Telmisartan mn y nombre comercial. Telmisartan-sz - instrucciones de uso. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Telmista: instrucciones de uso y opiniones

Telmista es un fármaco antihipertensivo.

Forma de liberación y composición.

Forma de dosificación Telmisty - tabletas: casi blanco o blanco; en una dosis de 20 mg - redondo, 40 mg - biconvexo, ovalado, 80 mg - biconvexo, en forma de cápsula (en una ampolla de material combinado 7 piezas, en una caja de cartón 2, 4, 8, 12 o 14 ampollas; en blister 10 uds., en caja de cartón 3, 6 o 9 blisters).

Composición de una tableta:

sustancia activa: telmisartan - 20, 40 o 80 mg;
excipientes: hidróxido de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, meglumina, povidona K30, sorbitol (E420).

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Telmisartán, el principio activo de Telmista, tiene propiedades antihipertensivas, siendo un antagonista del receptor de la angiotensina II (bloqueador del receptor AT 1). Al desplazar a la angiotensina II de su conexión con el receptor, no tiene un efecto agonista sobre este receptor. Telmisartan puede unirse selectivamente y durante mucho tiempo solo a los receptores de angiotensina II del subtipo AT 1. No tiene afinidad por otros receptores de angiotensina, cuyo significado funcional y el resultado de una influencia excesiva (debido al uso de telmisartán) de la angiotensina II sobre ellos no han sido estudiados.

Telmisartán reduce el contenido de aldosterona en el plasma sanguíneo, no afecta la concentración de renina y no bloquea los canales iónicos. El principio activo no inhibe la ECA (enzima convertidora de angiotensina), que también destruye la bradicinina, por lo que no se producen reacciones adversas causadas por la bradicinina.

Telmisartan, tomado a una dosis de 80 mg, bloquea completamente el efecto hipertensivo de la angiotensina II. Después de la primera dosis del medicamento dentro de las 3 horas, se observa el inicio del efecto hipotensor, el efecto persiste durante un día y permanece significativo hasta por dos días. Normalmente se desarrolla un efecto hipotensor estable después de 4-8 semanas desde el inicio del tratamiento con el uso regular de telmisartán.

Con hipertensión arterial, el medicamento ayuda a reducir la presión arterial (PA) sistólica y diastólica. Telmisartán no tiene ningún efecto sobre la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca).

En pacientes con retirada brusca de telmisartán, la presión arterial vuelve gradualmente a su valor original, no se observa síndrome de retirada.

Farmacocinética

absorción: cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución del AUC (área bajo la curva farmacocinética) oscila entre el 6 % y el 19 % a una dosis de 40 y 160 mg, respectivamente. 3 horas después de tomar telmisartán, su concentración en el plasma sanguíneo se estabiliza (no depende de la hora de la comida). El AUC y la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo (Cmax) en mujeres son aproximadamente 2 y 3 veces mayores, respectivamente, que en hombres. No se observó ningún efecto significativo sobre la eficiencia;
distribución y metabolismo: el 99,5% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas (principalmente alfa-1 glicoproteína y albúmina). El volumen aparente de distribución en la concentración de equilibrio es en promedio de 500 litros. El metabolismo ocurre por conjugación con ácido glucurónico para formar metabolitos farmacológicamente inactivos;
excreción: T 1/2 (vida media) - más de 20 horas. La sustancia se excreta principalmente sin cambios a través de los intestinos, con orina, menos del 2%. El aclaramiento plasmático total es bastante alto en comparación con la circulación hepática (unos 1500 ml/min) y es de unos 900 ml/min.

Los principales parámetros farmacocinéticos de telmisartán cuando se utiliza en niños y adolescentes de 6 a 18 años durante 4 semanas a una dosis de 1 o 2 mg/kg son generalmente comparables a los de pacientes adultos y confirman la no linealidad de la farmacocinética del principio activo. sustancia, especialmente con respecto a C max.

Indicaciones para el uso

hipertensión arterial;
alto riesgo de enfermedades cardiovasculares en pacientes mayores de 55 años - para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular.

