a niños y adolescentes menores de 18 años ni a mujeres.

Interacciones con la drogas

Efecto de otros medicamentos sobre sildenafilo

Investigación en vivo

Con la administración simultánea de sildenafil con inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina y cimetidina), se observa una disminución en el aclaramiento de sildenafil. En este grupo de pacientes no existe una mayor frecuencia de efectos secundarios, sin embargo, es necesario iniciar el tratamiento con Viagra® a una dosis inicial de 25 mg.

La administración simultánea del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir, que es un inhibidor potente del citocromo P450, en estado de equilibrio (500 mg dos veces al día) con sildenafil (dosis única de 100 mg) conduce a un aumento de la concentración máxima (Cmax) de sildenafil en un 300 % (4 veces), así como un aumento en el AUC plasmático de sildenafilo en un 1000 % (11 veces). Después de 24 horas, los niveles plasmáticos de sildenafil son de aproximadamente 200 ng/mL en comparación con aproximadamente 5 ng/mL después de sildenafil solo. Estos datos son consistentes con los efectos pronunciados de ritonavir en una amplia gama de sustratos del citocromo P450. En base a los datos anteriores, no se recomienda el uso concomitante de sildenafilo con ritonavir.

Viagra no afecta la farmacocinética de ritonavir.

La dosis máxima de sildenafilo no debe, en ningún caso, superar los 25 mg en 48 horas.

La administración simultánea del inhibidor de la proteasa del VIH saquinavir, que es un inhibidor de CYP3A4, en un estado de equilibrio (1200 mg tres veces al día) con sildenafil (dosis única de 100 mg) conduce a un aumento de la Cmax de sildenafil en un 140%, también como un aumento en el AUC de sildenafilo en un 210%. Sildenafil no afecta la farmacocinética de saquinavir. Los inhibidores más fuertes de CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, tienen un efecto más pronunciado.

Con una dosis única de sildenafil a una dosis de 100 mg junto con eritromicina, un inhibidor moderado de CYP3A4, en estado estacionario (500 mg dos veces al día durante 5 días), hay un aumento en la exposición sistémica de sildenafil en un 182 % (determinado por el valor de AUC).

La azitromicina (a una dosis de 500 mg por día durante 3 días) no afecta el AUC, la Cmax, la Tmax, la tasa de eliminación constante o la vida media posterior de sildenafil o su principal metabolito circulante.

El uso simultáneo de cimetidina (800 mg), que es un inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no específico del CYP3A4 con sildenafilo (a dosis de 50 mg) en voluntarios sanos, provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo en un 56 %. .

El jugo de toronja es un inhibidor débil del metabolismo mediado por CYP3A4 en la pared intestinal y puede causar un aumento moderado en los niveles plasmáticos de sildenafilo.

Una sola dosis de un antiácido (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad de sildenafil.

Los inhibidores de CYP2C9 (tolbutamida, warfarina y fenitoína), los receptores renérgicos y los inductores de la actividad metabólica de P450 (rifampicina, barbitúricos) no afectan la farmacocinética de sildenafil.

La coadministración del antagonista de la endotelina bosentan (un inductor moderado de CYP3A4, CYP2C9 y probablemente CYP2C19) en el estado estacionario (125 mg dos veces al día) con sildenafil en el estado estacionario (80 mg tres veces al día) resultó en una disminución en el AUC y la Cmax durante sildenafil en un 62,6% y 55,4% respectivamente. Por lo tanto, se cree que el uso simultáneo con inductores potentes de CYP3A4, como la rifampicina, provoca una disminución más pronunciada de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo.

Uso simultáneo con otros inhibidores de la PDE-5 u otros tratamientos para la disfunción eréctil

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de sildenafilo en combinación con otros inhibidores de la PDE-5 u otros medicamentos que contienen sildenafilo para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) u otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil. En este sentido, no se recomienda el uso de tales combinaciones de medicamentos.

Nicorandil es un híbrido de un activador de canales de potasio y nitrato. Debido al componente de nitrato, es potencialmente capaz de entrar en interacciones graves con sildenafilo.

Efecto del sildenafilo sobre otros medicamentos

Investigación in vitro

No se dispone de datos sobre la interacción de sildenafilo con inhibidores de la fosfodiesterasa no específicos, como la teofilina o el dipiridamol.

