Telmisartan mn i trgovačko ime. Telmisartan-sz - upute za uporabu. Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Telmista: upute za uporabu i recenzije

Telmista je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Telmisty - tablete: gotovo bijele ili bijele; u dozi od 20 mg - okruglo, 40 mg - bikonveksno, ovalno, 80 mg - bikonveksno, u obliku kapsule (u blisteru od kombiniranog materijala 7 kom., u kartonskoj kutiji 2, 4, 8, 12 ili 14 blistera; u blisteru 10 kom., u kartonskoj kutiji 3, 6 ili 9 blistera).

Sastav jedne tablete:

djelatna tvar: telmisartan - 20, 40 ili 80 mg;
pomoćne tvari: natrijev hidroksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, meglumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Telmisartan, djelatna tvar Telmiste, ima antihipertenzivna svojstva, jer je antagonist receptora angiotenzina II (blokator AT 1 receptora). Ističući angiotenzin II iz njegove veze s receptorom, on nema agonistički učinak na ovaj receptor. Telmisartan se može selektivno i dugo vezati samo na receptore angiotenzina II podtipa AT1. Nema afiniteta prema drugim angiotenzinskim receptorima, čiji funkcionalni značaj i posljedica pretjeranog (zbog primjene telmisartana) utjecaja angiotenzina II na njih nisu proučavani.

Telmisartan smanjuje sadržaj aldosterona u krvnoj plazmi, ne utječe na koncentraciju renina i ne blokira ionske kanale. Djelatna tvar ne inhibira ACE (angiotenzin-konvertirajući enzim), koji također uništava bradikinin, pa nema nuspojava uzrokovanih bradikininom.

Telmisartan, uzet u dozi od 80 mg, potpuno blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Nakon prve primjene lijeka unutar 3 sata, bilježi se početak hipotenzivnog učinka, učinak traje jedan dan i ostaje značajan do dva dana. Stabilan hipotenzivni učinak obično se razvija nakon 4-8 tjedana od početka liječenja redovitom primjenom telmisartana.

Kod arterijske hipertenzije lijek pomaže u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP). Telmisartan nema utjecaja na broj otkucaja srca (otkucaje srca).

U bolesnika s naglim prekidom telmisartana, krvni tlak se postupno vraća na svoju prvobitnu vrijednost, ne opaža se sindrom ustezanja.

Farmakokinetika

apsorpcija: kada se uzima oralno, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost je 50%. Kada se uzima istodobno s hranom, smanjenje AUC-a (površine ispod farmakokinetičke krivulje) kreće se od 6% do 19% pri dozi od 40 odnosno 160 mg. 3 sata nakon uzimanja telmisartana, njegova koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje (ne ovisi o vremenu obroka). AUC i maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi (C max) u žena su približno 2 odnosno 3 puta veće nego u muškaraca. Nije zabilježen značajan utjecaj na učinkovitost;
distribucija i metabolizam: 99,5% tvari veže se na proteine plazme (uglavnom alfa-1 glikoprotein i albumin). Prividni volumen distribucije u ravnotežnoj koncentraciji je u prosjeku 500 litara. Metabolizam se događa konjugacijom s glukuronskom kiselinom kako bi se formirali farmakološki neaktivni metaboliti;
izlučivanje: T 1/2 (poluvijek) - više od 20 sati. Tvar se uglavnom izlučuje nepromijenjena kroz crijeva, s urinom - manje od 2%. Ukupni klirens plazme je prilično visok u usporedbi s jetrenom cirkulacijom (oko 1500 ml/min) i iznosi oko 900 ml/min.

Glavni farmakokinetički parametri telmisartana kada se koristi u djece i adolescenata u dobi od 6 do 18 godina tijekom 4 tjedna u dozi od 1 ili 2 mg/kg općenito su usporedivi s onima u odraslih pacijenata i potvrđuju nelinearnost farmakokinetike djelatne tvari. tvari, posebno s obzirom na C max.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
visok rizik od kardiovaskularnih bolesti u bolesnika starijih od 55 godina – za smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta.

Kontraindikacije

apsolutno:

teški oblici disfunkcije jetre (Child-Pugh klasifikacija - klasa C);
opstrukcija žučnih kanala;
kombinirana primjena s aliskirenom u bolesnika s teškom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom (brzina glomerularne filtracije manja od 60 ml / min / 1,73 m 2) ili s dijabetesom melitusom;
nedostatak laktaze/saharoze/izomaltaze, intolerancija fruktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
individualna preosjetljivost na telmisartan ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka.