Contraindicaciones

Absoluto:

formas graves de disfunción hepática (clasificación de Child-Pugh - clase C);
obstrucción de los conductos biliares;
uso combinado con aliskireno en pacientes con insuficiencia renal severa o moderada (tasa de filtración glomerular inferior a 60 ml/min/1,73 m 2 ) o con diabetes mellitus;
deficiencia de lactasa/sacarosa/isomaltasa, intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo y lactancia;
edad hasta 18 años;
hipersensibilidad individual a telmisartan o cualquiera de los componentes auxiliares de la droga.

Relativo (enfermedades/condiciones en las que el uso de Telmista requiere precaución):

alteración de la función renal y/o hepática;
estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón;
condiciones después del trasplante de riñón (debido a la falta de experiencia en el uso);
hiperpotasemia;
hiponatremia;
insuficiencia cardíaca crónica;
estrechamiento de la válvula mitral y/o aórtica;
HOCMP (miocardiopatía obstructiva hipertrófica);
una disminución del BCC (volumen de sangre circulante) debido a un tratamiento previo con diuréticos, ingesta limitada de sal, vómitos o diarrea;
hiperaldosteronismo primario (seguridad y eficacia no establecidas).

Instrucciones de uso Telmisty: método y dosificación.

Los comprimidos de Telmista se toman por vía oral, independientemente de la hora de la comida.

En caso de hipertensión arterial, se recomienda comenzar a tomar 20 o 40 mg del medicamento 1 vez al día. En algunos pacientes, es posible lograr un efecto antihipertensivo a una dosis de 20 mg/día. En caso de efecto terapéutico insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis diaria máxima de 80 mg. Al aumentar la dosis, se debe tener en cuenta que el efecto hipotensor máximo de Telmista generalmente se alcanza después de 4 a 8 semanas desde el inicio de la terapia.

Para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, se recomienda tomar 80 mg del medicamento 1 vez al día.

En la etapa inicial del tratamiento, es posible que se requieran métodos adicionales para normalizar la presión arterial.

No es necesario ajustar el régimen de dosificación para pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos en hemodiálisis.

Para disfunción hepática leve o moderada (Child-Pugh clase A y B), la dosis máxima diaria de Telmista es de 40 mg.

En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de telmisartan no cambia, por lo que no es necesario ajustar la dosis del medicamento para ellos.

Efectos secundarios

Al usar Telmista, son posibles las siguientes reacciones adversas de los sistemas y órganos:

corazón: taquicardia, bradicardia;
vasos: hipotensión ortostática, una disminución significativa de la presión arterial;
sistema digestivo: diarrea, dolor abdominal, dispepsia, molestias en el estómago, flatulencia, vómitos, disgeusia (perversión del gusto), sequedad de la mucosa oral, disfunción hepática/enfermedad del hígado;
sangre y sistema linfático: trombocitopenia, eosinofilia, anemia, sepsis (incluyendo sepsis fatal);
sistema nervioso: insomnio, ansiedad, depresión, vértigo, desmayo;
sistema inmunitario: hipersensibilidad (urticaria, eritema, angioedema), reacciones anafilácticas, prurito, eczema, erupción cutánea (incluidos medicamentos), hiperhidrosis, angioedema (hasta la muerte), erupción cutánea tóxica;
órgano de la visión: trastornos visuales;
sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: tos, dificultad para respirar, infecciones del tracto respiratorio superior, enfermedades pulmonares intersticiales (no se ha establecido una relación causal con el uso de telmisartán);
musculoesquelético y tejido conjuntivo: dolor de espalda, artralgia, espasmos musculares (calambres en las pantorrillas), mialgia, dolor en las piernas, dolor en los tendones (síntomas similares a la inflamación y degeneración del tejido tendinoso);
riñones y tracto urinario: alteración de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda), infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis);
cuerpo como un todo: debilidad general, síndrome gripal, dolor torácico;
estudios instrumentales y de laboratorio: aumento del contenido de ácido úrico, creatinina en plasma sanguíneo, disminución de los niveles de hemoglobina, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, CPK (creatina fosfoquinasa) en plasma sanguíneo, hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus ), hiperpotasemia.

No se ha establecido la relación del grado de manifestación de los efectos secundarios con la edad, sexo o raza de los pacientes.