Estudios in vivo

En consonancia con la acción conocida del sildenafil sobre la vía de señalización de NO/cGMP, el sildenafil es capaz de potenciar el efecto hipotensor de los nitratos, es decir, una reducción significativa de la presión arterial. Por tanto, está contraindicado su uso simultáneo con donadores de óxido nítrico (nitrito de amilo) o nitratos en cualquiera de sus formas.

Riociguat

En estudios clínicos, riociguat mejoró el efecto hipotensor de los inhibidores de la PDE-5. No hubo datos sobre un efecto clínico favorable con el uso de esta combinación en la población estudiada. Está contraindicado el uso simultáneo de riociguat con inhibidores de la PDE-5, incluido el sildenafilo.

Recepción simultánea con bloqueadores alfa

Se recomienda usar sildenafil con precaución en pacientes que toman un fármaco del grupo de los bloqueadores alfa, ya que su uso simultáneo puede provocar hipotensión arterial sintomática en algunos pacientes sensibles. Lo más probable es que esto se pueda observar dentro de las 4 horas posteriores a la toma de una dosis de sildenafilo. Para reducir el riesgo de desarrollar hipotensión arterial postural, se debe lograr un estado de estabilidad hemodinámica en pacientes que reciben tratamiento con bloqueadores alfa antes de iniciar el tratamiento con sildenafilo. Se debe considerar la posibilidad de utilizar sildenafil, comenzando con una dosis de 25 mg. Además, los médicos deben instruir a los pacientes sobre qué hacer si se presentan síntomas de hipotensión postural.

Con el uso simultáneo de sildenafilo y doxazosina en pacientes estabilizados con la terapia con doxazosina, se han notificado casos raros de hipotensión arterial sintomática, mareos y presíncope, pero no síncope.

Con el uso simultáneo de sildenafilo (en dosis de 50 mg) con tolbutamida (en dosis de 250 mg) o warfarina (en dosis de 40 mg), ambos metabolizados por CYP2C9, no se encontraron interacciones significativas.

Sildenafil (a una dosis de 50 mg) no contribuye al aumento del tiempo de sangrado causado por tomar ácido acetilsalicílico (a una dosis de 150 mg).

Sildenafil (a una dosis de 50 mg) no aumenta el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos a un nivel máximo medio de alcohol en sangre de 80 mg/dl.

La combinación de las siguientes clases de medicamentos antihipertensivos: diuréticos, bloqueadores beta, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, medicamentos antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central), neurobloqueantes adrenérgicos, bloqueadores de los canales de calcio y bloqueadores alfa-adrenérgicos, no reveló una diferencia en el efecto secundario. perfil de efecto en pacientes que toman sildenafilo en comparación con pacientes que reciben placebo. En estudios especiales de interacción de medicamentos en los que se usó sildenafilo (a una dosis de 100 mg) simultáneamente con amlodipino en pacientes con hipertensión arterial, se observó una disminución adicional de la presión arterial sistólica en posición supina de 8 mm. rt. Arte. La reducción adicional correspondiente de la presión arterial diastólica en posición supina fue de 7 mm. rt. Arte. Estas reducciones adicionales de la presión arterial fueron similares en magnitud a las observadas cuando se utilizó sildenafilo en voluntarios sanos como monoterapia.

Sildenafil (a una dosis de 100 mg) no afecta la farmacocinética en el estado estacionario de los inhibidores de la proteasa del VIH saquinavir y ritonavir, los cuales son sustratos de CYP3A4.

Cuando se usa simultáneamente con bosentan, sildenafilo en estado estacionario (80 mg tres veces al día) provoca un aumento en el AUC y la Cmax de bosentan (125 mg dos veces al día) en un 49,8 % y un 42 %, respectivamente, en voluntarios varones sanos.

instrucciones especiales

Para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus posibles causas subyacentes, se debe realizar una historia clínica y un examen físico antes de considerar el tratamiento farmacológico.

Factores de riesgo de enfermedad cardiovascular

Antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil, el médico tratante debe evaluar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe cierto grado de riesgo de complicaciones cardiacas asociadas a la actividad sexual.

Antes de prescribir sildenafil, los médicos deben considerar cuidadosamente la posibilidad de efectos adversos del efecto vasodilatador de este medicamento en la condición de pacientes con ciertas enfermedades subyacentes, especialmente en combinación con la actividad sexual. El grupo de hipersensibilidad a los vasodilatadores incluye pacientes con estrechamiento del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis de la válvula aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), así como pacientes con un raro síndrome de atrofia multisistémica, que se manifiesta como un grado grave de alteración del control autonómico de la sangre. presión.