Relativni (bolesti/stanja u kojima primjena Telmiste zahtijeva oprez):

oštećenje funkcije bubrega i/ili jetre;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega;
stanja nakon transplantacije bubrega (zbog nedostatka iskustva u korištenju);
hiperkalijemija;
hiponatremija;
kronično zatajenje srca;
suženje mitralnog i / ili aortnog ventila;
HOCMP (hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija);
smanjenje BCC-a (volumena cirkulirajuće krvi) zbog prethodnog liječenja diureticima, ograničenog unosa soli, povraćanja ili proljeva;
primarni hiperaldosteronizam (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).

Upute za uporabu Telmistyja: metoda i doziranje

Telmista tablete se uzimaju oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

U slučaju arterijske hipertenzije, preporuča se početi uzimati 20 ili 40 mg lijeka 1 put dnevno. U nekih bolesnika moguće je postići antihipertenzivni učinak u dozi od 20 mg / dan. U slučaju nedovoljnog terapijskog učinka, doza se može povećati na maksimalnu dnevnu dozu od 80 mg. Prilikom povećanja doze treba uzeti u obzir da se maksimalni hipotenzivni učinak Telmiste obično postiže nakon 4-8 tjedana od početka terapije.

Kako bi se smanjio kardiovaskularni morbiditet i smrtnost, preporučuje se uzimanje 80 mg lijeka 1 put dnevno.

U početnoj fazi liječenja mogu biti potrebne dodatne metode normalizacije krvnog tlaka.

Nije potrebno prilagođavati režim doziranja za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, uključujući i one na hemodijalizi.

Za blagu ili umjerenu disfunkciju jetre (Child-Pugh klasa A i B), maksimalna dnevna doza Telmiste je 40 mg.

U starijih bolesnika farmakokinetika telmisartana se ne mijenja, pa nema potrebe za prilagodbom doze lijeka za njih.

Nuspojave

Kod primjene Telmiste moguće su sljedeće nuspojave iz sustava i organa:

srce: tahikardija, bradikardija;
žile: ortostatska hipotenzija, značajno smanjenje krvnog tlaka;
probavni sustav: proljev, bol u trbuhu, dispepsija, nelagoda u želucu, nadutost, povraćanje, disgeuzija (perverzija okusa), suhoća oralne sluznice, disfunkcija jetre/bolest jetre;
krvni i limfni sustav: trombocitopenija, eozinofilija, anemija, sepsa (uključujući fatalnu sepsu);
živčani sustav: nesanica, anksioznost, depresija, vrtoglavica, nesvjestica;
imunološki sustav: preosjetljivost (urtikarija, eritem, angioedem), anafilaktičke reakcije, svrbež, ekcem, kožni osip (uključujući ljekoviti), hiperhidroza, angioedem (do smrti), toksični osip na koži;
organ vida: smetnje vida;
dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa: kašalj, otežano disanje, infekcije gornjih dišnih puteva, intersticijske bolesti pluća (uzročna veza s primjenom telmisartana nije utvrđena);
mišićno-koštano i vezivno tkivo: bol u leđima, artralgija, mišićni grčevi (grčevi potkoljenice), mijalgija, bolovi u nogama, bolovi u tetivama (simptomi slični upali i degeneraciji tkiva tetiva);
bubrezi i mokraćni trakt: poremećena funkcija bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega), infekcije mokraćnog sustava (uključujući cistitis);
tijelo u cjelini: opća slabost, sindrom sličan gripi, bol u prsima;
instrumentalne i laboratorijske studije: povećanje sadržaja mokraćne kiseline, kreatinina u krvnoj plazmi, smanjenje razine hemoglobina, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, CPK (kreatin fosfokinaza) u krvnoj plazmi, hipoglikemija (kod bolesnika s dijabetesom melitusom ), hiperkalijemija.

Veza stupnja manifestacije nuspojava s dobi, spolom ili rasom bolesnika nije utvrđena.