Sobredosis

Con una sobredosis de Telmista, pueden aparecer los siguientes síntomas: taquicardia, bradicardia, una disminución significativa de la presión arterial.

instrucciones especiales

El uso simultáneo de Telmista e inhibidores de la ECA o un inhibidor directo de la renina, aliskiren, debido a un efecto dual sobre el SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona), altera la función renal (incluso puede provocar insuficiencia renal aguda) y también aumenta el riesgo de hipotensión arterial e hiperpotasemia. Si dicha terapia concomitante es absolutamente necesaria, debe llevarse a cabo bajo estrecha supervisión médica, así como controlar regularmente la función renal, la presión arterial y los niveles de electrolitos en el plasma sanguíneo.

En pacientes con nefropatía diabética, no se recomienda el uso simultáneo de telmisartán e inhibidores de la ECA.

En los casos en que el tono vascular y la función renal dependan principalmente de la actividad del RAAS (por ejemplo, en pacientes con enfermedad renal, incluida la estenosis de la arteria renal bilateral o la estenosis de la arteria de un riñón único, o con insuficiencia cardíaca crónica), el uso de fármacos que afectan al RAAS puede conducir al desarrollo de hiperazotemia, hipotensión arterial aguda, oliguria e insuficiencia renal aguda (en casos raros).

Cuando se usa junto con Telmista diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, aditivos y otros agentes que aumentan la concentración de potasio en el plasma sanguíneo (por ejemplo, heparina), es necesario controlar el nivel de potasio en la sangre.

Dado que telmisartán se excreta principalmente por la bilis, la enfermedad obstructiva de las vías biliares o la alteración de la función hepática pueden reducir el aclaramiento del fármaco.

En la diabetes mellitus y un riesgo cardiovascular adicional, por ejemplo, enfermedad de las arterias coronarias (CHD), el uso de Telmista puede causar infarto de miocardio mortal y muerte cardiovascular súbita. En pacientes con diabetes, es posible que no se diagnostique la enfermedad de las arterias coronarias, ya que sus síntomas en este caso no siempre aparecen. Por lo tanto, antes de comenzar la terapia con el medicamento, es necesario realizar exámenes de diagnóstico apropiados, incluida una prueba de esfuerzo.

En pacientes con diabetes mellitus tratados con insulina o hipoglucemiantes orales, se puede desarrollar hipoglucemia durante el tratamiento con Telmista. Dichos pacientes necesitan controlar la concentración de glucosa en la sangre, ya que, según este indicador, es necesario ajustar la dosis de insulina o medicamentos hipoglucemiantes.

En el hiperaldosteronismo primario, el uso de medicamentos antihipertensivos, inhibidores de RAAS, generalmente no es efectivo. No se recomienda que tales pacientes tomen Telmista.

El uso del medicamento es posible en combinación con diuréticos tiazídicos, ya que dicha combinación proporciona una reducción adicional de la presión arterial.

Los estudios han demostrado que Telmista es menos efectivo en pacientes de raza negra. Las violaciones del funcionamiento del hígado con el uso de telmisartan se observaron en la mayoría de los casos en residentes de Japón.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos complejos.

Al conducir vehículos y realizar todo tipo de actividades que requieren una reacción mental, motora rápida y una mayor atención, es necesario tener en cuenta la probabilidad de somnolencia y mareos durante el tratamiento con medicamentos y tener cuidado.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Según las instrucciones, Telmista está contraindicado durante el embarazo. Si se diagnostica un embarazo, el medicamento debe suspenderse de inmediato. Si es necesario, se deben prescribir medicamentos antihipertensivos de otras clases aprobados para su uso durante el embarazo. También se recomienda a las mujeres que planean un embarazo que utilicen una terapia alternativa.

En estudios preclínicos de la droga, no se revelaron efectos teratogénicos. Pero se ha establecido que el uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II en el segundo y tercer trimestre del embarazo provoca fetotoxicidad (oligohidramnios, disminución de la función renal, enlentecimiento de la osificación de los huesos del cráneo fetal) y toxicidad neonatal (hipotensión arterial, insuficiencia renal, hiperpotasemia) .

Los recién nacidos cuyas madres tomaron Telmista durante el embarazo requieren supervisión médica debido al posible desarrollo de hipotensión arterial en ellos.