Sildenafil conduce a una disminución leve y de corto plazo de la presión arterial, que en la mayoría de los casos no tiene manifestaciones clínicas. La disminución máxima promedio de la presión arterial sistólica en posición supina después de la administración oral de sildenafilo a una dosis de 100 mg fue de 8,4 mm Hg. Arte. El cambio correspondiente en la presión arterial diastólica en posición supina fue de 5,5 mm. rt. Arte. Estas reducciones en la presión arterial son consistentes con los efectos vasodilatadores del sildenafilo, posiblemente debido al aumento de los niveles de cGMP en el músculo liso vascular. Una dosis oral única de sildenafilo de hasta 100 mg en voluntarios sanos no provocó cambios en el ECG clínicamente significativos.

En pacientes con cardiopatía coronaria (CC) grave, el sildenafilo en una dosis de 100 mg no afectó el gasto cardíaco ni redujo el flujo sanguíneo a través de las arterias coronarias estenóticas.

Viagra® potencia el efecto hipotensor de los nitratos.

Según la acción de Viagra ® en la vía metabólica "óxido nítrico/monofosfato de guanosina cíclico (cGMP)", el sildenafilo es capaz de potenciar el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que su uso simultáneo con donadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o nitratos en cualquiera de sus formas está contraindicado.

Durante el período posterior al registro, se han presentado casos de complicaciones cardiovasculares graves, que incluyen infarto de miocardio, angina de pecho inestable, muerte súbita cardíaca, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, accidente isquémico transitorio, hipertensión arterial e hipotensión arterial durante el uso de sildenafilo. La mayoría, pero no todos, de estos pacientes tenían factores de riesgo cardiovascular previos. Muchos de estos eventos se informaron durante o poco después de las relaciones sexuales, y varios se informaron poco después de tomar sildenafilo sin actividad sexual. No es posible determinar si estos eventos estuvieron directamente relacionados con la ingesta de sildenafil, con la actividad sexual, con la enfermedad cardiovascular existente, con una combinación de estos factores o con otros factores.

priapismo

Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafil, deben usarse con precaución en pacientes con deformidades anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie), así como en pacientes con enfermedades que predisponen al desarrollo de priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

Durante el uso posterior al registro de sildenafilo, se han notificado casos de erección prolongada y priapismo. En caso de una erección que dure más de 4 horas, el paciente debe buscar atención médica urgente. Si no se trata, el priapismo puede provocar daños en los tejidos del pene y una pérdida irreversible de la potencia.

Impacto en la visión

Ha habido casos de discapacidad visual en relación con la ingesta de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE-5, concretamente una enfermedad rara: la neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica. En caso de cualquier defecto en la agudeza visual, debe dejar de tomar Viagra® y consultar a un médico.

Efecto sobre la coagulación de la sangre

Investigación in vitro utilizando plaquetas humanas indican que el sildenafilo potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay datos sobre la seguridad de sildenafil en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa, por lo que se debe usar sildenafil después de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo/beneficio.

Viagra no debe usarse en hombres con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, debido al contenido de lactosa en la cubierta del medicamento.

Embarazo y lactancia

Viagra® no está indicado para mujeres.

No se han realizado estudios apropiados y estrictamente controlados sobre el uso de Viagra® en mujeres embarazadas y lactantes.

función reproductiva

No se encontró el efecto del fármaco sobre la motilidad o la morfología de los espermatozoides después de una dosis oral única de sildenafil a una dosis de 100 mg.

Características de la influencia de la droga en la capacidad de conducir un vehículo motorizado o mecanismos potencialmente peligrosos.

No se ha estudiado el efecto de sildenafilo sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria potencialmente peligrosa.

Antes de conducir vehículos o trabajar con mecanismos, los pacientes deben averiguar cómo reacciona su cuerpo al tomar Viagra®, debido a los efectos secundarios de la droga, como mareos y alteración de la percepción visual.

Sobredosis

Las reacciones adversas notificadas en estudios con una dosis única del fármaco a una dosis de hasta 800 mg con la participación de voluntarios fueron comparables a las observadas con dosis más bajas del fármaco, pero la frecuencia de aparición y la gravedad fueron mayores. Tomar dosis más altas de Viagra® (200 mg) no conduce a un aumento en la eficacia del medicamento, sino solo a un aumento en la frecuencia de reacciones adversas (dolor de cabeza, hiperemia, mareos, dispepsia, congestión nasal y alteración de la percepción visual) .

En caso de sobredosis, se deben tomar medidas sintomáticas estándar.