Predozirati

Kod predoziranja Telmiste mogu se pojaviti sljedeći simptomi: tahikardija, bradikardija, značajno smanjenje krvnog tlaka.

posebne upute

Istovremena primjena Telmiste i ACE inhibitora ili izravnog inhibitora renina, aliskirena, zbog dvostrukog učinka na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav), narušava funkciju bubrega (uključujući može dovesti do akutnog zatajenja bubrega), a također povećava rizik arterijske hipotenzije i hiperkalemije. Ako je takva popratna terapija apsolutno neophodna, treba je provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, kao i redovito kontrolirati funkciju bubrega, krvni tlak i razinu elektrolita u krvnoj plazmi.

U bolesnika s dijabetičkom nefropatijom ne preporuča se istodobna primjena telmisartana i ACE inhibitora.

U slučajevima kada vaskularni tonus i bubrežna funkcija ovise prvenstveno o aktivnosti RAAS-a (na primjer, u bolesnika s bubrežnom bolešću, uključujući bilateralnu stenozu bubrežne arterije ili stenozu arterije usamljenog bubrega, ili s kroničnim zatajenjem srca), primjena lijekova koji utječu na RAAS mogu dovesti do razvoja hiperazotemije, akutne arterijske hipotenzije, oligurije i akutnog zatajenja bubrega (u rijetkim slučajevima).

Kada se koristi zajedno s diureticima koji štede kalij, nadomjescima soli koji sadrže kalij, aditivima i drugim sredstvima koja povećavaju koncentraciju kalija u krvnoj plazmi (na primjer, heparin), potrebno je kontrolirati razinu kalija u krvi.

Budući da se telmisartan izlučuje uglavnom putem žuči, s opstruktivnim bolestima bilijarnog trakta ili oštećenom funkcijom jetre, moguće je smanjenje klirensa lijeka.

Kod dijabetes melitusa i dodatnog kardiovaskularnog rizika, na primjer, koronarne arterijske bolesti (CHD), primjena Telmiste može uzrokovati smrtonosni infarkt miokarda i iznenadnu kardiovaskularnu smrt. U bolesnika s dijabetesom, koronarna arterijska bolest se možda neće dijagnosticirati, jer se njezini simptomi u ovom slučaju ne pojavljuju uvijek. Stoga je prije početka terapije lijekom potrebno provesti odgovarajuće dijagnostičke pretrage, uključujući test opterećenja.

U bolesnika s dijabetesom mellitusom koji se liječe inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima, tijekom terapije Telmistom može se razviti hipoglikemija. Takvi pacijenti trebaju kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi, budući da je, ovisno o ovom pokazatelju, potrebno prilagoditi dozu inzulina ili hipoglikemijskih lijekova.

Kod primarnog hiperaldosteronizma uporaba antihipertenzivnih lijekova – RAAS inhibitora – obično nije učinkovita. Takvim se pacijentima ne preporučuje uzimanje Telmiste.

Primjena lijeka je moguća u kombinaciji s tiazidnim diureticima, jer takva kombinacija dodatno snižava krvni tlak.

Studije su pokazale da je Telmista manje učinkovit kod pacijenata crne rase. Povrede u radu jetre primjenom telmisartana uočene su u većini slučajeva u stanovnika Japana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Prilikom upravljanja vozilima i obavljanja svih vrsta aktivnosti koje zahtijevaju brzu mentalnu, motoričku reakciju i povećanu pažnju, potrebno je voditi računa o vjerojatnosti pojave pospanosti i vrtoglavice tijekom liječenja lijekovima te biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Telmista je kontraindicirana tijekom trudnoće. Ako se dijagnosticira trudnoća, lijek treba odmah prekinuti. Ako je potrebno, potrebno je propisati antihipertenzive drugih klasa odobrenih za primjenu tijekom trudnoće. Ženama koje planiraju trudnoću također se savjetuje korištenje alternativne terapije.

U pretkliničkim studijama lijeka nisu otkriveni teratogeni učinci. No, utvrđeno je da uporaba antagonista receptora angiotenzina II u drugom i trećem tromjesečju trudnoće uzrokuje fetotoksičnost (oligohidramnij, smanjena funkcija bubrega, usporavanje okoštavanja kostiju lubanje fetusa) i neonatalnu toksičnost (arterijska hipotenzija, zatajenje bubrega, hiperkalijemija) .

Novorođenčad čije su majke uzimale Telmistu tijekom trudnoće zahtijevaju liječnički nadzor zbog mogućeg razvoja arterijske hipotenzije kod njih.