Dado que no hay información sobre la penetración de telmisartán en la leche materna, el medicamento está contraindicado durante la lactancia.

Aplicación en la infancia

No se ha establecido la seguridad y eficacia de telmisartán en pediatría, por lo tanto, los comprimidos de Telmista de 40 mg, 80 mg y 20 mg están prohibidos para niños y adolescentes menores de 18 años.

Para insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, el uso del medicamento requiere precaución.

En insuficiencia renal severa o moderada (tasa de filtración glomerular inferior a 60 ml/min/1,73 m 2 ), está contraindicada la coadministración de Telmista y aliskireno.

Para la función hepática alterada

No se recomienda tomar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).

Con insuficiencia hepática de leve a moderada (clasificación de Child-Pugh - clase A y B), el uso de Telmista requiere precaución. La dosis máxima diaria del medicamento en este caso no debe exceder los 40 mg.

Uso en ancianos

No es necesario ajustar la dosis de Telmista en pacientes de edad avanzada.

la interacción de drogas

El uso de telmisartan simultáneamente con ciertos medicamentos puede conducir al desarrollo de los siguientes efectos:

medicamentos antihipertensivos: aumento del efecto antihipertensivo;
warfarina, digoxina, ibuprofeno, glibenclamida, hidroclorotiazida, paracetamol, amlodipina y simvastatina: no se observaron interacciones clínicamente significativas. En algunos casos, es posible un aumento en el contenido de digoxina en el plasma sanguíneo en un promedio del 20%. Cuando se usa junto con digoxina, se recomienda controlar periódicamente su concentración plasmática;
diuréticos ahorradores de potasio (p. ej., espironolactona, amilorida, triamtereno, eplerenona), sustitutos que contienen potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, heparina, inmunosupresores (tacrolimus o ciclosporina) y trimetoprima: aumento del riesgo de hiperpotasemia (debido a un efecto sinérgico);
ramipril: un aumento de 2,5 veces en C max y AUC 0-24 de ramipril y ramiprilat;
preparaciones de litio: un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo (se ha informado en casos raros) con un efecto tóxico acompañante. Se recomienda verificar periódicamente el nivel de contenido de litio en plasma;
AINE (incluyendo ácido acetilsalicílico, AINE no selectivos e inhibidores de la ciclooxigenasa-2): una disminución del efecto hipotensor de telmisartán, un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda con deshidratación. Al inicio de la terapia combinada con telmisartán y AINE, es necesario compensar el CCB y controlar la función renal;
amifostina, baclofeno: potenciación del efecto hipotensor de telmisartán;
barbitúricos, alcohol, antidepresivos y narcóticos: agravamiento de la hipotensión ortostática.

análogos

Los análogos de Telmista son: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan y otros.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a temperatura no superior a 25°C, fuera del alcance de los niños.

Vida útil - 3 años.

comprimidos recubiertos con película

Propietario/Registrador

ESTRELLA NORTE, CJSC

Clasificación Internacional de Enfermedades (CIE-10)

I10 Hipertensión esencial [primaria]

grupo farmacológico

Antagonista del receptor de angiotensina II

efecto farmacológico

Agente antihipertensivo, antagonista del receptor de angiotensina II (tipo AT1). Tiene una afinidad muy alta por este subtipo de receptor. Al unirse selectivamente y durante mucho tiempo a los receptores, telmisartán desplaza a la angiotensina II de su asociación con los receptores AT1. No muestra afinidad por otros subtipos de receptores AT. Se desconoce la importancia funcional de otros subtipos de receptores y el efecto de los niveles elevados (como resultado del nombramiento de telmisartán) de angiotensina II sobre ellos. Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, no inhibe la renina plasmática, no bloquea los canales iónicos, no inhibe la ECA (quinasa II), que también destruye la bradicinina. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados con la bradicinina.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución del AUC oscila entre el 6 % (a una dosis de 40 mg) y el 19 % (a una dosis de 160 mg). 3 horas después de la ingestión, la concentración plasmática se estabiliza, independientemente de si se toma con alimentos o con el estómago vacío. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 99,5%. Los valores medios de la V d aparente en la etapa de equilibrio son de 500 litros. Metabolizado por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.