Budući da nema podataka o prodiranju telmisartana u majčino mlijeko, lijek je kontraindiciran tijekom dojenja.

Primjena u djetinjstvu

Sigurnost i djelotvornost telmisartana u pedijatriji nije utvrđena, stoga su Telmista tablete 40 mg, 80 mg i 20 mg zabranjene za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, primjena lijeka zahtijeva oprez.

Kod teške ili umjerene bubrežne insuficijencije (brzina glomerularne filtracije manja od 60 ml / min / 1,73 m 2), istodobna primjena Telmiste i aliskirena je kontraindicirana.

Za oštećenu funkciju jetre

Ne preporučuje se uzimanje lijeka u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre (Child-Pugh klasa C).

Uz blagu do umjerenu insuficijenciju jetre (Child-Pugh klasifikacija – klasa A i B), primjena Telmiste zahtijeva oprez. Maksimalna dnevna doza lijeka u ovom slučaju ne smije prelaziti 40 mg.

Primjena kod starijih osoba

Nije potrebno prilagođavati dozu Telmiste za starije bolesnike.

interakcija s lijekovima

Istodobna primjena telmisartana s određenim lijekovima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

antihipertenzivni lijekovi: pojačan antihipertenzivni učinak;
varfarin, digoksin, ibuprofen, glibenklamid, hidroklorotiazid, paracetamol, amlodipin i simvastatin: nisu uočene klinički značajne interakcije. U nekim slučajevima moguće je povećanje sadržaja digoksina u krvnoj plazmi za prosječno 20%. Kada se koristi zajedno s digoksinom, preporuča se povremeno pratiti njegovu koncentraciju u plazmi;
diuretici koji štede kalij (npr. spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenon), zamjene koje sadrže kalij, ACE inhibitori, antagonisti receptora angiotenzina II, NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), uključujući selektivne ciklooksigenaze-2 inhibitore (takrolimus ili ciklosporin) i trimetoprim: povećan rizik od hiperkalijemije (zbog sinergističkog učinka);
ramipril: 2,5 puta povećanje Cmax i AUC 0-24 ramiprila i ramiprilata;
pripravci litija: reverzibilno povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi (prijavljeno je u rijetkim slučajevima) s popratnim toksičnim učinkom. Preporuča se povremeno provjeravati razinu sadržaja litija u plazmi;
NSAID (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, neselektivne NSAID i inhibitore ciklooksigenaze-2): smanjenje hipotenzivnog učinka telmisartana, povećan rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega s dehidracijom. Na početku kombinirane terapije telmisartanom i nesteroidnim protuupalnim lijekovima potrebno je nadoknaditi BCC i provjeriti funkciju bubrega;
amifostin, baklofen: pojačavanje hipotenzivnog učinka telmisartana;
barbiturati, alkohol, antidepresivi i narkotici: pogoršanje ortostatske hipotenzije.

Analogi

Analozi Telmiste su: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

filmom obložene tablete

Vlasnik/registrar

NORTH STAR, CJSC

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)

I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija

Farmakološka skupina

Antagonist receptora angiotenzina II

farmakološki učinak

Antihipertenzivno sredstvo, antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Ima vrlo visok afinitet za ovaj podtip receptora. Selektivno i dugo se vežući na receptore, telmisartan istiskuje angiotenzin II iz njegove povezanosti s AT1 receptorima. Ne pokazuje afinitet prema drugim podtipovima AT receptora. Funkcionalni značaj drugih podtipova receptora i učinak povišenih (kao rezultat imenovanja telmisartana) razina angiotenzina II na njih nije poznat. Telmisartan smanjuje razinu aldosterona u plazmi, ne inhibira renin u plazmi, ne blokira ionske kanale, ne inhibira ACE (kinazu II), koja također uništava bradikinin. Stoga nema nuspojava povezanih s bradikininom.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 50%. Kada se uzima istodobno s hranom, smanjenje AUC-a kreće se od 6% (pri dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u plazmi se smanjuje, bez obzira uzima li se s hranom ili natašte. Komunikacija s proteinima plazme je 99,5%. Prosječne vrijednosti prividnog V d u fazi ravnoteže su 500 litara. Metabolizira se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni.