T 1/2 - más de 20 horas Se excreta a través de los intestinos sin cambios. La excreción acumulada por los riñones es inferior al 1%. Depuración plasmática total - 1000 ml / min (flujo sanguíneo renal - 1500 ml / min).

Hipertensión arterial.

Obstrucción del tracto biliar, disfunción hepática y renal grave, embarazo, lactancia, hipersensibilidad a telmisartán.

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, fatiga, insomnio, ansiedad, depresión, convulsiones.

Del aparato digestivo: dolor abdominal, dispepsia, náuseas, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del sistema respiratorio: tos, faringitis, infecciones de las vías respiratorias superiores.

Del sistema hematopoyético: disminución del nivel de hemoglobina.

Reacciones alérgicas: erupción; en un solo caso - angioedema.

Del sistema urinario: edema periférico, infecciones del tracto urinario, aumento de los niveles de ácido úrico, hipercreatininemia.

Del lado del sistema cardiovascular: disminución pronunciada de la presión arterial, palpitaciones, dolor en el pecho.

Del sistema musculoesquelético: dolor de espalda, mialgia, artralgia.

Del lado de los indicadores de laboratorio: hiperpotasemia, anemia, hiperuricemia.

Otros: síndrome gripal.

instrucciones especiales

Con precaución, telmisartan se usa para violaciones de la función hepática, úlcera péptica del estómago y el duodeno en la etapa aguda, otras enfermedades del tracto gastrointestinal, estenosis de la aorta y la válvula mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, enfermedad de las arterias coronarias, insuficiencia cardíaca.

En pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal del único riñón funcionante, el uso de telmisartán aumenta el riesgo de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal. Por tanto, telmisartán debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes.

Durante el uso de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal, es necesario controlar el contenido de potasio y creatinina en el plasma sanguíneo.

Actualmente, no hay datos sobre el uso de telmisartán en pacientes con un trasplante renal reciente.

Puede ocurrir hipotensión arterial sintomática en pacientes con BCC reducido y/o hiponatremia, especialmente después de tomar la primera dosis de telmisartán. Por lo tanto, antes de la terapia, es necesaria la corrección de tales condiciones.

El uso de telmisartán es posible en combinación con diuréticos tiazídicos, porque. esta combinación proporciona una reducción adicional de la presión arterial.

Al considerar la posibilidad de aumentar la dosis de telmisartán, debe recordarse que el máximo efecto hipotensor se suele alcanzar a las 4-8 semanas del inicio del tratamiento.

uso pediátrico

No se dispone de datos sobre la seguridad y eficacia de telmisartán en niños y adolescentes.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

La cuestión de la posibilidad de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y reacciones psicomotoras rápidas debe decidirse solo después de evaluar la respuesta individual a telmisartán.

Con insuficiencia renal

Contraindicado en insuficiencia renal grave.

En violación de las funciones del hígado.

Contraindicado en insuficiencia hepática grave.

Anciano

Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Telmisartán está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos, es posible aumentar el efecto antihipertensivo.

Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, heparina, suplementos dietéticos, sustitutos de la sal que contienen potasio, se puede desarrollar hiperpotasemia.

Con el uso simultáneo con preparaciones de litio, es posible un aumento en la concentración de litio en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo, es posible un aumento en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.

Para adultos, la dosis diaria es de 20-40 mg (1 vez / día). En algunos pacientes, el efecto hipotensor puede lograrse a una dosis de 20 mg/día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg / día.

En pacientes con función renal alterada, así como en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.

Para pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria es de 40 mg.

Fórmula bruta

C 33 H 30 N 4 O 2

Grupo farmacológico de la sustancia Telmisartan

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

144701-48-4

Características de la sustancia Telmisartán

Polvo cristalino inodoro, blanco o incoloro, prácticamente insoluble en agua ya pH 3 a 9 parcialmente soluble en ácidos fuertes (excepto ácido clorhídrico), soluble en álcalis fuertes.

Farmacología

efecto farmacológico- antihipertensivo.