T 1/2 - više od 20 sati.Izlučuje se kroz crijeva nepromijenjena. Kumulativno izlučivanje putem bubrega je manje od 1%. Ukupni klirens plazme - 1000 ml / min (bubrežni protok krvi - 1500 ml / min).

Arterijska hipertenzija.

Opstrukcija bilijarnog trakta, teška disfunkcija jetre i bubrega, trudnoća, dojenje (dojenje), preosjetljivost na telmisartan.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, nesanica, anksioznost, depresija, konvulzije.

Iz probavnog sustava: bol u trbuhu, dispepsija, mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Iz dišnog sustava: kašalj, faringitis, infekcije gornjih dišnih puteva.

Iz hematopoetskog sustava: smanjenje razine hemoglobina.

Alergijske reakcije: osip; u jednom slučaju - angioedem.

Iz mokraćnog sustava: periferni edem, infekcije mokraćnog sustava, povećana razina mokraćne kiseline, hiperkreatininemija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: izražen pad krvnog tlaka, lupanje srca, bol u prsima.

Iz mišićno-koštanog sustava: bol u leđima, mijalgija, artralgija.

Sa strane laboratorijskih pokazatelja: hiperkalijemija, anemija, hiperurikemija.

Drugi: sindrom sličan gripi.

posebne upute

S oprezom, telmisartan se koristi za poremećaje funkcije jetre, peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi, druge bolesti gastrointestinalnog trakta, stenozu aorte i mitralne valvule, opstruktivnu hipertrofičnu kardiomiopatiju, koronarnu arterijsku bolest, zatajenje srca.

U bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom bubrežne arterije jedinog funkcionalnog bubrega, primjena telmisartana povećava rizik od teške arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega. Stoga se telmisartan treba primjenjivati s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika.

Tijekom primjene telmisartana u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je kontrolirati sadržaj kalija i kreatinina u krvnoj plazmi.

Trenutno nema podataka o primjeni telmisartana u bolesnika s nedavno presađenim bubregom.

Simptomatska arterijska hipotenzija može se pojaviti u bolesnika sa smanjenim BCC i/ili hiponatremijom, osobito nakon uzimanja prve doze telmisartana. Stoga je prije terapije neophodna korekcija takvih stanja.

Primjena telmisartana moguća je u kombinaciji s tiazidnim diureticima, jer. ova kombinacija osigurava dodatno smanjenje krvnog tlaka.

Kada se razmatra mogućnost povećanja doze telmisartana, treba imati na umu da se najveći hipotenzivni učinak obično postiže 4-8 tjedana nakon početka liječenja.

Pedijatrijska upotreba

Podaci o sigurnosti i djelotvornosti telmisartana u djece i adolescenata nisu dostupni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

O pitanju mogućnosti bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora na telmisartan.

Uz zatajenje bubrega

Kontraindicirano kod teškog oštećenja bubrega.

Uz kršenje funkcija jetre

Kontraindicirano kod teškog oštećenja jetre.

Starije osobe

Starijim pacijentima nije potrebna prilagodba doze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Telmisartan je kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

interakcija s lijekovima

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima, moguće je povećati antihipertenzivni učinak.

Uz istodobnu primjenu s diureticima koji štede kalij, heparinom, dodacima prehrani, nadomjescima soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalemija.

Uz istodobnu primjenu s pripravcima litija, moguće je povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu primjenu, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Za odrasle, dnevna doza je 20-40 mg (1 put dnevno). U nekih bolesnika hipotenzivni učinak može se postići u dozi od 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 80 mg / dan.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim bolesnicima, prilagodba doze nije potrebna.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre dnevna doza je 40 mg.

Bruto formula

C 33 H 30 N 4 O 2

Farmakološka skupina tvari Telmisartan

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

144701-48-4

Karakteristike tvari Telmisartan

Bijeli ili bezbojni kristalni prah bez mirisa, praktički netopiv u vodi i pri pH 3 do 9 djelomično topiv u jakim kiselinama (osim klorovodične kiseline), topiv u jakim lužinama.

Farmakologija

farmakološki učinak- antihipertenziv.

Blokira receptore angiotenzina II (podtip AT 1). Ovisno o dozi inhibira presorski učinak angiotenzina II, snižava razinu aldosterona u plazmi, povećava diurezu, izlučivanje natrija i klorida. Ima nefroprotektivni učinak, smanjuje razinu albuminurije. Smanjuje bubrežni protok krvi za 10% bez narušavanja glomerularne filtracije. U visokim dozama smanjuje težinu hipertrofije miokarda. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom snižava i SBP i dijastolički krvni tlak bez promjene brzine otkucaja srca.

Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost je 40-60% (zbog učinka "prvog prolaska" kroz jetru). Nakon uzimanja pojedinačne doze od 80 mg Cmax se postiže unutar 1 sata.Intenzivno povezan s proteinima plazme, uglavnom s albuminom i kiselim alfa 1-glikoproteinom. Relativno je ravnomjerno raspoređen u tijelu (visoko lipofilan i lako prodire u tkiva), volumen distribucije je 500 litara. Metabolizira se u jetri konjugacijom s glukuronskom kiselinom, stvarajući stabilan neaktivni acilglukuronid, koji se brzo izlučuje u žuči: oko 85% nepromijenjenog telmisartana i 11% glukuronida nalazi se u izmetu; izlučivanje putem bubrega ne prelazi 2%. Izlučuje se sporo, T 1/2 je oko 21 sat u muškaraca i 31 sat u žena. Hipotenzija se razvija 3 sata nakon uzimanja, traje dulje od 24 sata i stabilizira se unutar 4-8 tjedana naravno primjene. Kada prestanete uzimati krvni tlak postupno (unutar nekoliko dana) se vraća na početnu vrijednost bez razvoja "povratne" hipertenzije.

Primjena tvari Telmisartan

Arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, opstrukcija bilijarnog trakta, teške povrede jetre i bubrega, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

Djeca i adolescencija (sigurnost i djelotvornost u djece i adolescenata nisu utvrđene).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći. Prije planirane trudnoće, preporuča se unaprijed zamijeniti lijek drugim antihipertenzivnim sredstvom.

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave tvari Telmisartan

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa:≥ 1% - glavobolja, vrtoglavica.

Iz probavnog trakta:≥ 1% - mučnina, dispepsija, bol u trbuhu, proljev.

Iz dišnog sustava:≥ 1% - kašalj, faringitis, simptomi slični gripi, smanjena tolerancija na infekcije gornjih dišnih puteva.

Drugi:≥ 1% - bol u prsima i donjem dijelu leđa, mijalgija, infekcije mokraćnog sustava, smanjenje hemoglobina, povećanje mokraćne kiseline.

Interakcija

Hidroklorotiazid pojačava (međusobno) hipotenzivni učinak. Uz istodobnu primjenu ACE inhibitora, diuretika koji štede kalij i drugih lijekova koji mogu povećati razinu kalija u plazmi, kao i dodataka prehrani koji sadrže kalij, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, povećava se rizik od razvoja hiperkalijemije. Povećava koncentraciju litija i digoksina u krvi.

Predozirati

Simptomi: hipotenzija.

Liječenje: simptomatska i suportivna terapija. Hemodijaliza je neučinkovita.

Putevi administracije

iznutra.

Telmisartan Mjere opreza

Budite oprezni imenovati bolesnike sa simptomatskom renovaskularnom hipertenzijom zbog bilateralne stenoze bubrežnih arterija ili stenoze bubrežne arterije jednog funkcionalnog bubrega (povećan rizik od teške hipotenzije i zatajenja bubrega). U bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega potrebno je redovito praćenje razine kreatinina i elektrolita (kalija) u plazmi. Potreban je oprez pri propisivanju bolesnika sa smanjenim BCC i/ili nedostatkom natrija (tijekom liječenja diureticima, ograničenim unosom soli, proljevom, povraćanjem), stenozom aorte i mitralne valvule, s opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom, umjerenom disfunkcijom jetre, teškim zatajenje srca (zahtijeva stalnu kontrolu razine kalija i kreatinina u krvnom serumu), s koronarnom bolešću (moguć razvoj akutnog koronarnog sindroma i infarkta miokarda), peptičkim ulkusom želuca ili dvanaesnika u akutnoj fazi ili drugim bolestima gastrointestinalnog trakta (vjerojatno pojava gastrointestinalnog krvarenja). Ne preporučuje se primjena kod primarnog aldosteronizma, kongenitalne intolerancije na fruktozu (1 tableta od 80 mg sadrži 338 mg sorbitola). Oprezni trebaju biti vozači vozila i osobe čije je zanimanje povezano s povećanom koncentracijom pažnje. Tijekom uzimanja preparata digoksina ili litija potrebno je pratiti njihov sadržaj u krvnom serumu.