Bloquea los receptores de angiotensina II (subtipo AT 1). Depende de la dosis, inhibe el efecto presor de la angiotensina II, reduce el nivel de aldosterona en plasma, aumenta la diuresis, la excreción de sodio y cloruros. Tiene un efecto nefroprotector, reduce el nivel de albuminuria. Reduce el flujo sanguíneo renal en un 10% sin afectar la filtración glomerular. En dosis altas, reduce la gravedad de la hipertrofia miocárdica. En pacientes con hipertensión arterial, reduce tanto la PAS como la presión arterial diastólica sin cambiar la frecuencia cardíaca.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es del 40-60% (debido al efecto de "primer paso" a través del hígado). Después de tomar una dosis única de 80 mg, la Cmax se alcanza en 1 hora. Se asocia intensamente con las proteínas plasmáticas, principalmente con la albúmina y la alfa 1-glucoproteína ácida. Se distribuye de manera relativamente uniforme en el cuerpo (altamente lipofílico y penetra fácilmente en los tejidos), el volumen de distribución es de 500 litros. Se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido glucurónico, formando un acilglucurónido inactivo estable, que se excreta rápidamente en la bilis: alrededor del 85% del telmisartán inalterado y el 11% del glucurónido se encuentran en las heces; la excreción renal no supera el 2%. Se excreta lentamente, T 1/2 es de aproximadamente 21 horas en hombres y 31 horas en mujeres. La hipotensión se desarrolla 3 horas después de la ingestión, persiste durante más de 24 horas y se estabiliza dentro de las 4 a 8 semanas de uso del curso. Cuando deja de tomar la presión arterial, gradualmente (en unos pocos días) vuelve a la línea de base sin desarrollar hipertensión de "rebote".

Aplicación de la sustancia Telmisartán

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, obstrucción del tracto biliar, violaciones graves del hígado y los riñones, embarazo, lactancia.

Restricciones de aplicación

Niños y adolescentes (no se ha determinado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes).

Uso durante el embarazo y la lactancia

Contraindicado en el embarazo. Antes de un embarazo planificado, se recomienda reemplazar el medicamento por adelantado con otro agente antihipertensivo.

En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.

Efectos secundarios de la sustancia Telmisartan

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos:≥ 1% - dolor de cabeza, mareos.

Del tubo digestivo:≥ 1% - náuseas, dispepsia, dolor abdominal, diarrea.

Del sistema respiratorio:≥ 1% - tos, faringitis, síntomas gripales, disminución de la tolerancia a las infecciones de las vías respiratorias superiores.

Otros:≥ 1% - dolor de pecho y espalda baja, mialgia, infecciones del tracto urinario, disminución de la hemoglobina, aumento del ácido úrico.

Interacción

La hidroclorotiazida potencia (mutuamente) el efecto hipotensor. Con el nombramiento simultáneo de inhibidores de la ECA, diuréticos ahorradores de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio en plasma, así como suplementos nutricionales que contienen potasio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, aumenta el riesgo de desarrollar hiperpotasemia. Aumenta la concentración de litio y digoxina en la sangre.

Sobredosis

Síntomas: hipotensión

Tratamiento: Terapia sintomática y de apoyo. La hemodiálisis es ineficaz.

Rutas de administracion

en el interior.

Precauciones de telmisartán

Tenga cuidado al designar a pacientes con hipertensión renovascular sintomática debido a estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un solo riñón funcionante (mayor riesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal). En pacientes con insuficiencia renal moderada, es necesaria una monitorización regular de los niveles de creatinina y electrolitos (potasio) en plasma. Se debe tener precaución al prescribir a pacientes con BCC reducido y/o deficiencia de sodio (durante el tratamiento con diuréticos, ingesta limitada de sal, diarrea, vómitos), estenosis de la válvula aorta y mitral, con miocardiopatía hipertrófica obstructiva, disfunción hepática moderada, severa insuficiencia cardíaca (requiere un control constante del nivel de potasio y creatinina en el suero sanguíneo), con enfermedad de las arterias coronarias (posible desarrollo de síndrome coronario agudo e infarto de miocardio), úlcera péptica del estómago o duodeno en la etapa aguda, u otras enfermedades del tracto gastrointestinal (probablemente la aparición de hemorragia gastrointestinal). No se recomienda su uso en aldosteronismo primario, intolerancia congénita a la fructosa (1 comprimido de 80 mg contiene 338 mg de sorbitol). Los conductores de vehículos y las personas cuya profesión está asociada con una mayor concentración de atención deben tener cuidado. Mientras se toman preparados de digoxina o litio, es necesario controlar su contenido en el suero sanguíneo.

Interacciones con otras sustancias activas

Nombres comerciales

Nombre	El valor del índice Wyshkovsky ®
	0.0329

Telmisartán (telmisartán)

Composición y forma de liberación del fármaco.

Pastillas blanco o blanco con un tinte amarillento, redondo, cilíndrico plano, con un chaflán y un riesgo.

Excipientes: lactosa monohidrato (azúcar de leche) - 474,9 mg, croscarmelosa de sodio - 24 mg, K25 - 24 mg, meglumina - 24 mg, hidróxido de sodio - 6,7 mg, estearato de magnesio - 6,4 mg.

5 piezas. - blisters (1) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (2) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (3) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (4) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (5) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (8) - envases de cartón.
5 piezas. - blisters (10) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (1) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (2) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (3) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (4) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (5) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (8) - envases de cartón.
7 piezas - blisters (10) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (1) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (2) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (3) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (4) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (5) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (8) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (10) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (1) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (2) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (3) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (4) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (5) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (8) - envases de cartón.
20 piezas - blisters (10) - envases de cartón.
10 piezas. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
20 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
28 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
30 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
40 piezas - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
50 pcs. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.
100 piezas. - botes de tereftalato de polietileno (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Agente antihipertensivo, antagonista del receptor de angiotensina II (tipo AT1). Tiene una afinidad muy alta por este subtipo de receptor. Al unirse selectivamente y durante mucho tiempo a los receptores, telmisartán desplaza a la angiotensina II de su asociación con los receptores AT1. No muestra afinidad por otros subtipos de receptores AT. Se desconoce la importancia funcional de otros subtipos de receptores y el efecto de los niveles elevados (como resultado del nombramiento de telmisartán) de angiotensina II sobre ellos. Telmisartan reduce el nivel de aldosterona en la sangre, no inhibe la renina plasmática, no bloquea los canales iónicos, no inhibe la ECA (quinasa II), que también destruye la bradicinina. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados con la bradicinina.

Farmacocinética

Indicaciones

Contraindicaciones

Obstrucción del tracto biliar, disfunción hepática y renal grave, embarazo, lactancia, hipersensibilidad a telmisartán.

Dosis

En pacientes con función renal alterada, así como en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.

Para pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria es de 40 mg.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, fatiga, insomnio, ansiedad, depresión, convulsiones.

Del aparato digestivo:, dispepsia, náuseas, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del sistema respiratorio: tos, faringitis, infecciones de las vías respiratorias superiores.

Del sistema hematopoyético: disminución del nivel de hemoglobina.

Reacciones alérgicas: erupción; en un solo caso - angioedema.

Del sistema urinario: edema periférico, infecciones del tracto urinario, aumento de los niveles de ácido úrico, hipercreatininemia.

Del lado del sistema cardiovascular: disminución pronunciada de la presión arterial, palpitaciones, dolor en el pecho.

Del sistema musculoesquelético: dolor de espalda, mialgia, artralgia.

Del lado de los indicadores de laboratorio: hiperpotasemia, anemia, hiperuricemia.

Otros: síndrome gripal.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con puede aumentar el efecto antihipertensivo.

Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, heparina, suplementos dietéticos, sustitutos de la sal que contienen potasio, se puede desarrollar hiperpotasemia.

Con el uso simultáneo con preparaciones de litio, es posible un aumento en la concentración de litio en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo, es posible un aumento en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.

instrucciones especiales

En pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal del único riñón funcionante, el uso de telmisartán aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y severa. Por tanto, telmisartán debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes.

Durante el uso de telmisartán en pacientes con insuficiencia renal, es necesario controlar el contenido de potasio y creatinina en el plasma sanguíneo.

Actualmente, no hay datos sobre el uso de telmisartán en pacientes con un trasplante renal reciente.

El uso de telmisartán es posible en combinación con diuréticos tiazídicos, porque. esta combinación proporciona una reducción adicional de la presión arterial.

Al considerar la posibilidad de aumentar la dosis de telmisartán, debe recordarse que el máximo efecto hipotensor se suele alcanzar a las 4-8 semanas del inicio del tratamiento.

uso pediátrico

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.