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®
	0.0329

telmisartan (telmisartan)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Tablete bijeli ili bijeli sa žućkastim nijansama, okrugli, ravno-cilindrični, s kosom i rizikom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 474,9 mg, kroskarmeloza natrij - 24 mg, K25 - 24 mg, meglumin - 24 mg, natrijev hidroksid - 6,7 mg, magnezijev stearat - 6,4 mg.

5 komada. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (3) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (4) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (8) - kartonska pakiranja.
5 komada. - blister pakiranja (10) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (3) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (4) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (8) - kartonska pakiranja.
7 kom. - blister pakiranja (10) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (3) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (4) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (8) - kartonska pakiranja.
10 komada. - blister pakiranja (10) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (3) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (4) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (5) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (8) - kartonska pakiranja.
20 kom. - blister pakiranja (10) - kartonska pakiranja.
10 komada. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
28 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
30 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
40 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
50 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.
100 komada. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Antihipertenzivno sredstvo, antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1). Ima vrlo visok afinitet za ovaj podtip receptora. Selektivno i dugo se vežući na receptore, telmisartan istiskuje angiotenzin II iz njegove povezanosti s AT1 receptorima. Ne pokazuje afinitet prema drugim podtipovima AT receptora. Funkcionalni značaj drugih podtipova receptora i učinak povišenih (kao rezultat imenovanja telmisartana) razina angiotenzina II na njih nije poznat. Telmisartan smanjuje razinu aldosterona u krvi, ne inhibira renin u plazmi, ne blokira ionske kanale, ne inhibira ACE (kinazu II), koja također uništava bradikinin. Stoga nema nuspojava povezanih s bradikininom.

Farmakokinetika

Indikacije

Kontraindikacije

Opstrukcija bilijarnog trakta, teška disfunkcija jetre i bubrega, trudnoća, dojenje (dojenje), preosjetljivost na telmisartan.

Doziranje

Za odrasle, dnevna doza je 20-40 mg (1 put dnevno). U nekih bolesnika hipotenzivni učinak može se postići u dozi od 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 80 mg / dan.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim bolesnicima, prilagodba doze nije potrebna.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre dnevna doza je 40 mg.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, nesanica, anksioznost, depresija, konvulzije.

Iz probavnog sustava:, dispepsija, mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Iz dišnog sustava: kašalj, faringitis, infekcije gornjih dišnih puteva.

Iz hematopoetskog sustava: smanjenje razine hemoglobina.

Alergijske reakcije: osip; u jednom slučaju - angioedem.

Iz mokraćnog sustava: periferni edem, infekcije mokraćnog sustava, povećana razina mokraćne kiseline, hiperkreatininemija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: izražen pad krvnog tlaka, lupanje srca, bol u prsima.

Iz mišićno-koštanog sustava: bol u leđima, mijalgija, artralgija.

Sa strane laboratorijskih pokazatelja: hiperkalijemija, anemija, hiperurikemija.

Drugi: sindrom sličan gripi.

interakcija s lijekovima

Uz istodobnu primjenu s može povećati antihipertenzivni učinak.

Uz istodobnu primjenu s diureticima koji štede kalij, heparinom, dodacima prehrani, nadomjescima soli koji sadrže kalij, može se razviti hiperkalemija.

Uz istodobnu primjenu s pripravcima litija, moguće je povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu primjenu, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

posebne upute

U bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom bubrežne arterije jedinog funkcionalnog bubrega, primjena telmisartana povećava rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i. Stoga se telmisartan treba primjenjivati s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika.

Tijekom primjene telmisartana u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je kontrolirati sadržaj kalija i kreatinina u krvnoj plazmi.

Trenutno nema podataka o primjeni telmisartana u bolesnika s nedavno presađenim bubregom.

Primjena telmisartana moguća je u kombinaciji s tiazidnim diureticima, jer. ova kombinacija osigurava dodatno smanjenje krvnog tlaka.

Kada se razmatra mogućnost povećanja doze telmisartana, treba imati na umu da se najveći hipotenzivni učinak obično postiže 4-8 tjedana nakon početka liječenja.

Pedijatrijska upotreba

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima